9H-芴-2-磺酰氯 | 13354-17-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 中文名称: 9H-芴-2-磺酰氯
• 英文名称: 9H-fluorene-2-sulfonyl chloride
• 英文别名: fluorene-2-sulfonyl chloride；Fluoren-2-sulfonylchlorid；2-Fluoren-sulfonsaeurechlorid；2-Fluorensulfonylchlorid
• CAS: 13354-17-1
• 化学式: C₁₃H₉ClO₂S
• mdl: MFCD01027049
• 分子量: 264.732
• InChiKey: OOCRPNTZVSMEIJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  159 °C(Solv: chloroform (67-66-3))
• 沸点：
  431.6±24.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.431±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.076
• 拓扑面积：
  42.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9H-芴-2-磺酰氯 在 氢氧化钾 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (Z)-7-[(1S,2R,3R,4R)-3-(9H-fluoren-2-ylsulfonylamino)-2-bicyclo[2.2.1]heptanyl]hept-5-enoic acid
  参考文献：
  名称：

  一类新型的，有效的，选择性的和口服活性的前列腺素D2受体拮抗剂的各种衍生物的合成和生物活性。1.双环[2.2.1]庚烷衍生物。

  摘要：

  新型前列腺素D（2）（PGD（2））受体拮抗剂被合成为具有磺酰胺基团的双环[2.2.1]庚烷环系的潜在新型抗过敏药。它们中的一些在放射性配体结合和cAMP形成分析中显示PGD（2）受体的强效拮抗作用，IC（50）值低于50 nM，而TXA（2）和PGI（2）受体的拮抗作用小得多。这些有效的PGD（2）受体拮抗剂经口服给予后，可显着抑制各种变应性炎症反应，例如变应性鼻炎，结膜炎和哮喘模型中血管通透性的增加。最初在我们实验室中合成的PGD（2）受体拮抗剂的优异药理学特征具有潜在的重大临床意义。

  DOI：

  10.1021/jm020517g
• 作为产物：
  描述：

  Fluoren-2-sulfonsaeure 在 五氯化磷 作用下， 生成 9H-芴-2-磺酰氯
  参考文献：
  名称：

  一类新型的，有效的，选择性的和口服活性的前列腺素D2受体拮抗剂的各种衍生物的合成和生物活性。1.双环[2.2.1]庚烷衍生物。

  摘要：

  新型前列腺素D（2）（PGD（2））受体拮抗剂被合成为具有磺酰胺基团的双环[2.2.1]庚烷环系的潜在新型抗过敏药。它们中的一些在放射性配体结合和cAMP形成分析中显示PGD（2）受体的强效拮抗作用，IC（50）值低于50 nM，而TXA（2）和PGI（2）受体的拮抗作用小得多。这些有效的PGD（2）受体拮抗剂经口服给予后，可显着抑制各种变应性炎症反应，例如变应性鼻炎，结膜炎和哮喘模型中血管通透性的增加。最初在我们实验室中合成的PGD（2）受体拮抗剂的优异药理学特征具有潜在的重大临床意义。

  DOI：

  10.1021/jm020517g

文献信息

• Preparation of Symmetrical and Nonsymmetrical Fluorene ­Sulfonamide Scaffolds
  作者：Nicholas Tomkinson、D. Jones、James Tellam、Stefano Bresciani、Justyna Wojno-Picon、Anthony Cooper

  DOI：10.1055/s-0036-1588916

  日期：——

  Methods for the preparation of symmetrical and nonsymmetrical 2,7-disubstituted 9H-fluorene derivatives are described.

  描述了对称和非对称 2,7-二取代 9H-芴衍生物的制备方法。
• Synthesis and antiviral activity of N- and O-substituted amino acids
  作者：Yu. Straukas、N. Dirvyanskite、R. Yankauskas、V. E. Yavorovskaya、A. N. Evstropov、V. N. Kiseleva

  DOI：10.1007/bf02218767

  日期：1996.4

  of IV �9 HCI from an ethanol - water medium, and V - HCI from a methanol - water medium, these hydrochlorides lose HCI and convert into compounds IV and V, respectively. N-Propionyl-4-methoxy-" 3-nitro-DL-phenylalanine octyl ester (VII) was synthesized by condensation of 4-methoxy-3-nitro-DL-phenylalanine octyl toluenesulfonate [4] with propionyl chloride in chloroform in the presence of triethylamine

