GSK-3beta 抑制剂 XI | 626604-39-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 中文名称: GSK-3beta 抑制剂 XI
• 中文别名: GSK-3β抑制剂XI
• 英文名称: GSK-3b Inhibitor XI
• 英文别名: GSK-3beta Inhibitor XI；3-[1-(3-hydroxypropyl)pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]-4-pyrazin-2-ylpyrrole-2,5-dione
• CAS: 626604-39-5
• 化学式: C₁₈H₁₅N₅O₃
• 分子量: 349.349
• InChiKey: ZDEJZKULWCZIHL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  二甲基亚砜：5mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-{1-[3-(tert-butyl-diphenyl-silanyloxy)-propyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl}-4-chloro-pyrrole-2,5-dione 在 二(三叔丁基膦)钯 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 GSK-3beta 抑制剂 XI
  参考文献：
  名称：

  设计，合成和新型的7-氮杂吲哚基-杂芳基-马来酰亚胺作为有效的和选择性的糖原合酶激酶3beta（GSK-3beta）抑制剂的生物学评估。

  摘要：

  开发了两种方法来合成新型的7-氮杂吲哚基-杂芳基马来酰亚胺。第一种方法基于2-氯马来酰亚胺5与各种芳基硼酸或芳基锡烷的钯催化的Suzuki交叉偶联或Stille交叉偶联。第二种方法基于7-氮杂吲哚基-3-乙醛酸乙酯12与各种乙酰胺的缩合。首先使用羟丙基取代的7-氮杂吲哚基马来酰亚胺模板来筛选与马来酰亚胺连接的不同杂芳基。接下来研究具有不同链长和不同官能团的羟丙基的取代。已证明许多合成的化合物对GSK-3beta具有高效力，在HEK293细胞中具有良好的GS活性，并且在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。三种代表性化合物（21、33，和34）被证明对一组80种激酶测定具有良好的选择性。其中，化合物33在其他79种激酶测定中显示出非常弱的抑制作用，并表现为高度选择性的GSK-3beta抑制剂。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2004.04.010

文献信息

• SUBSTITUTED PYRROLINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Zhang Han-Cheng

  公开号：US20090181982A1

  公开（公告）日：2009-07-16

  The present invention is directed to novel substituted pyrroline compounds useful as kinase inhibitors and methods for treating or ameliorating a kinase mediated disorder.

  本发明涉及一种新的取代吡咯烷化合物，可用作激酶抑制剂，并用于治疗或改善激酶介导的疾病的方法。
• Substituted pyrroline kinase inhibitors
  申请人：Janssen Pharmaceutica, N.V.

  公开号：EP1900738A2

  公开（公告）日：2008-03-19

  The present invention is directed to novel substituted pyrroline compounds useful as kinase inhibitors and methods for treating or ameliorating a kinase mediated disorder, Formula (I), wherein R is selected from the group consisting of Ra, -C1-8alkyl-Ra, -C2-8alkenyl-Ra, -C2-8alkynyl-Ra and cyano; Ra is selected from the group consisting of cycloalkyl, heterocyclyl, aryl and heteroaryl.

  本发明涉及作为激酶抑制剂的新型取代吡咯啉化合物以及治疗或改善激酶介导的紊乱的方法，式（I）中，R选自由Ra、-C1-8烷基-Ra、-C2-8烯基-Ra、-C2-8炔基-Ra和氰基组成的组；Ra选自由环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基组成的组。
• Methods of treatment of retinal degeneration diseases
  申请人：Pia Cosma, M Maria

  公开号：EP2554662A1

  公开（公告）日：2013-02-06

  The methods comprise administering pluripotent cells to the retina and reprogramming of retinal neurons mediated by cell fusion of said pluripotent cell with said retinal neurons, said reprogramming being mediated by activation of the Wnt/β-catenin pathway.

  这些方法包括向视网膜施用多能细胞，并通过所述多能细胞与所述视网膜神经元的细胞融合对视网膜神经元进行重编程，所述重编程由激活 Wnt/β-catenin 通路介导。
• Treatment of pluripotent cells
  申请人：Janssen Biotech, Inc.

  公开号：EP2664669A1

  公开（公告）日：2013-11-20

  The present invention is directed to methods to treat pluripotent cells, whereby the pluripotent cells can be efficiently expanded in culture and differentiated by treating the pluripotent cells with an inhibitor of GSK-3B enzyme activity.

  本发明涉及处理多能细胞的方法，通过用 GSK-3B 酶活性抑制剂处理多能细胞，可有效地扩增培养多能细胞并使其分化。
• METHOD OF TREATMENT OF PARKINSONISM
  申请人：Fundacio Centre de Regulacio Genomica

  公开号：EP3231434A1

  公开（公告）日：2017-10-18

  The invention relates to a cell selected from the group consisting of a hematopoietic stem cell (HSC), a hematopoietic progenitor cell (HPC), and a mesenchymal stem cell (MSC), or a cell population comprising any combination thereof, for use in the treatment of Parkinsonism in a subject, and to pharmaceutical compositions and kits for use in the treatment of Parkinsonism.

  本发明涉及一种选自造血干细胞（HSC）、造血祖细胞（HPC）和间充质干细胞（MSC）组成的组的细胞，或由其任意组合而成的细胞群，用于治疗受试者的帕金森病，还涉及用于治疗帕金森病的药物组合物和试剂盒。