在这项研究中,报告了一种新型催化剂,该催化剂基于六亚甲基-1,6-二
异氰酸酯(
HMDI)和
柠檬酸(LDHs-g-
HMDI-
柠檬酸)连接的层状双氢氧化物(LDHs),并用于增加缩二
脲的收率合成。双缩
脲衍
生物5a – n是通过在LDHs存在下,几种
脲基
甲酸酯苯基酯(3a – d)与
氯代
甲酸苯酯和
脲衍
生物(2a – d)与各种取代的胺(4a – g)反应制备的。 -g-
HMDI-
柠檬酸作为可重复使用的非均相催化剂,在回流条件下持续60-180分钟。这些缩二
脲(5a – n)已通过HIV-1 p24抗原ELI
SA试剂盒评估了人类1型免疫缺陷病毒(HIV-1)
蛋白酶抑制活性,其中6种(5n,5i,5j,5m,5f和5a)对HIV具有中等活性‐1病毒,与作为参考药物的
叠氮胸苷相比,IC 50值在55至100μM之间(IC 50 = 0.11μM)。该结果在体外试验和对接研究是在良好的相关性。