苯基亚胺(氨基)甲烷磺酸 | 25343-52-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 苯基亚胺(氨基)甲烷磺酸
• 英文名称: N-Phenylaminoiminomethanesulfonic acid
• 英文别名: amino(phenylazaniumylidene)methanesulfonate
• CAS: 25343-52-6
• 化学式: C₇H₈N₂O₃S
• 分子量: 200.218
• InChiKey: BYIUAGCJKLPFOE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  157.5-158.5 °C
• 密度：
  1.47±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2925290090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯基亚胺(氨基)甲烷磺酸 以 乙腈 为溶剂， 生成 linogliride
  参考文献：
  名称：

  Maryanoff, Cynthia A.; Stanzione, Robin C.; Plampin, James N., Phosphorus and Sulfur and the Related Elements, 1986, vol. 27, p. 221 - 232

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  硫代苯甲酰胺 在 sodium molybdate 、 双氧水 、 sodium chloride 作用下， 以 水 为溶剂， 以90%的产率得到苯基亚胺(氨基)甲烷磺酸
  参考文献：
  名称：

  氨基亚氨基甲烷磺酸衍生物可高效合成2-芳基氨基-2-咪唑啉和2-氨基苯并咪唑

  摘要：

  描述了从氨基亚氨基-甲磺酸衍生物高效合成2-芳基氨基-2-咪唑啉和2-氨基苯并咪唑。该方法简单实用，可以以优异的分离产率生成咪唑啉和苯并咪唑啉衍生物。

  DOI：

  10.1002/cjoc.201190179

文献信息

• Non-CNS Acting Opiates Bearing Guanidino Substituents
  作者：Kamani R. Subasinghe、W. Roy Jackson、Jacqui F. Young、Maria Papanastasiou、Bevyn Jarrott

  DOI：10.1071/ch03199

  日期：——

  A series of guanidino-substituted opiates based on morphine, diprenorphine, and buprenorphine have been synthesized. Guanidines with aryl and alkyl substituents as well as unsubstituted ones have been attached to the opiate nucleus with spacer units of varying length. The spacer groups have mainly been attached to the opiates via the opiate nitrogen atom. A few compounds involving attachment through opiate oxygen atoms have been prepared, but were found to be ineffective as analgesics.The activity of the compounds as analgesics has been evaluated using the phenylquinone (PQ) abdominal-constriction test and their ability to enter the CNS evaluated with the Straub tail response. The compounds most active in the PQ abdominal-constriction test and showing no Straub tail behaviour contained aryl-substituted guanidines.

  我们合成了一系列以吗啡、二丙诺啡和丁丙诺啡为基础的胍基取代鸦片制剂。带有芳基和烷基取代基以及未取代基的胍基通过不同长度的间隔单元连接到阿片剂的核上。间隔基主要通过阿片剂的氮原子连接到阿片剂上。利用苯醌（PQ）腹部收缩试验评估了这些化合物的镇痛活性，并利用斯特劳布尾反应评估了它们进入中枢神经系统的能力。在 PQ 腹部收缩试验中活性最强且没有 Straub 尾部反应的化合物含有芳基取代的鸟嘌呤。
• A Facile Conversion of Amino Acids to Guanidino Acids
  作者：Audrey E. Miller、Judith J. Bischoff

  DOI：10.1055/s-1986-31777

  日期：——

  The conversion of amino acids to guanidino acids by the action of aminoiminomethanesulfonic acids (2a-c) is reported. Compounds 2a-c were synthesized by peracetic acid oxidation of the corresponding thioureas.

  据报道，氨基酸通过氨基酸亚氨甲磺酸（2a-c）的作用转化为胍基酸。化合物2a-c是通过相应硫脲的过乙酸氧化合成的。
• A new class of NO-donor pro-drugs triggered by γ-glutamyl transpeptidase with potential for reno-selective vasodilatation
  作者：Qingzhi Zhang、Agnieszka Kulczynska、David J. Webb、Ian L. Megson、Nigel P. Botting

  DOI：10.1039/c2cc38382a

  日期：——

  This communication describes the synthesis of a new class of N-hydroxyguanidine (NHG) pro-drugs which release nitric oxide (NO), triggered by the action of γ-glutamyl transpeptidase (γ-GT), and have potential for the treatment of acute renal injury/failure (ARI/ARF).

  这篇通讯描述了一种新型 N-羟基胍（NHG）原药的合成过程，这种原药在δ-谷氨酰转肽酶（δ-GT）的作用下释放一氧化氮（NO），具有治疗急性肾损伤/衰竭（ARI/ARF）的潜力。
• 一种一氧化氮供体小分子及其制备与应用
  申请人：浙江工业大学

  公开号：CN110452134B

  公开（公告）日：2021-06-08

  本发明公开了一种供体小分子及其制备方法与应用，供体小分子中含有硝基还原酶触发基团和新型一氧化氮供体(N‑羟基胍)，合成过程简单，应用高效、快捷。它可以在肿瘤细胞线粒体中过表达的硝基还原酶的触发下释放高浓度一氧化氮，使癌细胞凋亡。该小分子中所引入的一氧化氮供体是首次被应用于生物学研究，为开发新的一氧化氮释放系统和肿瘤细胞活性抑制提供了一种新工具。
• Derivatives of morphine-like opioid compounds
  申请人：——

  公开号：US20040242616A1

  公开（公告）日：2004-12-02

  The present disclosure concerns compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable derivatives, pro-drugs, tautomers and/or isomers thereof. The disclosure also relates to processes for the preparation of compounds according to formula (I), pharmaceutical or veterinary compositions containing such compounds or methods of treatment and/or prophylaxis of a condition or symptom that is inhibited, reduced or alleviated by opioid receptor activation. 1

  本公开涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂物、药学上可接受的衍生物、前药、互变异构体和/或同分异构体。该公开还涉及根据式(I)制备化合物的方法，包含这样的化合物的药物或兽药组合物或通过阿片受体激活抑制、减少或缓解症状或状态的治疗和/或预防方法。