1-tosylimidazolidin-2-one | 67488-21-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-tosylimidazolidin-2-one
• 英文别名: 1-(p-Toluolsulfonyl)-imidazolidin-2-on；1-p-Tolylsulfonyl-2-imidazolidinon；1-p-Tosyl-2-imidazolidinon；1-Tolylsulfonyl-2-imidazolidinon；1-(toluene-4-sulfonyl)-imidazolidin-2-one；1-(4-methylphenyl)sulfonylimidazolidin-2-one
• CAS: 67488-21-5
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O₃S
• 分子量: 240.283
• InChiKey: YKKZWMDZPIXQIU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  74.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-[N-(4-methylphenylsulfonyl)amino]propan-1-ol 在 sodium azide 、 (二氯碘)-苯 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 12.0h， 以76%的产率得到1-tosylimidazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  使用二氯化碘苯和叠氮化钠直接由1,3-二元醇或3-氨基醇直接合成恶唑烷酮-2-酮和咪唑啉酮-2-酮

  摘要：

  使用碘代二氯二苯甲烷（PhICl 2）和叠氮化钠的相同试剂组合，开发了一种直接，直接由1,3-二醇和3-氨基醇合成恶唑烷-2-酮和咪唑啉-2-酮的通用有效方法。（NaN 3）。

  DOI：

  10.1002/adsc.201300982

文献信息

• [EN] LINEAR TRICYCLIC COMPOUNDS AS P38 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES LINÉAIRES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA KINASE P38
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2009078992A1

  公开（公告）日：2009-06-25

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of p38 kinase mediated diseases, including inflammation and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A, B1, B2, C1-4, L1, R1, R2, R5, m and n are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use such as treatment of kinase mediated diseases by administering the compounds of Formula I or compositions including the compounds of Formula I, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

  本发明涵盖了一类新的化合物，用于预防和治疗与p38激酶介导的疾病有关的炎症和相关病症。这些化合物具有一般的I式，其中A、B1、B2、C1-4、L1、R1、R2、R5、m和n在此处被定义。该发明还涵盖了包括一个或多个I式化合物的药物组合物，使用方法如通过给予I式化合物或包含I式化合物的组合物来治疗激酶介导的疾病，以及制备I式化合物的中间体和有用的工艺。
• Synthesis of Oxazolidin-2-ones and Imidazolidin-2-ones Directly from 1,3-Diols or 3-Amino Alcohols using Iodobenzene Dichloride and Sodium Azide
  作者：Tian He、Wen-Chao Gao、Wei-Kun Wang、Chi Zhang

  DOI：10.1002/adsc.201300982

  日期：2014.3.24

  A general and efficient method for the synthesis of oxazolidin‐2‐ones and imidazolidin‐2‐ones directly from 1,3‐diols and 3‐amino alcohols has been developed using the same reagent combination of iodobenzene dichloride (PhICl2) and sodium azide (NaN3).

  使用碘代二氯二苯甲烷（PhICl 2）和叠氮化钠的相同试剂组合，开发了一种直接，直接由1,3-二醇和3-氨基醇合成恶唑烷-2-酮和咪唑啉-2-酮的通用有效方法。（NaN 3）。