Carboxyl Activation of 2-Mercapto-4,6-dimethylpyrimidine through N-Acyl-4,6-dimethylpyrimidine-2-thione: A Chemical and Spectrophotometric Investigation
作者:M.P. Rajan
DOI:10.14233/ajchem.2015.17607
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discovery of coupling reagents which gave an unprecedented impeteus to the development of peptide synthesis. Of course, in these methods high reactivity of carboxyl function towards nucleophilic attack is achieved, but rigorous conditions such as use of base, temperature etc. are required. Moreover, the electron withdrawing groups like halogen which enhances the electrophilicity of carboxyl carbon, increases
与分子生物学相关的肽化学在过去的二十年里取得了巨大的进步,并且仍然是一个活跃的研究领域。最近,包括分子生物学、免疫学、药理学、酶学和神经生物学在内的生物医学研究已经确立了其重要性。此外,生物技术的进步为理解生物体的生命过程和健康科学做出了巨大贡献。这些有助于开发新的合成疫苗,可以与细菌和病毒感染、酶机制以及了解神经肽的作用竞争。使用合成肽,研究激素作用机制和酶-底物、抗原-抗体和蛋白质-DNA 相互作用的机制已经成为可能。du Vigneaud 及其同事合成了oxytoxin 后,肽的合成得到了加速。紧随其后的是混合酸酐、活性酯作为羧基活化基团的引入,以及偶联试剂的发现,这为肽合成的发展提供了前所未有的推动力。当然,在这些方法中,实现了羧基官能团对亲核攻击的高反应性,但需要严格的条件,例如使用碱、温度等。此外,像卤素这样的吸电子基团增强了羧基碳的亲电性,增加了外消旋化的可能性。现在,许多具有巯基功能的杂环系统已被证明对