diethyl ({(3,5-dichloro-phenylsulphonyl)-[1-(6-methyl-pyridazin-3-yl)-1H-indol-5-yl]-amino}-methyl)-phosphonate | 1108741-09-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: diethyl ({(3,5-dichloro-phenylsulphonyl)-[1-(6-methyl-pyridazin-3-yl)-1H-indol-5-yl]-amino}-methyl)-phosphonate
• 英文别名: 3,5-dichloro-N-(diethoxyphosphorylmethyl)-N-[1-(6-methylpyridazin-3-yl)indol-5-yl]benzenesulfonamide
• CAS: 1108741-09-8
• 化学式: C₂₄H₂₅Cl₂N₄O₅PS
• 分子量: 583.432
• InChiKey: HURHJQACVBRXBA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  112
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  diethyl {[(3,5-dichloro-phenylsulphonyl)-(1H-indol-5-yl)-amino]-methyl}-phosphonate 、 3-碘-6-甲基哒嗪 在 potassium phosphate 、 copper(l) iodide 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 12.0h， 以23%的产率得到diethyl ({(3,5-dichloro-phenylsulphonyl)-[1-(6-methyl-pyridazin-3-yl)-1H-indol-5-yl]-amino}-methyl)-phosphonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF TYPE I AND II DIABETES MELLITUS
  [FR] DÉRIVÉS SUBSTITUÉS DE L'ACIDE ARYLSULFONYLAMINOMÉTHYLPHOSPHONIQUE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION POUR TRAITER LE DIABÈTE SUCRÉ DE TYPE I ET DE TYPE II

  摘要：

  本发明涉及取代的芳基磺酰氨基甲基磷onic acid衍生物，其具有通式（I），其中R，X，Y和Z如权利要求1中定义，其互变异构体，对映体，非对映体，混合物及其盐具有宝贵的药理性质，尤其是抑制糖原磷酸化酶a与糖原相关蛋白磷酸酶1（PP1）的GL亚基之间的相互作用，以及它们作为药物组合物。

  公开号：

  WO2009016118A1

文献信息

• SUBSTITUTED ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF TYPE I AND II DIABETES MELLITUS
  申请人：Wagner Holger

  公开号：US20100210594A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  The present invention relates to substituted arylsulphonylaminomethyl-phosphonic acid derivatives of general formula wherein R, X, Y and Z are defined as in claim 1 , the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the G L subunit of glycogen-associated protein phosphatase 1 (PP1), and their use as pharmaceutical compositions.

  本发明涉及一种一般式为R，X，Y和Z如权利要求1所定义的取代芳基磺酰氨甲基膦酸衍生物，其互变异构体，对映异构体，对映体混合物和盐具有有价值的药理学特性，特别是抑制糖原磷酸化酶a与糖原相关蛋白磷酸酶1（PP1）的GL亚单位的相互作用，并将其用作制药组合物。
• US8357689B2
  申请人：——

  公开号：US8357689B2

  公开（公告）日：2013-01-22
• [EN] SUBSTITUTED ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF TYPE I AND II DIABETES MELLITUS<br/>[FR] DÉRIVÉS SUBSTITUÉS DE L'ACIDE ARYLSULFONYLAMINOMÉTHYLPHOSPHONIQUE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION POUR TRAITER LE DIABÈTE SUCRÉ DE TYPE I ET DE TYPE II
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2009016118A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  The present invention relates to substituted arylsulphonylaminomethylphosphonic acid derivatives of general formula (I) wherein R, X, Y and Z are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the GL subunit of glycogen-associated protein phosphatase 1 (PP1), and their use as pharmaceutical compositions.

  本发明涉及取代的芳基磺酰氨基甲基磷onic acid衍生物，其具有通式（I），其中R，X，Y和Z如权利要求1中定义，其互变异构体，对映体，非对映体，混合物及其盐具有宝贵的药理性质，尤其是抑制糖原磷酸化酶a与糖原相关蛋白磷酸酶1（PP1）的GL亚基之间的相互作用，以及它们作为药物组合物。