1-Ethyl-piperidine-4-carbonyl chloride | 193537-76-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-Ethyl-piperidine-4-carbonyl chloride
• 英文别名: 1-Ethylisonipecotoyl chloride；1-ethylpiperidine-4-carbonyl chloride
• CAS: 193537-76-7
• 化学式: C₈H₁₄ClNO
• 分子量: 175.658
• InChiKey: ZGEPYBDGQRCUGM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Ethyl-piperidine-4-carbonyl chloride 在 potassium phosphate 、 四(三苯基膦)钯 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 sodium methylate 、 sodium carbonate 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 1-(7-(2-(1-ethylpiperidin-4-yl)-7-(5-methyl-1H-indazol-4-yl)-8-(2,2,2-trifluoroethoxy)-6-vinylquinazolin-4-yl)-2,7-diazaspiro[3.5]nonan-2-yl)prop-2-en-1-one
  参考文献：
  名称：

  QUINAZOLINE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL APPLICATION THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物，具有抗癌治疗活性。本发明还涉及该化合物的制备方法和含有该化合物的药物组合物。

  公开号：

  EP3967695A1
• 作为产物：
  描述：

  1-乙基哌啶-4-羧酸盐酸盐 在 氯化亚砜 作用下， 反应 1.0h， 生成 1-Ethyl-piperidine-4-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  QUINAZOLINE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL APPLICATION THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物，具有抗癌治疗活性。本发明还涉及该化合物的制备方法和含有该化合物的药物组合物。

  公开号：

  EP3967695A1

文献信息

• Bioavailable Acyl-CoA. Cholesterol Acyltransferase Inhibitor with Anti-peroxidative Activity. Synthesis and Biological Activity of Novel Indolinyl Amide and Urea Derivatives.
  作者：Shoji KAMIYA、Hiroaki SHIRAHASE、Akihisa YOSHIMI、Shohei NAKAMURA、Mamoru KANDA、Hiroshi MATSUI、Masayasu KASAI、Kenji TAKAHASHI、Kazuyoshi KURAHASHI

  DOI：10.1248/cpb.48.817

  日期：——

  We synthesized a series of indoline derivatives with an amide or urea moiety and examined their inhibitory effects on acyl-CoA:cholesterol acyltransferase (ACAT) activity, lipid-peroxidation and serum cholesterol levels in experimental animals. Among the derivatives synthesized, a series of N-(1-alkyl-4,6-dimethylindolin-7-yl)-2,2-dimethylpropanamides++ + potently inhibited rabbit intestinal ACAT activity

  我们合成了一系列具有酰胺或脲部分的吲哚啉衍生物，并研究了它们对实验动物中酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）活性，脂质过氧化和血清胆固醇水平的抑制作用。在合成的衍生物中，一系列N-（1-烷基-4,6-二甲基吲哚-7-基）-2,2-二甲基丙酰胺++ +有效抑制兔肠道ACAT活性和大鼠脑匀浆脂质过氧化。对ACAT活性的影响与吲哚啉1位烷基链的长度有关。N-（4,6-二甲基-1-辛基吲哚并吲哚-7-基）-2,2-二甲基丙胺盐酸盐（55）对肠道和肝脏ACAT的抑制作用略弱于YM-750，且具有抑制作用对低密度脂蛋白（LDL）的过氧化作用类似于普罗布考。化合物55还在高脂血症大鼠中降低了血清胆固醇，为10 mg / kg / d，而在降血脂仓鼠中降低了20 mg / kg / d。犬的血浆浓度55达到716 ng / ml（10 mg / kg，口服），这是对抗肝ACAT活性和LDL过氧化的有效
• 11-(4-Piperidyl)dibenzo-diazepines
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US04045445A1

  公开（公告）日：1977-08-30

  The compounds, 11-(4-piperidyl)-5H-dibenzo[b,e] [1,4]diazepines, intermediates and methods of preparation thereof are described. They are useful as neuroleptic agents.

  本文描述了11-(4-哌啶基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂环化合物、中间体及其制备方法。它们可用作神经阻滞剂。
• [EN] QUINAZOLINE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL APPLICATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ QUINAZOLINE ET SON APPLICATION PHARMACEUTIQUE<br/>[ZH] 一种喹唑啉化合物及其在医药上的应用
  申请人：BETTA PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2020216190A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  涉及一种化合物，其具有癌症治疗活性。还涉及这些化合物的制备方法以及包含其的药物组合物。 (I)
• [EN] QUINAZOLINE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ QUINAZOLINE ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ASSOCIÉE<br/>[ZH] 一种喹唑啉化合物及其药物组合物
  申请人：BETTA PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2022083616A9

  公开（公告）日：2022-05-27
• US4045445A
  申请人：——

  公开号：US4045445A

  公开（公告）日：1977-08-30