1-tert-Butyl-2-hydroxymethylazetidin | 31247-31-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: 1-tert-Butyl-2-hydroxymethylazetidin
• 英文别名: (1-Tert-butylazetidin-2-yl)methanol
• CAS: 31247-31-1
• 化学式: C₈H₁₇NO
• 分子量: 143.229
• InChiKey: VGWGGPWCDSSOEC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-tert-Butyl-2-hydroxymethylazetidin 在 dicobalt octacarbonyl sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 苯 为溶剂， 50.0~90.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 25.0h， 生成 1-tert-Butyl-5-methoxymethyl-pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  通过羰基钴催化氮杂环丁烷羰基化合成吡咯烷酮。2-乙烯基氮杂环丁烷生成四氢氮杂环酮的一种新的扩环-羰基化反应

  摘要：

  吡咯烷酮可以通过羰基钴催化的氮杂环丁烷羰基化以高产率和区域选择性合成。对于 2-取代的氮杂环丁烷（烷基、芳基、CH 2 OH、CH 2 OR、CH 2 OCOR 和 COOR），羰基插入发生在或多或少取代的环碳 - 氮键中，这取决于取代基的种类和反应温度。在 2-乙烯基氮杂环丁烷的情况下，扩环和羰基化得到七元环四氢氮杂环酮。在这些反应中观察到良好的官能团耐受性

  DOI：

  10.1021/ja00201a040

文献信息

• [EN] KRAS G12C INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KRAS G12C
  申请人：MIRATI THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020146613A1

  公开（公告）日：2020-07-16

  The present invention relates to compounds that inhibit KRas G12C. In particular, the present invention relates to compounds that irreversibly inhibit the activity of KRas G12C, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.

  本发明涉及抑制KRas G12C的化合物。特别是，本发明涉及不可逆地抑制KRas G12C活性的化合物，包括含有这些化合物的药物组合物及其用途方法。
• [EN] PYRIDINES, PYRIMIDINES, AND PYRAZINES, AS BTK INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] PYRIDINES, PYRIMIDINES, ET PYRAZINES, À TITRE D'INHIBITEURS DE BTK ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2015017502A1

  公开（公告）日：2015-02-05

  The present invention relates to pyridine, pyrimidine, and pyrazene compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as BTK inhibitors.

  本发明涉及吡啶、嘧啶和吡嗪化合物，以及其药用可接受的组合物，用作BTK抑制剂。
• KRas G12C inhibitors
  申请人：Mirati Therapeutics, Inc.

  公开号：US10647715B2

  公开（公告）日：2020-05-12

  The present invention relates to compounds that inhibit KRas G12C. In particular, the present invention relates to compounds that irreversibly inhibit the activity of KRas G12C, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.

  本发明涉及抑制 KRas G12C 的化合物。特别是，本发明涉及不可逆地抑制 KRas G12C 活性的化合物、包含该化合物的药物组合物及其使用方法。
• Dihydropyrimidine compound and preparation method and use thereof
  申请人：SICHUAN KELUN-BIOTECH BIOPHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US11166954B2

  公开（公告）日：2021-11-09

  The present invention relates to a method for prophylactically treating or treating a viral disease, comprising administering to a subject in need thereof a dihydropyrimidine compound, and the viral diseases include, but are not limited to, Hepatitis A, Hepatitis B, Hepatitis C, influenza, herpes and acquired immunodeficiency syndrome (AIDS).

  本发明涉及一种预防性治疗或治疗病毒性疾病的方法，包括向有需要的受试者施用二氢嘧啶化合物，病毒性疾病包括但不限于甲肝、乙肝、丙肝、流感、疱疹和获得性免疫缺陷综合征（艾滋病）。
• ROBERTO, DOMINIQUE;ALPER, HOWARD, J. AMER. CHEM. SOC., 111,(1989) N9, C. 7539-7543
  作者：ROBERTO, DOMINIQUE、ALPER, HOWARD

  DOI：——

  日期：——