N-[8-(2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropoxy)-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]nicotinamide | 1032568-59-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: N-[8-(2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropoxy)-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]nicotinamide
• 英文别名: N-[8-(2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropoxy)-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]pyridine-3-carboxamide
• CAS: 1032568-59-4
• 化学式: C₂₄H₂₈N₆O₅
• 分子量: 480.524
• InChiKey: YTWYXKYMMKOBOM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.66
• 重原子数：
  35.0
• 可旋转键数：
  7.0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  121.11
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  10.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-(4-吗啉基)-1,2-丙二醇 在 氯化亚砜 、 caesium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 N-[8-(2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropoxy)-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]nicotinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] ALKOXY-SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINES
  [FR] 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINES À SUBSTITUTION ALCOXY

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)中R1、R2和R3如权利要求中定义的烷氧基取代的2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，以及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间体，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是治疗或预防高增殖和/或血管生成障碍的疾病，作为唯一药剂或与其他活性成分结合使用。

  公开号：

  WO2012062745A1

文献信息

• [EN] ALKOXY-SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINES<br/>[FR] 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINES À SUBSTITUTION ALCOXY
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2012062745A1

  公开（公告）日：2012-05-18

  The present invention relates to alkoxy-substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds of general formula (I) in which R1, R2 and R3 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediates for the preparation of said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式(I)中R1、R2和R3如权利要求中定义的烷氧基取代的2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，以及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间体，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是治疗或预防高增殖和/或血管生成障碍的疾病，作为唯一药剂或与其他活性成分结合使用。
• Combinations of substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolines
  申请人：Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP2168582A1

  公开（公告）日：2010-03-31

  The present invention relates to the use of 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds, and of pharmaceutical compositions containing such compounds, for the treatment or prophylaxis of multiple myeloma, as a sole agent or in combination with other one or more other active ingredients.

  本发明涉及使用2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，以及含有这种化合物的药物组合物，用于治疗或预防多发性骨髓瘤，作为单一药剂或与其他一个或多个其他活性成分联合使用。
• Use of substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolines for the treatment of myeloma
  申请人：Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP2168583A1

  公开（公告）日：2010-03-31

  The present invention relates to the use of 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds, and of pharmaceutical compositions containing such compounds, for the treatment or prophylaxis of multiple myeloma, as a sole agent or in combination with other one or more other active ingredients.

  本发明涉及使用2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物以及含有这种化合物的药物组合物，用于治疗或预防多发性骨髓瘤，作为唯一药剂或与其他一种或多种其他活性成分联合使用。
• [EN] ARYLAMINOALCOHOL-SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINOLINES<br/>[FR] 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINOLINES À SUBSTITUTION ARYLAMINOALCOOL
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2012062743A1

  公开（公告）日：2012-05-18

  The present invention relates to substituted phenoxypyridine compounds of general foumula (I); in which R1, R2 and R3 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediates for the preparation of said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and /or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式(I)的取代苯氧基吡啶化合物；其中R1、R2和R3如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间体，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用，治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱。
• [EN] COMBINATIONS OF COPANLISIB<br/>[FR] COMBINAISONS DE COPANLISIB
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2017157792A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  The present invention relates to * combinations of : component A : one or more 2,3-dihydroimidazo[l,2-c]quinazoline compounds of general formula (Al) or (A2) as defined herein, or a physiologically acceptable salt, solvate, hydrate or stereoisomer thereof; component B : one or more IRAK4-inhibiting compounds of general formula (I) as defined herein, or a physiologically acceptable salt, solvate, hydrate or stereoisomer thereof; in which optionally some or all of the components are in the form of a pharmaceutical formulation which is ready for use to be administered simultaneously, concurrently, separately or sequentially. dependently of one another by the oral, intravenous, topical, local installations, intraperitoneal or nasal route; * use of such combinations for the preparation of a medicament for the treatment or prophylaxis of a cancer; and * a kit comprising such a combination.

  本发明涉及以下组合物：组分A：一种或多种2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，其通式为(Al)或(A2)，如本文所定义，或其生理上可接受的盐、溶剂化合物、水合物或立体异构体；组分B：一种或多种IRAK4抑制剂，其通式为(I)，如本文所定义，或其生理上可接受的盐、溶剂化合物、水合物或立体异构体；其中，可选地，某些或所有组分以制药配方的形式存在，该配方可同时、同时、分别或依次通过口服、静脉注射、局部安装、腹腔注射或鼻路给予；使用这种组合物制备治疗或预防癌症的药物；以及包含这种组合物的试剂盒。