5-[(1R)-5-[4-(trifluoromethyl)phthalazin-1-yl]oxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione | 1237522-59-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 5-[(1R)-5-[4-(trifluoromethyl)phthalazin-1-yl]oxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
• CAS: 1237522-59-6
• 化学式: C₂₁H₁₄F₃N₃O₃S
• 分子量: 445.422
• InChiKey: AMRNJKFKGJECHE-JBZHPUCOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-((R)-5-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)thiazolidine-2,4-dione 、 Phthalazine, 1-chloro-4-(trifluoromethyl)- 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 以54%的产率得到5-[(1R)-5-[4-(trifluoromethyl)phthalazin-1-yl]oxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHTHALAZINE-CONTAINING ANTIDIABETIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS ANTIDIABÉTIQUES CONTENANT DE LA PHTALAZINE

  摘要：

  这项发明提供了具有以下结构的某些含有邻苯二氮杂环烷基的化合物（I）或其药用可接受的盐、酯或溶剂，其中G是一个可选择取代的N-N含杂芳基团，变量在此处定义；这些创新化合物是G蛋白偶联受体40（GPR40，也称为游离脂肪酸受体FFAR）的激动剂。该发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，并且利用这些化合物在哺乳动物中调节胰岛素水平。这些化合物可以用于预防和治疗2型糖尿病，以及预防和治疗与2型糖尿病相关的疾病，如胰岛素抵抗、肥胖和脂质紊乱。

  公开号：

  WO2010091176A1

文献信息

• PHTHALAZINE-CONTAINING ANTIDIABETIC COMPOUNDS
  申请人：Davis Jason L.

  公开号：US20120004234A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  This invention provides for certain phthalazine-containing compounds of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester or solvate thereof, wherein G is an optionally substituted N—N containing heteroaryl group and the variables are defined herein; the inventive compounds are agonists of the G-protein coupled receptor 40 (GPR40, also known as free fatty acid receptor FFAR). This invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds, and the use of these compounds to regulate insulin levels in a mammal. The compounds may be used, for example in the prevention and treatment of Type 2 diabetes mellitus and in the prevention and treatment of conditions related to Type 2 diabetes mellitus, such as insulin resistance, obesity and lipid disorders.
• US8575166B2
  申请人：——

  公开号：US8575166B2

  公开（公告）日：2013-11-05
• [EN] PHTHALAZINE-CONTAINING ANTIDIABETIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIDIABÉTIQUES CONTENANT DE LA PHTALAZINE
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2010091176A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  This invention provides for certain phthalazine-containing compounds of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester or solvate thereof, wherein G is an optionally substituted N-N containing heteroaryl group and the variables are defined herein; the inventive compounds are agonists of the G-protein coupled receptor 40 (GPR40, also known as free fatty acid receptor FFAR). This invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds, and the use of these compounds to regulate insulin levels in a mammal. The compounds may be used, for example in the prevention and treatment of Type 2 diabetes mellitus and in the prevention and treatment of conditions related to Type 2 diabetes mellitus, such as insulin resistance, obesity and lipid disorders.

  这项发明提供了具有以下结构的某些含有邻苯二氮杂环烷基的化合物（I）或其药用可接受的盐、酯或溶剂，其中G是一个可选择取代的N-N含杂芳基团，变量在此处定义；这些创新化合物是G蛋白偶联受体40（GPR40，也称为游离脂肪酸受体FFAR）的激动剂。该发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，并且利用这些化合物在哺乳动物中调节胰岛素水平。这些化合物可以用于预防和治疗2型糖尿病，以及预防和治疗与2型糖尿病相关的疾病，如胰岛素抵抗、肥胖和脂质紊乱。