8-benzyl-3-phenyl-8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-2-ene | 1005278-43-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 8-benzyl-3-phenyl-8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-2-ene
• 英文别名: 8-benzyl-3-phenyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-ene
• CAS: 1005278-43-2
• 化学式: C₂₀H₂₁N
• 分子量: 275.393
• InChiKey: ARBZCPYWEJRWGA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-benzyl-3-phenyl-8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-2-ene 、 甲酸铵 在 氢氧化钯 氨 、 甲醇 、 desired product 作用下， 以 IMS 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 3-苯基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷
  参考文献：
  名称：

  (4-Phenyl-piperidin-1-yl)-[5-(1H-pyrazol-4-yl)-thiophen-3-yl]-methanone Compounds and Their Use

  摘要：

  本发明涉及治疗化合物领域。更具体地说，本发明涉及某些(4-苯基哌啶-1-基)-[5-(1H-吡唑-4-基)-噻吩-3-基]-甲酮化合物，其中包括抑制11β-羟化类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)的化合物。本发明还涉及包含此类化合物的制药组合物的使用，以及在体外和体内使用此类化合物和组合物以抑制11β-羟化类固醇脱氢酶1型；治疗由抑制11β-羟化类固醇脱氢酶1型改善的疾病；治疗代谢综合征，包括2型糖尿病和肥胖症等疾病，以及相关疾病，包括胰岛素抵抗、高血压、脂质代谢异常和心血管疾病，如缺血性(冠状)心脏病；治疗轻度认知障碍和早期痴呆等中枢神经系统疾病，包括阿尔茨海默病等。

  公开号：

  US20120172393A1
• 作为产物：
  描述：

  N-苄基托品酮 在 硫酸 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 8-benzyl-3-phenyl-8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-2-ene
  参考文献：
  名称：

  [EN] (4-PHENYL-PIPERIDIN-1-YL)-[5-1H-PYRAZOL-4YL)-THIOPHEN-3-YL]-METHANONE COMPOUNDS AND THEIR USE
  [FR] COMPOSÉS DE (4-PHÉNYL-PIPÉRIDIN-1-YL)-[5-1H-PYRAZOL-4-YL)-THIOPHÉN-3-YL]-MÉTHANONE ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  本发明一般涉及治疗化合物领域。更具体地说，本发明涉及某些（4-苯基-哌啶-1-基）-[5-(1 H-吡唑-4-基)-噻吩-3-基]-甲酮化合物，其中包括抑制11β-羟基甾酮脱氢酶1（11β-HSD1）的作用。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物和组合物在体外和体内抑制11β-羟基甾酮脱氢酶1的用途；治疗通过抑制11β-羟基甾酮脱氢酶1而得到改善的疾病；治疗代谢综合征，其中包括2型糖尿病和肥胖等疾病，以及相关疾病，包括胰岛素抵抗、高血压、脂质紊乱和缺血性（冠状动脉）心脏病等心血管疾病；治疗轻度认知障碍和早期痴呆等中枢神经系统疾病，包括阿尔茨海默病等。

  公开号：

  WO2011033255A1

文献信息

• (4-Phenyl-piperidin-1-yl)-[5-(1H-pyrazol-4-yl)-thiophen-3-yl]-methanone Compounds and Their Use
  申请人：Webster Scott Peter

  公开号：US20120172393A1

  公开（公告）日：2012-07-05

  The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to certain (4-phenyl-piperidin-1-yl)-[5-(1H-pyrazol-4-yl)-thiophen-3-yl]-methanone compounds that, inter alia, inhibit 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1). The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1; to treat disorders that are ameliorated by the inhibition of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1; to treat the metabolic syndrome, which includes disorders such as type 2 diabetes and obesity, and associated disorders including insulin resistance, hypertension, lipid disorders and cardiovascular disorders such as ischaemic (coronary) heart disease; to treat CNS disorders such as mild cognitive impairment and early dementia, including Alzheimer's disease; etc.

