7-(2-fluorophenyl)quinoxalin-2(1H)-one | 1160610-95-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 7-(2-fluorophenyl)quinoxalin-2(1H)-one
• 英文别名: 7-(2-fluorophenyl)-1H-quinoxalin-2-one
• CAS: 1160610-95-6
• 化学式: C₁₄H₉FN₂O
• 分子量: 240.237
• InChiKey: RYWKAOABEFHAHM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-(2-fluorophenyl)quinoxalin-2(1H)-one 、 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以23%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINOXALINYL DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE QUINOXALINYLE

  摘要：

  本发明涉及以下结构的化合物（I）或（II），或其药用盐、酯或前药：它们抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是乙型肝炎病毒（HCV）NS3-NS4A蛋白酶的活性。因此，本发明的化合物干扰乙型肝炎病毒的生命周期，同时也可用作抗病毒药物。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于治疗患有HCV感染的受试者。该发明还涉及通过给受试者施用本发明化合物的药物组合物来治疗HCV感染的方法。

  公开号：

  WO2009073719A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟苯硼酸 、 7-溴-2(1H)-喹喔啉酮 在 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯 、 palladium diacetate sodium carbonate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.5h， 以28%的产率得到7-(2-fluorophenyl)quinoxalin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINOXALINYL DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE QUINOXALINYLE

  摘要：

  本发明涉及以下结构的化合物（I）或（II），或其药用盐、酯或前药：它们抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是乙型肝炎病毒（HCV）NS3-NS4A蛋白酶的活性。因此，本发明的化合物干扰乙型肝炎病毒的生命周期，同时也可用作抗病毒药物。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于治疗患有HCV感染的受试者。该发明还涉及通过给受试者施用本发明化合物的药物组合物来治疗HCV感染的方法。

  公开号：

  WO2009073719A1

文献信息

• QUINOXALINYL DERIVATIVES
  申请人：Enanta Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2222161A1

  公开（公告）日：2010-09-01
• US8962551B2
  申请人：——

  公开号：US8962551B2

  公开（公告）日：2015-02-24
• [EN] QUINOXALINYL DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOXALINYLE
  申请人：ENANTA PHARM INC

  公开号：WO2009073719A1

  公开（公告）日：2009-06-11

  The present invention relates to compounds of Formula (I) or (II), or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus (HCV) NS3-NS4A protease. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising a compound of the present invention.

  本发明涉及以下结构的化合物（I）或（II），或其药用盐、酯或前药：它们抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是乙型肝炎病毒（HCV）NS3-NS4A蛋白酶的活性。因此，本发明的化合物干扰乙型肝炎病毒的生命周期，同时也可用作抗病毒药物。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于治疗患有HCV感染的受试者。该发明还涉及通过给受试者施用本发明化合物的药物组合物来治疗HCV感染的方法。