N-(1-(5-氯-2,3-二甲氧基苯基)乙基)-5-氟-2-(甲磺酰基)苯胺 | 903581-02-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-(1-(5-氯-2,3-二甲氧基苯基)乙基)-5-氟-2-(甲磺酰基)苯胺
• 英文名称: [1-(5-chloro-2,3-dimethoxy-phenyl)-ethyl]-(5-fluoro-2-methanesulfonyl-phenyl)-amine
• 英文别名: N-[1-(5-Chloro-2,3-dimethoxyphenyl)ethyl]-N-[5-fluoro-2-(methylsulfonyl)phenyl]amine；N-(1-(5-Chloro-2,3-dimethoxyphenyl)ethyl)-5-fluoro-2-(methylsulfonyl)benzenamine；N-[1-(5-chloro-2,3-dimethoxyphenyl)ethyl]-5-fluoro-2-methylsulfonylaniline
• CAS: 903581-02-2
• 化学式: C₁₇H₁₉ClFNO₄S
• 分子量: 387.86
• InChiKey: QFERHMHAQLSNAW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  73
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2922199090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(1-(5-氯-2,3-二甲氧基苯基)乙基)-5-氟-2-(甲磺酰基)苯胺 以50.7的产率得到[1-(5-chloro-2,3-dimethoxy-phenyl)-ethyl]-(2-methanesulfonyl-5-piperazin-1-yl-phenyl)-amine
  参考文献：
  名称：

  Substituted arylamine compounds and methods of treatment

  摘要：

  本发明涉及5-HT6受体拮抗剂。本发明揭示了新型芳基胺化合物及其在治疗、调节和/或预防与5-羟色胺作用有关的生理状况方面的应用，例如在治疗肥胖症和与肥胖相关的疾病，例如心血管疾病、消化系统疾病、呼吸系统疾病、癌症和2型糖尿病；以及治疗精神障碍，例如精神分裂症。此外，还揭示了这些化合物的制药组合物。

  公开号：

  US08604021B2
• 作为产物：
  描述：

  N-[1-(5-Chloro-2,3-dimethoxyphenyl)ethyl]-N-[5-fluoro-2-(methylthio)phenyl]amine 在 Oxone 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 以92%的产率得到N-(1-(5-氯-2,3-二甲氧基苯基)乙基)-5-氟-2-(甲磺酰基)苯胺
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of N-(phenylethyl) anilines salts and solvates thereof useful as serotonin 5-HT6 antagonists

  摘要：

  该发明涉及一种制备N-(1-苯乙基)苯胺，其盐和溶剂合物的过程，涉及新的中间体，并涉及在制备5-HT6受体拮抗剂中使用这些中间体。

  公开号：

  EP2103596A1

文献信息

• Substituted arylamine compounds and methods of treatment
  申请人：Becker Oren

  公开号：US08604021B2

  公开（公告）日：2013-12-10

  The invention relates to 5-HT6 receptor antagonists. Novel arylamine compounds and use of these compounds and their pharmaceutical compositions, e.g., in the treatment, modulation and/or prevention of physiological conditions associated with serotonin action, such as in treating obesity, and obesity-related disorders, e.g., cardiovascular disease, digestive disease, respiratory disease, cancer and type II diabetes; and psychological disorders such as schizophrenia, are disclosed.

  本发明涉及5-HT6受体拮抗剂。本发明揭示了新型芳基胺化合物及其在治疗、调节和/或预防与5-羟色胺作用有关的生理状况方面的应用，例如在治疗肥胖症和与肥胖相关的疾病，例如心血管疾病、消化系统疾病、呼吸系统疾病、癌症和2型糖尿病；以及治疗精神障碍，例如精神分裂症。此外，还揭示了这些化合物的制药组合物。
• SUBSTITUTED ARYLAMINE COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT
  申请人：Becker Oren

  公开号：US20120115850A1

  公开（公告）日：2012-05-10

  The invention relates to 5-HT 6 receptor antagonists. Novel arylamine compounds and use of these compounds and their pharmaceutical compositions, e.g., in the treatment, modulation and/or prevention of physiological conditions associated with serotonin action, such as in treating obesity, and obesity-related disorders, e.g., cardiovascular disease, digestive disease, respiratory disease, cancer and type II diabetes; and psychological disorders such as schizophrenia, are disclosed.

  本发明涉及5-HT6受体拮抗剂。本发明公开了新型芳基胺化合物及其在治疗、调节和/或预防与血清素作用相关的生理状况中的应用，例如治疗肥胖症以及与肥胖症相关的疾病，如心血管疾病、消化系统疾病、呼吸系统疾病、癌症和2型糖尿病；以及精神障碍，如精神分裂症的制备及其制药组合物。
• WO2006/81332
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• SUBSTITUTED ARYLAMINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS 5-HT6 MODULATORS
  申请人：Epix Delaware, Inc.

  公开号：EP1856075A1

  公开（公告）日：2007-11-21
• US7968538B2
  申请人：——

  公开号：US7968538B2

  公开（公告）日：2011-06-28