6-(methylsulfonyl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-2-ol | 1182323-90-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 英文名称: 6-(methylsulfonyl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-2-ol
• 英文别名: 6-methylsulfonyl-1,5,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one
• CAS: 1182323-90-5
• 化学式: C₈H₁₁N₃O₃S
• 分子量: 229.26
• InChiKey: FRWRWTAXERPQOK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  87.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(methylsulfonyl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-2-ol 在 caesium carbonate 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1-methylcyclopropyl 4-(3-(6-(methylsulfonyl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-2-yloxy)propyl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS MODULATORS OF GPR119 ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS COMME MODULATEURS D'ACTIVITÉ DE GPR119

  摘要：

  该发明提供了Formula (I)的化合物：包括这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗或预防与GPR119活性相关的疾病或疾病的方法。

  公开号：

  WO2009105717A1
• 作为产物：
  描述：

  2-methoxy-6-(methylsulfonyl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidine 以 甲醇 、 盐酸 为溶剂， 反应 3.0h， 以to give 6-(methylsulfonyl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-2-ol 18 as a yellowish solid (3.68 g)的产率得到6-(methylsulfonyl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidin-2-ol
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS MODULATORS OF GPR119 ACTIVITY

  摘要：

  该发明提供了式（I）的化合物：包括这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗或预防与GPR119活性相关的疾病或障碍的方法。

  公开号：

  US20110190263A1

文献信息

• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS MODULATORS OF GPR119 ACTIVITY
  申请人：Azimioara Mihai

  公开号：US20110190263A1

  公开（公告）日：2011-08-04

  The invention provides compounds of Formula (I): pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of GPR119.

  该发明提供了式（I）的化合物：包括这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗或预防与GPR119活性相关的疾病或障碍的方法。
• CYCLOHEXANE ANALOGUES AS GPR119 AGONISTS
  申请人：Kang Sang Uk

  公开号：US20120053180A1

  公开（公告）日：2012-03-01

  This invention relates to a series of substituted cyclohexane containing analogues which are agonists of GPR119 intended to treat metabolic diseases mediated by GPR119 including Type I & II diabetes mellitus. Diabetes mellitus is an ever-increasing threat to human health causing various complications (blindness, kidney failure, neuropathy, heart attack, stroke, etc.). Recently it was found that activation of GPR119 which is highly expressed in pancreatic beta cells causes glucose dependent insulin secretion and GLP-1 release. Many pharmaceuticals are currently developing GPR119 agonists and herein we disclose alternative GPR119 agonists. Our invention describes GPR119 agonists having structural Formula (I), pharmaceutically acceptable salt or solvate of Formula (I), isomer or prodrug of Formula (I), and combination therapy of Formula (I) with other anti-diabetic drugs like DPP-IV inhibitors and/or insulin sensitizers.

  这项发明涉及一系列含有替代基的环己烷类似物，这些类似物是 GPR119 激动剂，旨在治疗由 GPR119 介导的代谢性疾病，包括I型和II型糖尿病。糖尿病是对人类健康构成日益增加的威胁，导致各种并发症（失明、肾衰竭、神经病变、心脏病发作、中风等）。最近发现，激活在胰岛素β细胞中高表达的 GPR119 会导致葡萄糖依赖性胰岛素分泌和 GLP-1 释放。许多制药公司目前正在开发 GPR119 激动剂，我们在此披露了替代的 GPR119 激动剂。我们的发明描述了具有结构式（I）的 GPR119 激动剂，结构式（I）的药学上可接受的盐或溶剂，结构式（I）的异构体或前药，以及结构式（I）与其他抗糖尿病药物（如 DPP-IV 抑制剂和/或胰岛素增敏剂）的联合治疗。
• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS MODULATORS OF GPR119 ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS COMME MODULATEURS D'ACTIVITÉ DE GPR119
  申请人：IRM LLC

  公开号：WO2009105717A1

  公开（公告）日：2009-08-27

  The invention provides compounds of Formula (I): pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of GPR119.

  该发明提供了Formula (I)的化合物：包括这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗或预防与GPR119活性相关的疾病或疾病的方法。