Nouveaux dérivés d'acylaminophénol, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
申请人:ADIR ET COMPAGNIE
公开号:EP0508842A1
公开(公告)日:1992-10-14
Composés de formule (I):
dans laquelle:
R représnte un groupement alkyle supérieur, 1-(alkyle supérieur) cycloalk-1-yle inférieur, alcényle supérieur comportant une plusieurs doubles liaisons,
et soit
R3 représente un hydroxy,
R1 et R2, différents, répresentent un hydrogéne ou un alkyle inférieur,
R4 et R5 indentiques ou différents, représentent un alkyle ou un alkoxy inférieur,
soit
R1 et R4 représentent un groupement hydroxy et
R2, R3, R5, indentiques ou différents représentent un alkyle ou un alkoxy inférieur,
leurs isoméres ainsi que leurs sels.
Les dérivés, sont doués d'une part d'une activité inhibitrice de l'acyl CoA-cholestérol-acyltransférase (ACAT) et d'autre part d'une capacité à protéger les lipoprotéines humaines de faible densité assurant le transport du cholestérol (LDL) vis-à-vis des modifications oxydatives induites par le cuivre.
Les copositions pharmaceutiques sour utiles pour le traitement des dyslipidémies et de l'athérosclérose.
The invention relates to the compounds of formula (I): ##STR1## in which R represents higher alkyl, 1-(higher alkyl)lower cycloalkyl-1-yl or higher alkenyl comprising one or more double bonds, and either R.sub.3 represents hydroxyl, R.sub.1 and R.sub.2, which are different, represent hydrogen or lower alkyl, R.sub.4 and R.sub.5, which are identical or different, represent lower alkyl or alkoxy, or R.sub.1 and R.sub.4 represent hydroxyl and R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.5, which are identical or different, represent lower alkyl or alkoxy, their isomers as well as their salts, and a method for treating an animal or human living body afflicted with dylipidemias or atherosclerosis.