1-(3-amino-5-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidin-2-one | 861881-15-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 1-(3-amino-5-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidin-2-one
• 英文别名: 2-Pyrrolidinone, 1-[3-amino-5-(trifluoromethyl)phenyl]-；1-[3-amino-5-(trifluoromethyl)phenyl]pyrrolidin-2-one
• CAS: 861881-15-4
• 化学式: C₁₁H₁₁F₃N₂O
• 分子量: 244.216
• InChiKey: DUVBOZHLLMJZDY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  46.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3,5-二氨基三氟甲苯 在 sodium hydride 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-(3-amino-5-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  CYCLOPROPANECARBOXAMIDO-SUBSTITUTE AROMATIC COMPOUNDS AS ANTI-TUMOR AGENTS

  摘要：

  提供了一种环丙烷羧胺基取代芳香化合物，可抑制蛋白激酶，并在抗肿瘤领域中使用。具体来说，提供了酪氨酸激酶抑制剂和Raf激酶抑制剂作为抗肿瘤药物，以及它们的制备、药物组合物和在癌症治疗中的应用。

  公开号：

  US20150197511A1

文献信息

• Aryl nitrogen-containing bicyclic compounds and methods of use
  申请人：Patel F. Vinod

  公开号：US20070054916A1

  公开（公告）日：2007-03-08

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation, cancer and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A 1 , A 2 , A 3 , B, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are defined herein. Accordingly, the invention also comprises pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, methods for the prophylaxis and treatment of kinase mediated diseases using the compounds and compositions of the invention, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

  这项发明涉及一类新的化合物，用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症、癌症和相关疾病。这些化合物具有一般的化学式I，其中A1、A2、A3、B、R1、R2、R3和R4在此有定义。因此，该发明还涉及包括该发明的化合物的药物组合物，使用该发明的化合物和组合物预防和治疗激酶介导的疾病的方法，以及用于制备该发明的化合物的中间体和方法。
• [EN] CYCLOPROPANECARBOXAMIDO-SUBSTITUTE AROMATIC COMPOUNDS AS ANTI-TUMOR AGENTS<br/>[FR] COMPOSÉS AROMATIQUES CYCLOPROPANECARBOXAMIDO-SUBSTITUÉS UTILISABLES EN TANT QU'AGENTS ANTI-TUMORAUX
  申请人：CROWN BIOSCIENCE INC TAICANG

  公开号：WO2014000418A1

  公开（公告）日：2014-01-03

  Provided are cyclopropanecarboxamido-substituted aromatic compounds that inhibit protein kinases and their use in anti-tumor area. In particular, tyrosine-kinase inhibitors and Raf-kinase inhibitors as anti-tumor agents, their preparation, pharmaceutical composition, and their use in the treatment of cancer are also provided.

  提供了环丙烷羧酰胺取代的芳香化合物，其抑制蛋白激酶并在抗肿瘤领域中的应用。特别是作为抗肿瘤药物的酪氨酸激酶抑制剂和Raf激酶抑制剂，还提供了它们的制备、药物组成以及它们在癌症治疗中的应用。
• Compounds and methods of use
  申请人：Potashman Michele

  公开号：US20060241115A1

  公开（公告）日：2006-10-26

  Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

  所选化合物对于预防和治疗HGF介导的疾病等具有有效性。本发明涵盖了新颖的化合物、类似物、前药和其药学上可接受的盐，以及用于预防和治疗涉及癌症等疾病和其他疾病或状况的药物组合物和方法。该发明还涉及制备此类化合物的过程，以及在此类过程中有用的中间体。
• Cyclopropanecarboxamido-substitute aromatic compounds as anti-tumor agents
  申请人：Crown Bioscience Inc. (Taiwan)

  公开号：US09359338B2

  公开（公告）日：2016-06-07

  Provided are cyclopropanecarboxamido-substituted aromatic compounds that inhibit protein kinases and their use in anti-tumor area. In particular, tyrosine-kinase inhibitors and Raf-kinase inhibitors as anti-tumor agents, their preparation, pharmaceutical composition, and their use in the treatment of cancer are also provided.

  提供了环丙烷羧酰胺取代的芳香化合物，它们能够抑制蛋白激酶并在抗肿瘤领域中使用。特别是酪氨酸激酶抑制剂和Raf激酶抑制剂作为抗肿瘤剂，它们的制备、制药组合物以及在癌症治疗中的使用也被提供。
• COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：EP1713484A2

  公开（公告）日：2006-10-25