(S)-tert-butyl 2-hydroxypyrrolidine-1-carboxylate | 133955-86-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (S)-tert-butyl 2-hydroxypyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: N-tert-butoxycarbonyl-(S)-pyrrolidinol；tert-butyl (2S)-2-hydroxypyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 133955-86-9
• 化学式: C₉H₁₇NO₃
• 分子量: 187.239
• InChiKey: NUYWPLSBEHXOHO-ZETCQYMHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-tert-butyl 2-hydroxypyrrolidine-1-carboxylate 在 5-((11bS)-dinaphtho[2,1-d:1',2'-f][1,3,2]dioxaphosphepin-4-yl)-5H-dibenzo[b,f]azepine 、 sodium azide 、 [Rh(OH)(cod)]2 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 tert-butyl (S)-3-(5-(2-hydroxynaphthalen-1-yl)-4-phenyl-1H-1,2,3-triazol-1-yl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  铑催化的叠氮化物和炔烃的空转选择性点击环加成

  摘要：

  报道了一种铑催化的叠氮化物和炔烃的对映选择性点击环加成，用于快速和模块化地获得阻转异构三唑。这种点击过程具有非常温和的反应条件、卓越的效率和对映选择性、广泛的底物范围和易于扩展的特点。外消旋研究和进一步的衍生化证明了所获得的轴向手性三唑产物具有良好的构型稳定性。

  DOI：

  10.1002/anie.202205037
• 作为产物：
  描述：

  N-叔丁氧羰基吡咯烷-2-硼酸 在 三乙胺 作用下， 生成 N-tert-butoxycarbonyl-2-hydroxypyrrolidine 、 (S)-tert-butyl 2-hydroxypyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  以菠菜为光催化剂的红光诱导有机硼化合物高效好氧氧化

  摘要：

  已经开发了一种简单且通用的红光诱导有机硼化合物氧化以获得羟基，菠菜作为醇中的光催化剂。这种温和的协议显示了广泛的底物范围，并以中等至优异的产量提供了广泛的脂肪醇和酚。值得注意的是，该方法的稳健性适用于 B(OH) 2、Bpin、Bneo 和 BF 3对不同光（包括红色、蓝色和阳光）作出反应的 K 底物。更大规模的实验和绿色化学指标分析证明，这是一种稳健且绿色的方法，甚至可以仅使用厨房设备和配料进行。进一步的机理研究表明，该反应可能涉及由光诱导电子转移过程产生的超氧阴离子自由基。

  DOI：

  10.1039/d2gc03055a

文献信息

• [EN] PHOSPHONIC ACID DERIVATES AND THEIR USE AS P2Y12 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE PHOSPHONIQUE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR P2Y12
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2009069100A1

  公开（公告）日：2009-06-04

  The invention relates to 2-phenyl-pyrimidine derivatives containing a phosphonic acid motif and their use as P2Y12 receptor antagonists in the treatment and/or prevention of peripheral vascular, of visceral-, hepatic- and renal-vascular, of cardiovascular and of cerebrovascular diseases or conditions associated with platelet aggregation, including thrombosis in humans and other mammals. (I).

  这项发明涉及含有膦酸基团的2-苯基嘧啶衍生物，以及它们作为P2Y12受体拮抗剂在治疗和/或预防外周血管、内脏-、肝脏和肾脏血管、心血管和脑血管疾病或与血小板聚集有关的疾病或状况中的使用，包括人类和其他哺乳动物中的血栓形成。（I）。
• [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉTABOLIQUES
  申请人：PROSIDION LTD

  公开号：WO2010103335A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  The present invention is directed to therapeutic compounds which have activity as agonists of GPR119 and are useful for the treatment of metabolic disorders including type II diabetes.

  本发明涉及具有 GPR119 激动剂活性的治疗化合物，适用于治疗代谢性疾病，包括Ⅱ型糖尿病。
• AZAHETEROCYCLYL DERIVATIVES OF ANDROSTANES AND ANDROSTENES AS MEDICAMENTS FOR CARDIOVASCULAR DISORDERS
  申请人：Cerri Alberto

  公开号：US20090275542A1

  公开（公告）日：2009-11-05

  Compounds of formula (I) wherein: the groups are as defined in the description, are useful for the preparation of medicaments for the treatment of cardiovascular disorders, in particular heart failure and hypertension. The compounds are inhibitors of the enzymatic activity of the Na+, K+-ATPase. They are useful for the preparation of a medicament for the treatment of a disease caused by the hypertensive effects of endogenous ouabain, such as renal failure progression in autosomal dominant polycystic renal disease (ADPKD), preeclamptic hypertension and proteinuria and renal failure progression in patients with adducin polymorphisms.

  式(I)化合物，其中：所述基团如描述中定义的那样，对于制备治疗心血管疾病的药物，特别是心力衰竭和高血压是有用的。这些化合物是Na+，K+-ATPase酶活性的抑制剂。它们对于制备治疗内源性欧巴因引起的疾病的药物是有用的，例如：常染色体显性多囊肾病（ADPKD）中的肾功能衰竭进展、先兆子痫性高血压和蛋白尿，以及具有adducin多态性的患者的肾功能衰竭进展。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING NEOPLASIA
  申请人：Alevizopoulos Konstantinos

  公开号：US20120238488A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  The invention features compounds, pharmaceutical compositions and methods useful for the treatment of neoplasia. In particular embodiments, the compounds of the invention are useful for the treatment of multidrug resistant neoplasia.

  本发明涉及化合物、药物组合物和方法，用于治疗肿瘤。在特定实施例中，本发明的化合物可用于治疗多药耐药性肿瘤。
• AMINO DERIVATIVES OF BETA-HOMOANDROSTANES AND BETA-HETEROANDROSTANES
  申请人：Cerri Alberto

  公开号：US20090209506A1

  公开（公告）日：2009-08-20

  New aminoalkoxyimino derivatives at position 3 of substituted B-homoandrostanes and B-heteroandrostanes, processes for their preparation, and to pharmaceutical compositions containing them for the treatment of cardiovascular disorders, such as heart failure and hypertension. In particular compounds having the general formula (I) are described, where the radicals have the meanings described in detail in the application.

  本发明涉及在取代的B-同系异构体和B-杂环异构体的3位处的新的氨基烷氧基亚胺衍生物的制备方法，以及包含它们的制药组合物，用于治疗心血管疾病，如心力衰竭和高血压。特别地，本发明描述了具有通式（I）的化合物，其中基团的详细含义在申请中描述。