tert-butyl ((3R,4R,5S)-1-(3-amino-5-methyl-pyridin-4-yl)-4-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-5-methylpiperidin-3-yl)carbamate | 1620239-84-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: tert-butyl ((3R,4R,5S)-1-(3-amino-5-methyl-pyridin-4-yl)-4-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-5-methylpiperidin-3-yl)carbamate
• 英文别名: tert-Butyl ((3R,4R,5S)-1-(3-amino-5-methylpyridin-4-yl)-4-{[tert-butyl(dimethyl) silyl]oxy}-5-methylpiperidin-3-yl)carbamate；tert-butyl N-[(3R,4R,5S)-1-(3-amino-5-methylpyridin-4-yl)-4-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-5-methylpiperidin-3-yl]carbamate
• CAS: 1620239-84-0
• 化学式: C₂₃H₄₂N₄O₃Si
• 分子量: 450.697
• InChiKey: HOSRCTVTIZHIEE-ILZDJORESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.71
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.74
• 拓扑面积：
  89.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl ((3R,4R,5S)-1-(3-amino-5-methyl-pyridin-4-yl)-4-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-5-methylpiperidin-3-yl)carbamate 在 六氟合硅酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 甲醇 、 水 、 1,2-二氯乙烷 、 乙腈 为溶剂， 50.0~55.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 17.0h， 生成 3-amino-N-{4-[(3R,4R,5S)-3-amino-4-hydroxy-5-methylpiperidin-1-yl]-5-methylpyridin-3-yl}-7-ethylquinoline-2-carboxamide trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  BICYCLIC AROMATIC CARBOXAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本公开描述了双环芳香羧酰胺衍生物，以及它们的组成物和使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并且在治疗与Pim激酶活性相关的疾病方面具有用处，例如癌症和其他疾病。

  公开号：

  US20140200216A1
• 作为产物：
  描述：

  (2R,3R,4S)-5-azido-2 [(tert-butoxycarbonyl)amino]-3-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-4-methylpentyl methanesulfonate 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 铁粉 、 氯化铵 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 20.0~100.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 85.0h， 生成 tert-butyl ((3R,4R,5S)-1-(3-amino-5-methyl-pyridin-4-yl)-4-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-5-methylpiperidin-3-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  BICYCLIC AROMATIC CARBOXAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本公开描述了双环芳香羧酰胺衍生物，以及它们的组成物和使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并且在治疗与Pim激酶活性相关的疾病方面具有用处，例如癌症和其他疾病。

  公开号：

  US20140200216A1

文献信息

• Bicyclic aromatic carboxamide compounds useful as Pim kinase inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US09278950B2

  公开（公告）日：2016-03-08

  The present disclosure describes bicyclic aromatic carboxamide derivatives, as well as their compositions and methods of use. The compounds inhibit the activity of the Pim kinases, and are useful in the treatment of diseases related to the activity of Pim kinases including, e.g., cancer and other diseases.

  本公开说明描述了双环芳香基甲酰胺衍生物，以及它们的组成物和使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并可用于治疗与Pim激酶活性相关的疾病，例如癌症和其他疾病。
• FURO- AND THIENO-PYRIDINE CARBOXAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20150057265A1

  公开（公告）日：2015-02-26

  The present disclosure describes furo- and thieno-pyridine carboxamide compounds, as well as their compositions and methods of use. The compounds inhibit the activity of the Pim kinases, and are useful in the treatment of diseases related to the activity of Pim kinases including, e.g., cancer and other diseases.

  本公开描述了呋喃和噻吩吡啶羧酰胺化合物，以及它们的组合物和使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并且在治疗与Pim激酶活性相关的疾病方面具有用处，例如癌症和其他疾病。
• BICYCLIC AROMATIC CARBOXAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20140200216A1

  公开（公告）日：2014-07-17

  The present disclosure describes bicyclic aromatic carboxamide derivatives, as well as their compositions and methods of use. The compounds inhibit the activity of the Pim kinases, and are useful in the treatment of diseases related to the activity of Pim kinases including, e.g., cancer and other diseases.

  本公开描述了双环芳香羧酰胺衍生物，以及它们的组成物和使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并且在治疗与Pim激酶活性相关的疾病方面具有用处，例如癌症和其他疾病。