  本发明涉及治疗化合物领域。更具体地说，本发明涉及某些(4-苯基哌啶-1-基)-[5-(1H-吡唑-4-基)-噻吩-3-基]-甲酮化合物，其中包括抑制11β-羟化类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)的化合物。本发明还涉及包含此类化合物的制药组合物的使用，以及在体外和体内使用此类化合物和组合物以抑制11β-羟化类固醇脱氢酶1型；治疗由抑制11β-羟化类固醇脱氢酶1型改善的疾病；治疗代谢综合征，包括2型糖尿病和肥胖症等疾病，以及相关疾病，包括胰岛素抵抗、高血压、脂质代谢异常和心血管疾病，如缺血性(冠状)心脏病；治疗轻度认知障碍和早期痴呆等中枢神经系统疾病，包括阿尔茨海默病等。
• (4-PHENYL-PIPERIDIN-1-YL)-[5-1H-PYRAZOL-4YL)-THIOPHEN-3-YL]-METHANONE COMPOUNDS AND THEIR USE
  申请人：THE UNIVERSITY OF EDINBURGH

  公开号：EP2477983A1

  公开（公告）日：2012-07-25
• US8642621B2
  申请人：——

  公开号：US8642621B2

  公开（公告）日：2014-02-04
• [EN] (4-PHENYL-PIPERIDIN-1-YL)-[5-1H-PYRAZOL-4YL)-THIOPHEN-3-YL]-METHANONE COMPOUNDS AND THEIR USE<br/>[FR] COMPOSÉS DE (4-PHÉNYL-PIPÉRIDIN-1-YL)-[5-1H-PYRAZOL-4-YL)-THIOPHÉN-3-YL]-MÉTHANONE ET LEUR UTILISATION
  申请人：UNIV EDINBURGH

  公开号：WO2011033255A1

  公开（公告）日：2011-03-24

  The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to certain (4-phenyl-piperidin-1-yl)- [5-(1 H-pyrazol-4-yl)-thiophen-3-yl]-methanone compounds that, inter alia, inhibit 11 β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11 β-HSD1 ). The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit 1 1 β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1; to treat disorders that are ameliorated by the inhibition of 11 β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1; to treat the metabolic syndrome, which includes disorders such as type 2 diabetes and obesity, and associated disorders including insulin resistance, hypertension, lipid disorders and cardiovascular disorders such as ischaemic (coronary) heart disease; to treat CNS disorders such as mild cognitive impairment and early dementia, including Alzheimer's disease; etc.

  本发明一般涉及治疗化合物领域。更具体地说，本发明涉及某些（4-苯基-哌啶-1-基）-[5-(1 H-吡唑-4-基)-噻吩-3-基]-甲酮化合物，其中包括抑制11β-羟基甾酮脱氢酶1（11β-HSD1）的作用。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物和组合物在体外和体内抑制11β-羟基甾酮脱氢酶1的用途；治疗通过抑制11β-羟基甾酮脱氢酶1而得到改善的疾病；治疗代谢综合征，其中包括2型糖尿病和肥胖等疾病，以及相关疾病，包括胰岛素抵抗、高血压、脂质紊乱和缺血性（冠状动脉）心脏病等心血管疾病；治疗轻度认知障碍和早期痴呆等中枢神经系统疾病，包括阿尔茨海默病等。
• (4-phenyl-piperidin-1-yl)-[5-(1H-pyrazol-4-yl)-thiophen-3-yl]-methanone compounds and their use
  申请人：Webster Scott Peter

  公开号：US08642621B2

  公开（公告）日：2014-02-04

  The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to certain (4-phenyl-piperidin-1-yl)-[5-(1H-pyrazol-4-yl)-thiophen-3-yl]-methanone compounds that, inter alia, inhibit 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1). The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1; to treat disorders that are ameliorated by the inhibition of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1; to treat the metabolic syndrome, which includes disorders such as type 2 diabetes and obesity, and associated disorders including insulin resistance, hypertension, lipid disorders and cardiovascular disorders such as ischaemic (coronary) heart disease; to treat CNS disorders such as mild cognitive impairment and early dementia, including Alzheimer's disease; etc.

  本发明涉及治疗化合物领域。更具体地说，本发明涉及某些（4-苯基哌啶-1-基）-[5-(1H-吡唑-4-基)-噻吩-3-基]-甲酮化合物，这些化合物在其他方面抑制11β-羟化类固醇脱氢酶1型（11β-HSD1）。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物，在体内外抑制11β-羟化类固醇脱氢酶1型；治疗通过抑制11β-羟化类固醇脱氢酶1型改善的疾病；治疗代谢综合征，包括2型糖尿病和肥胖症等疾病，以及相关疾病，包括胰岛素抵抗、高血压、脂质代谢紊乱和缺血性（冠状动脉）心脏病等；治疗中枢神经系统疾病，如轻度认知障碍和早期痴呆，包括阿尔茨海默病等。