5-(4-(1-(3-fluorobenzyl)-1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-6-yl)furan-2-carbaldehyde | 307328-36-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 5-(4-(1-(3-fluorobenzyl)-1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-6-yl)furan-2-carbaldehyde
• 英文别名: 5-(4-(1-(3-fluorobenzyl)-1H-indazol-5-yl-amino) quinazolin-6-yl)furan-2-aldehyde；5-[4-[[1-[(3-fluorophenyl)methyl]indazol-5-yl]amino]quinazolin-6-yl]furan-2-carbaldehyde
• CAS: 307328-36-5
• 化学式: C₂₇H₁₈FN₅O₂
• 分子量: 463.471
• InChiKey: ZPJWXINZIFBZNW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.04
• 拓扑面积：
  85.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(dimethylphosphinoyl)ethanamine 、 5-(4-(1-(3-fluorobenzyl)-1H-indazol-5-ylamino)quinazolin-6-yl)furan-2-carbaldehyde 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以43%的产率得到6-(5-((2-(dimethylphosphinoyl)ethylamino)methyl)furan-2-yl)-N-(1-(3-fluorobenzyl)-1H-indazol-5-yl)quinazolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHOSPHORUS CONTAINING QUINAZOLINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS QUINAZOLINE CONTENANT DU PHOSPHORE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  揭示了含有磷取代基团的新型喹唑啉衍生物，以及利用这些化合物治疗高增殖性疾病（如癌症）的方法。这些化合物是一类I型受体蛋白激酶抑制剂，可用于治疗与异常蛋白激酶活性相关的疾病，如哺乳动物中的癌症和炎症。还揭示了含有这些化合物的药物组合物、制备这些化合物及其药用盐的方法。

  公开号：

  WO2011002523A1

文献信息

• OPTICALLY PURE QUINAZOLINE COMPOUNDS
  申请人：Tang Jiadeng

  公开号：US20110281896A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  Optical pure quinazoline compounds, especially compounds of the general formula (I), wherein R 1 and Y are defined as the specification, preparation methods of them, pharmaceutical compositions containing them and their uses are provided. Compounds of the general formula (VII), which are intermediates in the synthesis of the compounds of the general formula (I), wherein Ar, R 2 , R 3 , m, n, T and carbon atom with * are defined as the specification, are also provided.

  提供光学纯的喹唑啉化合物，特别是一般式(I)中的化合物，其中R1和Y的定义如规范所述，以及它们的制备方法、含有它们的药物组合物及其用途。还提供了一般式(VII)中的化合物，这些化合物是一般式(I)中化合物合成的中间体，其中Ar、R2、R3、m、n、T和带*的碳原子的定义如规范所述。
• PHOSPHORUS CONTAINING QUINAZOLINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Shen Wang

  公开号：US20120196833A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  Disclosed are novel quinazoline derivatives containing phosphorus substitutions and methods for the treatment of hyperproliferative diseases (e.g. cancer) using the compounds. These compounds are type I receptor protein kinase inhibitors useful in treating disorders related to abnormal protein kinase activities such as cancer and inflammation in mammals. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods for the preparation of the compounds and their pharmaceutically acceptable salts.

  本发明涉及含有磷取代基的新型喹唑啉衍生物，以及使用这些化合物治疗过度增殖性疾病（如癌症）的方法。这些化合物是一型受体蛋白激酶抑制剂，可用于治疗与异常蛋白激酶活性相关的疾病，如哺乳动物中的癌症和炎症。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物、制备这些化合物及其药学上可接受的盐的方法。
• Phosphorus containing quinazoline compounds and methods of use
  申请人：Shen Wang

  公开号：US08987284B2

  公开（公告）日：2015-03-24

  Disclosed are novel quinazoline derivatives containing phosphorus substitutions and methods for the treatment of hyperproliferative diseases (e.g. cancer) using the compounds. These compounds are type I receptor protein kinase inhibitors useful in treating disorders related to abnormal protein kinase activities such as cancer and inflammation in mammals. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods for the preparation of the compounds and their pharmaceutically acceptable salts.

  本发明涉及一种含有磷取代基的新型喹唑啉衍生物，以及使用这些化合物治疗增殖性疾病（例如癌症）的方法。这些化合物是一类受体蛋白激酶抑制剂，可用于治疗与异常蛋白激酶活性相关的疾病，例如哺乳动物中的癌症和炎症。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物、制备这些化合物及其药用可接受盐的方法。
• OPTICAL PURE QUINAZOLINE COMPOUNDS
  申请人：Cen, Junda

  公开号：EP2390251A1

  公开（公告）日：2011-11-30

  Optical pure quinazoline compounds, particularly compounds of general formula (I), wherein R1 and Y are defined as in the specification, preparation methods for them, pharmaceutical compositions containing them and their uses are provided. Compounds of general formula (VII), which are intermediates in the synthesis of the compounds of general formula (I), wherein Ar, R2, R3, m, n, T, and the carbon atom with * are defined as in the specification, are also provided.

  本发明提供了光学纯喹唑啉化合物，特别是通式(I)的化合物，其中R1和Y的定义如说明书中所述，还提供了它们的制备方法、含有它们的药物组合物及其用途。还提供了通式（VII）化合物，它们是通式（I）化合物合成过程中的中间体，其中 Ar、R2、R3、m、n、T 和带 * 的碳原子的定义与说明书中相同。
• US8987284B2
  申请人：——

  公开号：US8987284B2

  公开（公告）日：2015-03-24