Tert-butyl 3-[7-[bis(2-trimethylsilylethoxymethyl)amino]-6-ethenylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]piperidine-1-carboxylate | 934297-42-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 英文名称: Tert-butyl 3-[7-[bis(2-trimethylsilylethoxymethyl)amino]-6-ethenylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 934297-42-4
• 化学式: C₃₀H₅₃N₅O₄Si₂
• 分子量: 603.953
• InChiKey: MMVYOABJZZUIIY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.92
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  81.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Tert-butyl 3-[7-[bis(2-trimethylsilylethoxymethyl)amino]-6-ethenylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]piperidine-1-carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 72.0h， 以79%的产率得到Tert-butyl 3-[7-[bis(2-trimethylsilylethoxymethyl)amino]-6-ethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolopyrimidines as protein kinase inhibitors

  摘要：

  在本发明的多种实施方式中，提供了一类新颖的氨基取代的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，包含一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或缓解与蛋白质或检查点激酶相关的一种或多种疾病的方法。

  公开号：

  US20070083044A1
• 作为产物：
  描述：

  Tert-butyl 3-[7-[bis(2-trimethylsilylethoxymethyl)amino]-6-bromopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]piperidine-1-carboxylate 、 乙烯基硼酸频哪醇酯 在 四(三苯基膦)钯 sodium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 48.0h， 以85%的产率得到Tert-butyl 3-[7-[bis(2-trimethylsilylethoxymethyl)amino]-6-ethenylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolopyrimidines as protein kinase inhibitors

  摘要：

  在本发明的多种实施方式中，提供了一类新颖的氨基取代的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，包含一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或缓解与蛋白质或检查点激酶相关的一种或多种疾病的方法。

  公开号：

  US20070083044A1

文献信息

• Methods for inhibiting protein kinases
  申请人：Guzi J. Timothy

  公开号：US20070082900A1

  公开（公告）日：2007-04-12

  The present invention provides methods for inhibiting protein kinases selected from the group consisting of AKT, Checkpoint kinase, Aurora kinase, Pim kinases, and tyrosine kinase using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with protein kinases using such compounds.

  本发明提供了使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制选自AKT、检查点激酶、极光激酶、Pim激酶和酪氨酸激酶的蛋白激酶的方法，以及使用这些化合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白激酶相关的一种或多种疾病的方法。