N-(2-噻吩基)苯磺酰胺 | 13053-76-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-(2-噻吩基)苯磺酰胺
• 英文名称: N-(thiophen-2-yl)benzenesulfonamide
• 英文别名: N‑(thiophen‑3‑yl)benzenesulfonamide；2-Phenylsulfonamido-thiophen；N-thiophen-2-ylbenzenesulfonamide
• CAS: 13053-76-4
• 化学式: C₁₀H₉NO₂S₂
• 分子量: 239.319
• InChiKey: YWGXNSNKBVOMJT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  84.5-85 °C
• 沸点：
  392.7±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.424±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  82.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2935009090

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-氟苯磺酰胺 在 甲酸 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 N-(2-噻吩基)苯磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  基于结构重排反应ñ -氟ñ烷基苯磺酰胺

  摘要：

  基于N-氟-N-烷基苯磺酰胺的结构，开发了一种新型的重排反应。该反应在50°C的甲酸中容易进行，并同时生成各种苯磺酰胺和醛或酮。该反应机理被认为是协同的机理，其由1，2-芳基迁移和氟阴离子经由S N 2机理的离开而组成。该重排反应具有令人感兴趣的反应机理，温和的反应条件，简单的操作和广泛的底物范围。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.8b01841

文献信息

• [EN] PIPERAZINE DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF GASTROINTESTINAL DISORDERS<br/>[FR] DERIVES DE PIPERAZINE CONVENANT POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES GASTRO-INTESTINAUX
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2006010629A1

  公开（公告）日：2006-02-02

  The invention provides compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf and Y are as defined in the specification. The compounds are partial or full agonists at the growth hormone secretagogue (GHS) receptors . Pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of preparing the compounds, uses of the compounds and methods involving the compounds are also provided.

  这项发明提供了式（I）的化合物或其药用盐，其中Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf和Y如规范中所定义。这些化合物是生长激素分泌素（GHS）受体的部分或全激动剂。还提供了包括这些化合物的药物组合物、制备这些化合物的方法、这些化合物的用途以及涉及这些化合物的方法。
• Thiophene and furan 2,5-dicarboxamides useful in the treatment of cancer
  申请人：BioChem Pharma Inc.

  公开号：US20020137947A1

  公开（公告）日：2002-09-26

  A novel compound which inhibits certain integrins, particularly &agr; v integrins. Additionally, the novel compound may be used in a method of treating tumors or cancer which comprises administering a pharmaceutically effective amount of the compound to a patient. Additionally, the novel compound may be used in a method of inhibiting angiogensis. Finally, a method of producing the novel compound is disclosed.

  一种新的化合物，可以抑制某些整合素，特别是αv整合素。此外，这种新化合物可用于治疗肿瘤或癌症的方法，包括向患者施用化合物的药效有效量。此外，这种新化合物可用于抑制血管生成的方法。最后，还披露了一种生产这种新化合物的方法。
• SULFONAMIDE DERIVATIVES
  申请人：Beaudoin Serge

  公开号：US20100197655A1

  公开（公告）日：2010-08-05

  The present invention relates to compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts, solvates or tautomers thereof, to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, and compositions containing such compounds, and the uses of such compounds, in particular for the treatment of pain.

  本发明涉及以下公式的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂物或互变异构体，制备这些化合物的过程中使用的中间体，以及含有这些化合物的组合物，以及这些化合物的用途，特别是用于治疗疼痛。
• Sulfonamide Derivatives
  申请人：Beaudoin Serge

  公开号：US20120149679A1

  公开（公告）日：2012-06-14

  The present invention relates to compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts, solvates or tautomers thereof, to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, and compositions containing such compounds, and the uses of such compounds, in particular for the treatment of pain.

  本发明涉及以下公式的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物或互变异构体，制备这些化合物的过程中使用的中间体，含有这些化合物的组合物，以及这些化合物的用途，特别是用于治疗疼痛。
• Cu‐Catalyzed Coupling Reactions of Sulfonamides with (Hetero)Aryl Chlorides/Bromides
  作者：Qiaoli Li、Lanting Xu、Dawei Ma

  DOI：10.1002/anie.202210483

  日期：2022.10.24

  of (hetero)aryl halides proceeds with excellent reaction scope by using oxalamides or 4-hydroxypicolinamides as the ligands. For bromides, only 2–5 mol % CuI and oxalamides were required. For chlorides, increasing catalytic loadings to 10 mol % Cu2O and ligands was needed. Direct sulfonamidation of four chloro-containing marketed drugs and preparation of two sulfonamide drugs were achieved under these

  通过使用草酰胺或 4-羟基吡啶甲酰胺作为配体，Cu 催化的（杂）芳基卤化物磺酰胺化反应具有出色的反应范围。对于溴化物，仅需要 2–5 mol% CuI 和草酰胺。对于氯化物，需要将催化负载增加到 10 mol% Cu 2 O 和配体。在此条件下实现了四种含氯市售药物的直接磺酰胺化和两种磺胺类药物的制备。