6-bromo-2-methoxypyrido[2,3-b]pyrazine | 1201924-53-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶吡嗪类
• 英文名称: 6-bromo-2-methoxypyrido[2,3-b]pyrazine
• 英文别名: 6-Bromo-2-methoxypyrido[2,3-b]pyrazine
• CAS: 1201924-53-9
• 化学式: C₈H₆BrN₃O
• 分子量: 240.059
• InChiKey: XRWJJVSUACBHNY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  47.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-5-(4-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl)thiophene-3-carboxamide 、 6-bromo-2-methoxypyrido[2,3-b]pyrazine 、 三氟乙酸 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 potassium carbonate 作用下， 以 2-甲基-2-丁醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 5-(4-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl)-2-[(2-methoxypyrido[2,3-b]pyrazin-6-yl)amino]thiophene-3-carboxamide trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF JANUS KINASES
  [FR] INHIBITEURS DE JANUS KINASES

  摘要：

  本发明提供了抑制四种已知的哺乳动物JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。该发明还提供了包含这种抑制化合物的组合物，并通过向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者施用该化合物来抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1的活性的方法。

  公开号：

  WO2009155156A1

文献信息

• INHIBITORS OF JANUS KINASES
  申请人：Machacek Michelle

  公开号：US20110082136A1

  公开（公告）日：2011-04-07

  The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2) and PDK1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3, TYK2 and PDK1 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.

  本发明提供了一种抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1，JAK2，JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。本发明还提供了包含这种抑制剂化合物的组合物以及通过向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者给予该化合物来抑制JAK1，JAK2，JAK3，TYK2和PDK1活性的方法。
• US8344144B2
  申请人：——

  公开号：US8344144B2

  公开（公告）日：2013-01-01