N-Boc-4-hydroxy-3-(tosyloxymethyl)piperidine | 1331777-49-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-Boc-4-hydroxy-3-(tosyloxymethyl)piperidine
• 英文别名: 4-Hydroxy-3-(toluene-4-sulfonyloxymethyl)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl 4-hydroxy-3-[(4-methylphenyl)sulfonyloxymethyl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1331777-49-1
• 化学式: C₁₈H₂₇NO₆S
• 分子量: 385.481
• InChiKey: UUKFKSCWQLFFLM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Boc-4-hydroxy-3-(tosyloxymethyl)piperidine 、 叠氮化钠 在 水 、 silica gel 、 乙酸乙酯 、 hexanes 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以to provide 3-azidomethyl-4-hydroxy-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester的产率得到3-Azidomethyl-4-hydroxy-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Phenyl-Heteroaryl Derivatives and Methods of Use Thereof

  摘要：

  本发明提供了式（I）的苯基-杂环芳基衍生物及其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗RAGE介导的疾病，如阿尔茨海默病。本发明还涉及制备式（I）的化合物及其药学上可接受的盐的方法，包括这种化合物的制药组合物，以及使用这种化合物和/或制药组合物治疗RAGE介导的疾病。

  公开号：

  US20130197007A1

文献信息

• [EN] PHENYL-HETEROARYL DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PHÉNYL-HÉTÉROARYLE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：TRANSTECH PHARMA INC

  公开号：WO2011103091A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The present invention provides phenyl-heteroaryl derivatives of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful in the treatment of RAGE-mediated diseases such as Alzheimer's Disease. The present invention further relates to methods for the preparation of compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and/or pharmaceutical compositions in treating RAGE-mediated diseases.

  本发明提供了式（I）的苯基-杂环芳基衍生物及其药学上可接受的盐。这些化合物在治疗RAGE介导的疾病，如阿尔茨海默病方面是有用的。本发明还涉及制备式（I）化合物及其药学上可接受的盐的方法，包括含有这些化合物的药物组合物，以及在治疗RAGE介导的疾病中使用这些化合物和/或药物组合物的用途。
• Total Synthesis of (±)-Paroxetine by Diastereoconvergent Cobalt-Catalysed Arylation
  作者：Carole F. Despiau、Andrew P. Dominey、David C. Harrowven、Bruno Linclau

  DOI：10.1002/ejoc.201402108

  日期：2014.7

  A total synthesis of paroxetine is reported, with a diastereoselective and diastereoconvergent cobalt-catalysed sp3–sp2 coupling reaction involving a 3-substituted 4-bromo-N-Boc-piperidine (Boc = tert-butoxycarbonyl) substrate as a key step. A 9:1 diastereoselectivity was obtained, while a control experiment involving a conformationally locked 3-substituted 4-bromo-tert-butyl cyclohexane ring proceeded

  报道了帕罗西汀的全合成，其中涉及 3-取代 4-溴-N-Boc-哌啶（Boc = 叔丁氧羰基）底物的非对映选择性和非对映会聚钴催化 sp3-sp2 偶联反应作为关键步骤。获得了 9:1 的非对映选择性，而涉及构象锁定的 3-取代 4-溴-叔丁基环己烷环的对照实验则以基本上完​​全的立体选择性进行。
• PHENYL-HETEROARYL DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Gohimukkula Devi R.

  公开号：US20110230458A1

  公开（公告）日：2011-09-22

  The present invention provides phenyl-heteroaryl derivatives of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof These compounds are useful in the treatment of RAGE-mediated diseases such as Alzheimer's Disease. The present invention further relates to methods for the preparation of compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and/or pharmaceutical compositions in treating RAGE-mediated diseases.

  本发明提供了式（I）的苯基-杂环取代衍生物及其药学上可接受的盐。这些化合物在治疗RAGE介导的疾病，如阿尔茨海默病中是有用的。本发明还涉及制备式（I）化合物及其药学上可接受的盐的方法，包括这些化合物的制药组合物，以及在治疗RAGE介导的疾病时使用这些化合物和/或制药组合物。
• Phenyl-Heteroaryl Derivatives and Methods of Use Thereof
  申请人：TransTech Pharma, Inc.

  公开号：US20130197007A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  The present invention provides phenyl-heteroaryl derivatives of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof These compounds are useful in the treatment of RAGE-mediated diseases such as Alzheimer's Disease. The present invention further relates to methods for the preparation of compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and/or pharmaceutical compositions in treating RAGE-mediated diseases.

  本发明提供了式（I）的苯基-杂环芳基衍生物及其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗RAGE介导的疾病，如阿尔茨海默病。本发明还涉及制备式（I）的化合物及其药学上可接受的盐的方法，包括这种化合物的制药组合物，以及使用这种化合物和/或制药组合物治疗RAGE介导的疾病。
• US8431575B2
  申请人：——

  公开号：US8431575B2

  公开（公告）日：2013-04-30