N-[(5-methylpyrazin-2-yl)methyl]benzamide | 1431656-35-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-[(5-methylpyrazin-2-yl)methyl]benzamide
• CAS: 1431656-35-7
• 化学式: C₁₃H₁₃N₃O
• mdl: MFCD21415867
• 分子量: 227.266
• InChiKey: DFOSHAUEYJGCMK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.153
• 拓扑面积：
  54.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[(5-methylpyrazin-2-yl)methyl]benzamide 在 2-甲氧基吡啶 、 三氟甲磺酸酐 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以86%的产率得到6-methyl-3-phenylimidazo[1,5-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  三氟甲磺酸介导的咪唑并[1,5- a ]嗪的合成

  摘要：

  使用温和的环脱水/芳香化反应，通过使用三氟甲磺酸酐（Tf 2 O）和2-甲氧基吡啶（2-MeOPyr）引发，可以中等至极好的收率合成咪唑并[1,5- a ]嗪。发现各种取代模式和官能团在优化条件下是相容的。此外，还显示了5-溴-3-芳基衍生物在Sonogashira交叉偶联和直接芳基化反应中具有活性。叔酰胺与底物相容，可合成三氟甲磺酸咪唑并[1,5- a ]吡啶鎓。

  DOI：

  10.1021/ol400870b
• 作为产物：
  描述：

  苯甲酰氯 、 2-氨甲基-5-甲基吡嗪 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以84%的产率得到N-[(5-methylpyrazin-2-yl)methyl]benzamide
  参考文献：
  名称：

  三氟甲磺酸介导的咪唑并[1,5- a ]嗪的合成

  摘要：

  使用温和的环脱水/芳香化反应，通过使用三氟甲磺酸酐（Tf 2 O）和2-甲氧基吡啶（2-MeOPyr）引发，可以中等至极好的收率合成咪唑并[1,5- a ]嗪。发现各种取代模式和官能团在优化条件下是相容的。此外，还显示了5-溴-3-芳基衍生物在Sonogashira交叉偶联和直接芳基化反应中具有活性。叔酰胺与底物相容，可合成三氟甲磺酸咪唑并[1,5- a ]吡啶鎓。

  DOI：

  10.1021/ol400870b

文献信息

• [EN] N-SUBSTITUTED-SULFAMOYLBENZOIC ACID DERIVATIVES, METHOD FOR PREPARING THEREOF AND ANTIVIRAL PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME<br/>[FR] DERIVES D'ACIDE SULFAMOYLBENZOIQUE N-SUBSTITUE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ANTIVIRALE LES CONTENANT
  申请人：B & C BIOPHARM CO LTD

  公开号：WO2006011719A1

  公开（公告）日：2006-02-02

  The present invention relates to N-substituted-sulfamoylbenzoic acid derivatives useful as an antiviral agent, and more particularly the present invention relates to novel N-substituted-sulfamoylbenzoic acid derivatives having an excellent inhibitory effect on replication of Hepatitis C virus (HCV) and pharmaceutically acceptable salts thereof, a preparation method thereof, and an antiviral pharmaceutical composition comprising the compound as an effective component. The N-substituted-sulfamoylbenzoic acid derivatives according to the present invention have an excellent inhibitory effect on replication of Hepatitis C virus (HCV) and thus can be advantageously used as a therapeutic or prophylactic agent of hepatitis C.

  本发明涉及作为抗病毒剂有用的N-取代磺胺基苯甲酸衍生物，更具体地，本发明涉及具有对丙型肝炎病毒（HCV）复制具有优异抑制效果的新型N-取代磺胺基苯甲酸衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法，以及包含该化合物作为有效成分的抗病毒药物组合物。根据本发明的N-取代磺胺基苯甲酸衍生物对丙型肝炎病毒（HCV）的复制具有优异的抑制效果，因此可以优势地用作丙型肝炎的治疗或预防剂。
• Tetrazole-substituted arylamides
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2592070A2

  公开（公告）日：2013-05-15

  Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, R1 is optionally substituted tetrazolyl, R2 is optionally substituted phenyl, optionally substituted pyridinyl or optionally substituted thienyl, and R3, R4, R5 and R6 are as defined herein. Also provided are methods of using the compounds for treating diseases mediated by a P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonist and methods of making the compounds.

  式 I 的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中，R1 是任选取代的四唑基，R2 是任选取代的苯基、任选取代的吡啶基或任选取代的噻吩基，R3、R4、R5 和 R6 如本文所定义。还提供了使用这些化合物治疗由 P2X3 和/或 P2X2/3 受体拮抗剂介导的疾病的方法以及制造这些化合物的方法。
• Triflic Anhydride Mediated Synthesis of Imidazo[1,5-<i>a</i>]azines
  作者：Guillaume Pelletier、André B. Charette

  DOI：10.1021/ol400870b

  日期：2013.5.3

  Imidazo[1,5-a]azines are synthesized in moderate to excellent yields using a mild cyclodehydration/aromatization reaction triggered by the use of triflic anhydride (Tf2O) and 2-methoxypyridine (2-MeOPyr). Various substitution patterns and functional groups were found to be compatible under the optimized conditions. In addition, a 5-bromo-3-aryl derivative was also shown to be active in a Sonogashira

  使用温和的环脱水/芳香化反应，通过使用三氟甲磺酸酐（Tf 2 O）和2-甲氧基吡啶（2-MeOPyr）引发，可以中等至极好的收率合成咪唑并[1,5- a ]嗪。发现各种取代模式和官能团在优化条件下是相容的。此外，还显示了5-溴-3-芳基衍生物在Sonogashira交叉偶联和直接芳基化反应中具有活性。叔酰胺与底物相容，可合成三氟甲磺酸咪唑并[1,5- a ]吡啶鎓。