5-(8-oxo-6-thioxo-5-(4-methylphenyl)-5,7-diazaspiro[3.4]oct-7yl)-3-trifluoromethylpyridine-2-carbonitrile | 956104-39-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: 5-(8-oxo-6-thioxo-5-(4-methylphenyl)-5,7-diazaspiro[3.4]oct-7yl)-3-trifluoromethylpyridine-2-carbonitrile
• 英文别名: 5-(8-oxo-6-thioxo-5-(p-tolyl)-5,7-diazaspiro[3,4]octan-7-yl)-3-(trifluoromethyl)picolinonitrile；5-[5-(4-Methylphenyl)-8-oxo-6-sulfanylidene-5,7-diazaspiro[3.4]octan-7-yl]-3-(trifluoromethyl)pyridine-2-carbonitrile
• CAS: 956104-39-5
• 化学式: C₂₀H₁₅F₃N₄OS
• 分子量: 416.427
• InChiKey: CHXONDHPHFFGNR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  92.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-氨基-3-(三氟甲基)氰基吡啶 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 5-(8-oxo-6-thioxo-5-(4-methylphenyl)-5,7-diazaspiro[3.4]oct-7yl)-3-trifluoromethylpyridine-2-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  前立腺癌およびアンドロゲン受容体関連病態の治療のためのアンドロゲン受容体の調節剤

  摘要：

  提供一系列调节核激素受体，特别是雄激素受体功能的化合物。本发明提供了一种使用这些化合物治疗老年相关疾病，如前列腺癌等雄激素受体相关病理的方法，以及涉及含有这些化合物的制药组合物。在一种实施方式中，制药组合物包括按照式II列出的化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量，以及药学上可接受的载体、稀释剂或佐剂。本发明提供了一系列调节核激素受体，特别是雄激素受体功能的化合物。这些化合物可以导致前列腺癌细胞和肿瘤的消失。【选定图】无

  公开号：

  JP2016011315A

文献信息

• [EN] ANDROGEN RECEPTOR PROTEIN DEGRADERS<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION DE PROTÉINE RÉCEPTEUR DES ANDROGÈNES
  申请人：UNIV MICHIGAN REGENTS

  公开号：WO2020142228A1

  公开（公告）日：2020-07-09

  The present disclosure provides compounds represented by Formula (I): A—L—B (I), and the salts or solvates thereof, wherein A, L, and B are as defined in the specification. Compounds having Formula (I) are androgen receptor degraders useful for the treatment of cancer.

  本公开提供由化学式（I）表示的化合物：A—L—B（I），以及其盐或溶剂合物，其中A、L和B如规范中定义。具有化学式（I）的化合物是雄激素受体降解剂，用于癌症治疗。
• Substituted diazaspiroalkanes as androgen receptor modulators
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：US09388159B2

  公开（公告）日：2016-07-12

  This invention provides for compounds of the Formula II: wherein A, B, Het, R1, R2 and R3 are as described herein. These compounds are androgen receptor modulators useful for the treatment of androgen receptor-associated conditions.

  这项发明提供了Formula II的化合物：其中A、B、Het、R1、R2和R3如本文所述。这些化合物是雄激素受体调节剂，用于治疗雄激素受体相关疾病。
• ANDROGEN RECEPTOR MODULATOR FOR THE TREATMENT OF PROSTATE CANCER AND ANDROGEN RECEPTOR-ASSOCIATED DISEASES
  申请人：Jung Michael E.

  公开号：US20110003839A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  A hydantoin compound useful for the prevention or treatment of hyperproliferative diseases or disorders.

  一种对于预防或治疗过度增殖性疾病或疾病有用的咪唑二酮化合物。
• [EN] ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DES ANDROGÈNES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：ARAGON PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2011103202A2

  公开（公告）日：2011-08-25

  Described herein are compounds that are androgen receptor modulators. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such androgen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon androgen receptors.

  本文介绍的是雄激素受体调节剂化合物。还描述了包括所述化合物的制药组合物和药物，以及使用这种雄激素受体调节剂，单独或与其他化合物结合使用，治疗与雄激素受体有关或依赖于雄激素受体的疾病或病症的方法。
• ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS AND USES THEREOF
  申请人：Smith Nicholas D.

  公开号：US20130116258A1

  公开（公告）日：2013-05-09

  Described herein are compounds that are androgen receptor modulators. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such androgen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon androgen receptors.

  本文描述了一些雄激素受体调节剂化合物。还描述了包括上述化合物的药物组合物和药物，以及使用这些雄激素受体调节剂，单独或与其他化合物组合使用，治疗与雄激素受体相关或依赖的疾病或病症的方法。