N-(2-aminophenyl)-4-(quinazoline-4-amino)benzamide | 1413194-83-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(2-aminophenyl)-4-(quinazoline-4-amino)benzamide
• 英文别名: N-(2-aminophenyl)-4-(quinazolin-4-ylamino)benzamide
• CAS: 1413194-83-8
• 化学式: C₂₁H₁₇N₅O
• 分子量: 355.399
• InChiKey: IEZUFJNQRMILLR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  92.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(quinazolin-4-ylamino)benzoic acid 、 邻苯二胺 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 以65.1%的产率得到N-(2-aminophenyl)-4-(quinazoline-4-amino)benzamide
  参考文献：
  名称：

  4-Aminoquinazoline Derivatives and Uses Thereof

  摘要：

  本发明提供了一种具有以下化学结构的4-氨基喹唑啉衍生物，以及其用途。药理实验证明，根据本发明的化合物或其盐不仅对组蛋白去乙酰化酶具有明显的抑制作用，而且对某些肿瘤细胞具有更强的分化诱导和抗增殖活性。它可用于治疗与细胞分化和增殖相关的癌症和疾病。特别是对白血病和实体肿瘤观察到了出色的疗效。药物实验证明，根据本发明的化合物或其盐毒性较小。

  公开号：

  US20140235633A1

文献信息

• 4-Aminoquinazoline Derivatives and Uses Thereof
  申请人：SHANGHAI INSTITUTE OF PHARMACEUTICAL INDUSTRY

  公开号：US20140235633A1

  公开（公告）日：2014-08-21

  The present invention provides a 4-aminoquinazoline derivative having the chemical structure of the following formula, and the use thereof. It is demonstrated by the pharmacological experiment that, the compound or a salt thereof according to the present invention not only has distinct inhibitory effect on histone deacetylases, but also has stronger differentiation induction and anti-proliferative activities for certain tumor cells. It can be used in the treatment of cancers and diseases related to cell differentiation and proliferation. Excellent efficacy is observed especially for leukemia and a solid tumor. As demonstrated by the animal test, the compound or a salt thereof according to the present invention is less toxic.

  本发明提供了一种具有以下化学结构的4-氨基喹唑啉衍生物，以及其用途。药理实验证明，根据本发明的化合物或其盐不仅对组蛋白去乙酰化酶具有明显的抑制作用，而且对某些肿瘤细胞具有更强的分化诱导和抗增殖活性。它可用于治疗与细胞分化和增殖相关的癌症和疾病。特别是对白血病和实体肿瘤观察到了出色的疗效。药物实验证明，根据本发明的化合物或其盐毒性较小。
• 4-AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：Jiangsu Hengyi Pharmaceutical Co.,Ltd

  公开号：EP2708532A1

  公开（公告）日：2014-03-19

  The present invention provides a 4-aminoquinazoline derivative having the chemical structure of the following formula, and the use thereof. It is demonstrated by the pharmacological experiment that, the compound or a salt thereof according to the present invention not only has distinct inhibitory effect on histone deacetylases, but also has stronger differentiation induction and anti-proliferative activities for certain tumor cells. It can be used in the treatment of cancers and diseases related to cell differentiation and proliferation. Excellent efficacy is observed especially for leukemia and a solid tumor. As demonstrated by the animal test, the compound or a salt thereof according to the present invention is less toxic.

  本发明提供了一种具有下式化学结构的4-氨基喹唑啉衍生物及其用途。药理实验证明，本发明的化合物或其盐不仅对组蛋白去乙酰化酶有明显的抑制作用，而且对某些肿瘤细胞有较强的诱导分化和抗增殖活性。它可用于治疗与细胞分化和增殖有关的癌症和疾病。特别是对白血病和实体瘤有很好的疗效。动物试验表明，本发明的化合物或其盐的毒性较低。
• US9034886B2
  申请人：——

  公开号：US9034886B2

  公开（公告）日：2015-05-19
• EP2708532
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——