  如先前出版物[I]中所示，苏-DL-苯基丝氨酸的Nacyl和O-酰基衍生物在体外均具有抗病毒活性，并且能够在最大耐受剂量下完全抑制A2流感病毒的繁殖。本文延续了一系列致力于寻找新的抗病毒化合物的通讯，报告了非蛋白氨基酸衍生物的合成和生物学特性。在DL-丝氨酸、苏-DL-苯基丝氨酸、苏-DL-间-硝基苯基丝氨酸、2-甲氧基-5-硝基-DL-苯丙氨酸、4-甲氧基-3-硝基-DL-苯丙氨酸和e-氨基己酸。这些酸及其烷基酯的结构通过引入烷基羧酸和芳基磺酸残基以及亚芴基进行了修饰。在氯仿存在下，通过肉豆蔻酰氯、棕榈酰氯和硬脂酰氯与苏式-DLm-硝基苯基丝氨酸乙酯盐酸盐 [2] 缩合得到苏式-DL-间硝基苯基丝氨酸乙酯的 N-酰基衍生物 (I-III)三乙胺。月桂酰氯与 DL-丝氨酸、苯乙酰氯与 threoDL-苯基丝氨酸、苯乙酰氯与苏式 DL-苯基丝氨酸乙酯盐酸盐 [3] 在无水三氟乙酸介质中缩合，得到
• Method of inhibiting matrix metalloproteinases
  申请人：——

  公开号：US20030032665A1

  公开（公告）日：2003-02-13

  The present invention relates to a method of inhibiting matrix metalloproteinases using compounds that are dibenzofuran sulfonamide derivatives having the Formula I 1 More particularly, the present invention relates to a method of treating diseases in which matrix metalloproteinases are involved such as multiple sclerosis, atherosclerotic plaque rupture, restenosis, aortic aneurism, heart failure, periodontal disease, corneal ulceration, burns, decubital ulcers, chronic ulcers or wounds, cancer metastasis, tumor angiogenesis, arthritis, or other autoimmune or inflammatory diseases dependent upon tissue invasion by leukocytes.

  本发明涉及一种使用化合物来抑制基质金属蛋白酶的方法，所述化合物为二苯并呋喃磺酰胺衍生物，其具有I1式。更具体地，本发明涉及一种治疗基质金属蛋白酶参与的疾病的方法，例如多发性硬化症、动脉粥样硬化斑块破裂、再狭窄、主动脉瘤、心力衰竭、牙周病、角膜溃疡、烧伤、褥疮、慢性溃疡或伤口、癌转移、肿瘤血管生成、关节炎或其他自身免疫或炎症性疾病的方法，这些疾病依赖于白细胞对组织的侵袭。
• Sulfonamide matrix metalloproteinase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20020169160A1

  公开（公告）日：2002-11-14

  Matrix metalloproteinase inhibitors are tricyclic substituted cyclic sulfonamides of the formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R 1 and R 2 include hydrogen, alkyl, and substituted alkyl; R 3 and R 4 include hydrogen, halo, and alkyl; X is OH or NHOH, V is O, S, SO 2 , NR 5 , or CH 2 , R 5 is a hydrogen or alkyl, and Z is (CH 2 ) n , wherein n is an integer from 0 to 2.

  基质金属蛋白酶抑制剂是公式1的三环替代环磺酰胺或其药学上可接受的盐，其中R1和R2包括氢、烷基和取代烷基；R3和R4包括氢、卤素和烷基；X为OH或NHOH，V为O、S、SO2、NR5或CH2，R5为氢或烷基，Z为( )n，其中n为0至2的整数。
• Aryl sulfonopiperazines as anti-inflammatory agents
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US04857644A1

  公开（公告）日：1989-08-15

  There are disclosed compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are each, independently, hydrogen, lower alkyl or phenyl; or R.sup.1 and R.sup.2 taken together represent --(CH.sub.2).sub.4 --or ##STR2## where the dotted line represents an optional double bond; R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy or halo; R.sup.4 is pyridinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, benzyl, phenyl or phenyl substituted by lower alkyl, lower alkoxy, or halo; Z is --SO.sub.2 --or ##STR3## where R.sup.5 is hydrogen or lower alkyl; m is 0-4; n is 0-2; and the pharmaceutically acceptable salts thereof, and their use as anti-inflammatory agents.

  公开了化合物的公式##STR1##其中R.sup.1和R.sup.2分别独立地是氢、低碳基或苯基；或R.sup.1和R.sup.2结合表示--(CH.sub.2).sub.4 --或##STR2##其中点状线表示可选的双键；R.sup.3是氢、低碳基、低烷氧基或卤素；R.sup.4是吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、苄基、苯基或被低碳基、低烷氧基或卤素取代的苯基；Z是--SO.sub.2 --或##STR3##其中R.sup.5是氢或低碳基；m为0-4；n为0-2；以及其药学上可接受的盐，并将其用作抗炎药。