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H-his(trt)-ome.盐酸盐 | 32946-56-8

物质功能分类

生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 天然氨基酸及其衍生物

分子结构分类

有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物

中文名称

H-his(trt)-ome.盐酸盐

中文别名

N-三苯甲基-L-组氨酸甲酯盐酸盐；（S）-2-氨基-3-（1-三苯甲基-1H-咪唑-4-基）丙酸甲酯盐酸盐；1-(三苯甲基)-L-组氨酸甲酯单盐酸盐；1-（三苯甲基）-L-组氨酸甲酯单盐酸盐；1-(三苯甲基)-L-组氨酸甲酯盐酸盐；H-HIS（TRT）-OME.盐酸盐；(S)-2-氨基-3-(1-三苯甲基-1H-咪唑-4-基)丙酸甲酯盐酸盐；H-his（trt）-ome.盐酸盐；3-氯亚氨基二苄；H-HIS(TRT)-OME.盐酸盐

英文名称

H-His(Trt)-OMe*HCl

英文别名

H-His(Trt)-OMe hydrochloride；His(Trt)-OMe hydrochloride；N^τ-triphenylmethyl-L-histidine methyl ester；h-His(trt)-ome.hcl；methyl (2S)-2-amino-3-(1-tritylimidazol-4-yl)propanoate;hydrochloride

CAS

32946-56-8

化学式

C₂₆H₂₅N₃O₂*ClH

mdl

——

分子量

447.964

InChiKey

RSIWDQDVADNDKT-JIDHJSLPSA-N

BEILSTEIN

——

EINECS

——

计算性质

辛醇/水分配系数(LogP)：

4.19
重原子数：

32
可旋转键数：

8
环数：

4.0
sp3杂化的碳原子比例：

0.15
拓扑面积：

70.1
氢给体数：

2
氢受体数：

4

安全信息

危险性防范说明：

P261,P305+P351+P338
危险性描述：

H302,H315,H319,H335
储存条件：

存储温度应保持在0°C。

SDS

SDS：d2731e00e139be2fb3f5225c7029c9ee

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"="">SDSTbl"> "="">32946-56-8_453353.html#MSD SDiv" rel="nofollow" STyle="color:#337ab7;"> N-三苯甲基-L-组氨酸甲酯盐酸盐MSDS英文版

制备方法与用途

His(trt)-OMe盐酸盐是一种组氨酸衍生物。

反应信息

作为反应物：

描述：

H-his(trt)-ome.盐酸盐在 N,N-二异丙基乙胺作用下，以甲醇、乙醇-D1 、 N,N-二甲基甲酰胺为溶剂，生成 (Benzyl-{[(S)-1-methylcarbamoyl-2-(1-trityl-1H-imidazol-4-yl)-ethylcarbamoyl]-methyl}-amino)-acetic acid

参考文献：

名称：

咪唑衍生的2- [ N-氨基甲酰基甲基-烷基氨基]乙酸与人胰岛素降解酶的双重结合剂的结构-活性关系

摘要：

胰岛素降解酶（IDE）是一种锌金属蛋白酶，可降解小的淀粉样肽，例如β-淀粉样蛋白和胰岛素。到目前为止，IDE特异性药理抑制剂的缺乏影响了对其在阿尔茨海默氏病生理病理学中的作用，淀粉样蛋白-α清除及其作为潜在治疗靶点的验证的了解。击中1以前是通过高通量筛选发现的。在这里，我们描述了结构活性研究，该研究需要合成48个类似物。我们发现，尽管羧酸，咪唑和叔胺对于活性至关重要，但甲酯已成功优化为酰胺或1,2,4-恶二唑。除了提高活性外，还优化了化合物在血浆和微粒体中的溶解度，亲脂性和稳定性。一些化合物在IDE的外位或催化位点上的对接或共结晶为IDE抑制提供了结构基础。在体内测定了最佳化合物44和46的药代动力学特性。结果是44（BDM43079）其甲酯前体48（BDM43124）是探索IDE作用的有用化学探针。

DOI：

10.1016/j.ejmech.2014.12.005

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文献信息

Access to Enantiopure α-Hydrazino Acids for N-Amino Peptide Synthesis

作者：Chang Won Kang、Matthew P. Sarnowski、Yassin M. Elbatrawi、Juan R. Del Valle

DOI：10.1021/acs.joc.6b02718

日期：2017.2.3

amide substituents have received less attention due, in part, to the lack of practical synthetic strategies. Here, we report the synthesis of α-hydrazino acids derived from 19 out of the 20 canonical proteinogenic amino acids and demonstrate their use in the solid-phase synthesis of N-amino peptide derivatives.

