N-(3,5-二氯苯基)-2-羟基苯甲酰胺 | 78154-58-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-(3,5-二氯苯基)-2-羟基苯甲酰胺
• 英文名称: N-(3,5-dichloro-phenyl)-2-hydroxy-benzamide
• 英文别名: N-(3,5-Dichlorophenyl)-2-hydroxybenzamide
• CAS: 78154-58-2
• 化学式: C₁₃H₉Cl₂NO₂
• mdl: MFCD00120194
• 分子量: 282.126
• InChiKey: DEGBTUMOZWTMIR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  212 °C
• 沸点：
  345.6±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.479±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氯甲酸乙酯 、 N-(3,5-二氯苯基)-2-羟基苯甲酰胺 在 吡啶 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 3-(3,5-dichloro-phenyl)-benzo[e][1,3]oxazine-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  取代的3-苯基-1,3-苯并恶嗪-2,4-二酮及其抑菌活性。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm00338a034
• 作为产物：
  描述：

  2-acetoxy-N-(3,5-dichlorophenyl)benzamide 以60.3%的产率得到N-(3,5-二氯苯基)-2-羟基苯甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS AGAINST THE PRODUCTION AND RELEASE OF INFLAMMATORY CYTOKINES

  摘要：

  公开号：

  EP1352650B1

文献信息

• INFLAMMATORY CYTOKINE RELEASE INHIBITOR
  申请人：MUTO Susumu

  公开号：US20090192122A2

  公开（公告）日：2009-07-30

  A medicament having inhibitory activity against NF-κB activation, which comprises a compound represented by the following general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt as an active ingredient: wherein X represents a connecting group, A represents hydrogen atom or acetyl group, E represents an aryl group or a heteroaryl group, and ring X represents an arene or a heteroarene.

  一种具有抑制NF-κB激活活性的药物，其包括以下通式(I)所表示的化合物或其药理学上可接受的盐作为活性成分：其中X代表连接基，A代表氢原子或乙酰基，E代表芳基或杂芳基，环X代表芳烃或杂芳烃。
• Inhibitors against the production and release of inflammatory cytokines
  申请人：——

  公开号：US20040259877A1

  公开（公告）日：2004-12-23

  A medicament having inhibitory activity against NF-&kgr;B activation, which comprises a compound represented by the following general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt as an active ingredient: 1 wherein X represents a connecting group, A represents hydrogen atom or acetyl group, E represents an aryl group or a heteroaryl group, and ring X represents an arene or a heteroarene.

  一种具有抑制NF-&kgr;B激活活性的药物，其包括以下通式（I）所表示的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分：1其中X表示连接基，A表示氢原子或乙酰基，E表示芳基或杂芳基，环X表示芳烃或杂芳烃。
• Design and synthesis of novel halogen rich salicylanilides as potential antileishmanial agents
  作者：Jhajan Lal、Karthik Ramalingam、Rachana Meena、Shabina B. Ansari、Deepanshi Saxena、Sidharth Chopra、Neena Goyal、Damodara N. Reddy

  DOI：10.1016/j.ejmech.2022.114996

  日期：2023.1

  is inadequate and toxic due to side effects, expensive and emergence of drug resistance. Affordable and safe antileishmanial agents are urgently needed and toward this objective, we synthesized a series of 32 novel halogen rich salicylanilides including niclosamide and oxyclozanide and investigated their antileishmanial activity against amastigotes of Leishmania donovani. In vitro data showed fifteen

  由于副作用、昂贵和耐药性的出现，可用的利什曼病治疗是不充分的和有毒的。迫切需要负担得起且安全的抗利什曼病药物，为了实现这一目标，我们合成了一系列 32 种新型卤素丰富的水杨酰苯胺，包括氯硝柳胺和羟氯扎尼，并研究了它们对杜氏利什曼原虫无鞭毛体的抗利什曼病活性。体外数据显示 15 种化合物抑制细胞内无鞭毛体，IC 50低于 5 μM，选择性指数高于 10。在 15 种活性化合物中，14和24种表现出更好的活性，IC 50分别为 2.89 μM 和 2.09 μM，选择性指数为 18。化合物24在实验性内脏利什曼病金仓鼠模型中表现出显着的体内抗利什曼原虫功效，并在治疗后第 28 天减少了 65% 的脾脏寄生虫负荷。数据表明24可能是一个有前途的主要候选药物，具有被开发成利什曼病药物候选药物的潜力。
• SHOEB, H. A., EGYPT. J. CHEM., 1979, 22, N 3, 245-254
  作者：SHOEB, H. A.

  DOI：——

  日期：——
• US8097759B2
  申请人：——

  公开号：US8097759B2

  公开（公告）日：2012-01-17