N-(1-乙酰基哌啶-4-基)-4-氟苯甲酰胺 | 1414840-60-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-(1-乙酰基哌啶-4-基)-4-氟苯甲酰胺
• 英文名称: N-(4-acetylcyclohexyl)-4-fluorobenzamide
• CAS: 1414840-60-0；283167-06-6
• 化学式: C₁₅H₁₈FNO₂
• 分子量: 263.31
• InChiKey: PYMCWQVGVQEZNO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

制备方法与用途

生物活性

FK962 是生长抑素 (somatostatin) 释放的增强剂，具有认知增强作用。

靶点

• Somatostatin release

体外研究

• FK962（1 nM-1 μM）显著增强了大鼠海马切片中高钾（K⁺）诱发的生长抑素释放。
• 在单个大鼠海马神经元中，使用全细胞膜片钳技术发现，FK962（1-100 nM）也显著减少了生长抑素诱导的Ca²⁺通道抑制。

体内研究

• FK962（0.1, 0.3或1.0 mg/kg；腹腔注射）与多奈哌齐（单剂量1 mg/kg）协同作用，能显著改善大鼠的认知功能：作为阿尔茨海默病的附加疗法。

  • 动物模型：雄性利斯特霍德大鼠，体重约270-300克
  • 剂量：0.1, 0.3或1.0 mg/kg；多奈哌齐单次给药为1 mg/kg
  • 给药方式：腹腔注射
  • 结果：单独给药时认知增强效果有限，但组合使用显著增强了认知功能。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  对氟苯甲酰氯 、 1-乙酰基-4-氨基哌啶盐酸盐 生成 N-(1-乙酰基哌啶-4-基)-4-氟苯甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIDE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSES AMIDE

  摘要：

  本发明涉及具有胆碱能活性增强作用的新酰胺化合物等，其通式表示为(I)，其中R1为酰基，R2为较低的烷基等，A为单键，(1)或-SO2-，E为较低的烷基等，X为CH或N，Y为单键等，Q为-CH2-等，R3和R4可共同形成较低的亚烷基等，以及其药学上可接受的盐，制备方法和包含它们的制药组合物。

  公开号：

  WO2000042011A1

文献信息

• [EN] AMIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES AMIDE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO

  公开号：WO2000042011A1

  公开（公告）日：2000-07-20

  This invention relates to new amide compounds having the potentiation of the cholinergic activity, etc., and represented by general formula (I), wherein R1 is acyl, R2 is lower alkyl, etc., A is a single bond, (1) or -SO¿2?-, E is lower alkylene, etc., X is CH or N, Y is a single bond, etc., Q is -CH2-, etc., and R?3 and R4¿ are taken together to form lower alkylene, etc., and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof and a pharmaceutical composition comprising the same.

  本发明涉及具有胆碱能活性增强作用的新酰胺化合物等，其通式表示为(I)，其中R1为酰基，R2为较低的烷基等，A为单键，(1)或-SO2-，E为较低的烷基等，X为CH或N，Y为单键等，Q为-CH2-等，R3和R4可共同形成较低的亚烷基等，以及其药学上可接受的盐，制备方法和包含它们的制药组合物。