Antibacterial properties and mode of action of new triaryl butene citrate compounds
作者:Mehdi El Arbi、Jérémie Théolier、Pascal Pigeon、Karim Jellali、Fatma Trigui、Siden Top、Sami Aifa、Ismail Fliss、Gérard Jaouen、Riadh Hammami
DOI:10.1016/j.ejmech.2014.02.037
日期:2014.4
The aim of this study was to evaluate the antibacterial activity of newly synthesized triaryl butene analogues of tamoxifen. Several compounds were synthesized and converted to citrate salts to ensure greater solubility. Four compounds showed significant antibacterial activity at micromolar concentrations against Gram-positive and Gram-negative foodborne pathogens including Listeria monocytogenes,
这项研究的目的是评估他莫昔芬新合成的三芳基丁烯类似物的抗菌活性。合成了几种化合物并将其转化为柠檬酸盐以确保更高的溶解度。四种化合物在微摩尔浓度下对革兰氏阳性和革兰氏阴性食源性病原体表现出显着的抗菌活性,这些病原体包括单核细胞增生性李斯特菌,伊万氏李斯特菌,粪肠球菌,金黄色葡萄球菌和大肠杆菌。两种浓度为50μM的化合物仅引起7.8和11%的溶血。其中之一以及其余两个导致高K +和Na +从细菌细胞流出。使用透射电子显微镜还可以观察到超微结构的变化,这表明大肠杆菌的内膜或外膜受到了严重破坏。ivanovii L.显示出肿胀,起皱和类似的损坏,表明细胞壁完整性的丧失。有机金属化合物可能为新型抗菌化合物的设计提供有趣的机会。