α-肽的骨干N-甲基化已被广泛用于增强亲本序列的生物利用度和生物活性。杂原子肽酰胺取代基受到的关注较少，部分原因是缺乏实用的合成策略。在这里，我们报告了20种典型蛋白氨基酸中19种衍生的α-肼基酸的合成，并证明了它们在N-氨基肽衍生物的固相合成中的用途。
Synthesis, self-assembly, and catalytic activity of histidine-based structured lipopeptides for hydrolysis reactions in water

作者：M. Bélières、N. Chouini-Lalanne、C. Déjugnat

DOI：10.1039/c5ra02853a

日期：——

A new series of lipopeptides was designed to study their organocatalytic properties towards ester hydrolysis and the role of their self-assembled structures in catalysis. Synthesis of the catalysts was achieved by grafting fatty chains on tripeptides either at the C-terminal position or at the N-terminal extremity, affording amphiphilic character and self-assembling properties. Insertion of a histidine

设计了一系列新的脂肽，以研究其对酯水解的有机催化性能以及其自组装结构在催化中的作用。催化剂的合成是通过将脂肪链接枝在C端或N端的三肽上实现的，具有两亲性和自组装特性。选择在肽序列中插入组氨酸以产生有机催化活性。首先通过确定临界聚集体浓度，然后通过表征通过散射技术和显微镜观察形成的聚集体，来证明自组织。结构的变化（肽序列，疏水特性）导致形成各种聚集体，从球状物体到纤维。水溶液中的乙酸对硝基苯酯。通过显示在单体和聚集体之间观察到的不同行为，证明了自组织对催化的影响。
Practical Peptide Synthesis Mediated by a Recyclable Hypervalent Iodine Reagent and Tris(4-methoxyphenyl)phosphine

作者：Chi Zhang、Shan-Shan Liu、Bo Sun、Jun Tian

DOI：10.1021/acs.orglett.5b02045

日期：2015.8.21

1,4-dione (p-BTFP-iodosodilactone, 1a) was synthesized and demonstrated to be an efficient hypervalent iodine(III) reagent for the synthesis of dipeptides from various standard amino acids, including sterically hindered amino acids, in good to high yields within 30 min in the presence of tris(4-methoxyphenyl)phosphine. In addition, the combined system of 1a/(4-MeOC6H4)3P was used to synthesize the

6-（3,5-二（三氟甲基）苯基）-1 ħ，4 ħ -2aλ 3 -ioda -2,3- dioxacyclopenta [喜]茚-1,4-二酮（p -BTFP-iodosodilactone，1A）中的溶液在三（4-甲氧基苯基）膦的存在下，在30分钟内以高至高收率合成并证明是一种有效的高价碘（III）试剂，用于从各种标准氨基酸（包括位阻氨基酸）合成二肽。另外，使用1a /（4-MeOC 6 H 4）3 P的组合系统以保护形式合成五肽亮氨酸-脑啡肽。值得注意的是1a 反应后可以很容易地再生。
Impact of Azaproline on Amide Cis−Trans Isomerism: Conformational Analyses and NMR Studies of Model Peptides Including TRH Analogues

作者：Wei-Jun Zhang、Anders Berglund、Jeff L.-F. Kao、Jean-Pierre Couty、Marvin C. Gershengorn、Garland R. Marshall

DOI：10.1021/ja020994o

日期：2003.2.1

motif in both proteins and peptides. Four residues, making almost a complete 180 degree-turn in the direction of the peptide chain, define the beta-turn. Several types of the beta-turn are defined according to Phi and Psi torsional angles of the backbone for residues i + 1 and i + 2. One special type of beta-turn, the type VI-turn, usually contains a proline with a cis-amide bond at residue i + 2. In an

β-转角是蛋白质和肽中经过充分研究的基序。四个残基在肽链的方向上几乎完全旋转了 180 度，定义了 β 转角。根据残基 i + 1 和 i + 2 骨架的 Phi 和 Psi 扭转角定义了几种类型的 β 转角。一种特殊类型的 β 转角，即 VI 型转角，通常包含带有顺式的脯氨酸残基 i + 2 上的 -酰胺键。在氮杂氨基酸中，氨基酸的 α-碳变为氮。核磁共振研究表明，含有氮杂脯氨酸 (azPro) 的肽在晶体和有机溶剂中更喜欢 VI 型β-转角。使用 GB/SA 水溶剂化模型的 MC/MD 模拟探索了含水系统中含 azPro 肽的构象偏好。azPro 的顺式-酰胺构象异构体的构象偏好的增加被清楚地看到，但与先前的建议相比，反式构象异构体的稳定性增加相对较小。为了根据晶体结构和 NMR 在有机溶剂中的实验数据测试计算的有效性，合成了 [azPro(3)]-TRH 和 [Phe(2), azPro(3)]-TRH，及其构象偏好由
[EN] ANTIVIRAL COMPOUNDS [FR] COMPOSÉS ANTIVIRAUX

申请人：HAPLOGEN GMBH

公开号：WO2018050631A1

公开（公告）日：2018-03-22

The present invention relates to novel compounds of general formula (I) wherein the groups X, and R1 to R4 have the meanings given in the description and claims, process for preparing these compounds and their use as for treating, preventing or ameliorating viral infections and their use for treating, preventing or ameliorating diseases which are associated with PLA2G16.

本发明涉及一般式（I）的新化合物，其中X和R1至R4基团的含义如描述和索赔中所述，制备这些化合物的方法以及它们作为治疗、预防或改善病毒感染的用途，以及用于治疗、预防或改善与PLA2G16相关的疾病的用途。

H-his(trt)-ome.盐酸盐 | 32946-56-8

物质功能分类

分子结构分类

计算性质

安全信息

SDS

制备方法与用途

反应信息

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