2-[(2-bromo-pyridin-4-ylmethyl)-amino]-benzoic acid | 474799-56-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-[(2-bromo-pyridin-4-ylmethyl)-amino]-benzoic acid
• 英文别名: 2-[(2-Bromo-pyridin-4-ylmethyl)-amino]benzoic Acid；2-[(2-bromopyridin-4-yl)methylamino]benzoic acid
• CAS: 474799-56-9
• 化学式: C₁₃H₁₁BrN₂O₂
• 分子量: 307.147
• InChiKey: TYBHOVGTFNYLMH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  62.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲基-6-氨基-2H-吲唑 、 2-[(2-bromo-pyridin-4-ylmethyl)-amino]-benzoic acid 在 N-甲基吗啉 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 16.0h， 以96%的产率得到2-[(2-bromo-pyridin-4-ylmethyl)-amino]-N-(2-methyl-2H-indazol-6-yl)-benzamide
  参考文献：
  名称：

  VEGFR-2 and VEGFR-3 inhibitory anthranilamide pyridines

  摘要：

  VEGFR-2和VEGFR-3抑制性蒽酰胺吡啶酰胺，其生产和用作治疗由持续血管生成引起的疾病的药物，以及用于制备化合物的中间产物。根据本发明的化合物可用于或在肿瘤或转移瘤生长，银屑病，卡波西肉瘤，再狭窄，如支架诱导的再狭窄，子宫内膜异位症，克罗恩病，霍奇金病，白血病; 关节炎，如类风湿关节炎，血管瘤，血管纤维瘤; 眼部疾病，如糖尿病视网膜病变，新生血管性青光眼; 肾脏疾病，如肾小球肾炎，糖尿病肾病，恶性肾硬化，血栓性微血管病综合征，移植排斥反应和肾小球病; 纤维化疾病，如肝硬化; 系膜细胞增生性疾病，动脉硬化，神经组织损伤，以及在球囊导管治疗后抑制血管再闭合，在血管假体或机械装置用于保持血管通畅后，如支架等，免疫抑制剂，作为无疤愈合的支持，老年角化症和接触性皮炎。根据本发明的化合物还可用作淋巴管生成中的VEGFR-3抑制剂。

  公开号：

  US20050054654A1
• 作为产物：
  描述：

  2-[(2-bromo-pyridin-4-ylmethyl)-amino]-benzoic acid methyl ester 在 sodium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以62%的产率得到2-[(2-bromo-pyridin-4-ylmethyl)-amino]-benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  VEGFR-2 and VEGFR-3 inhibitory anthranilamide pyridines

  摘要：

  VEGFR-2和VEGFR-3抑制性蒽酰胺吡啶酰胺，其生产和用作治疗由持续血管生成引起的疾病的药物，以及用于制备化合物的中间产物。根据本发明的化合物可用于或在肿瘤或转移瘤生长，银屑病，卡波西肉瘤，再狭窄，如支架诱导的再狭窄，子宫内膜异位症，克罗恩病，霍奇金病，白血病; 关节炎，如类风湿关节炎，血管瘤，血管纤维瘤; 眼部疾病，如糖尿病视网膜病变，新生血管性青光眼; 肾脏疾病，如肾小球肾炎，糖尿病肾病，恶性肾硬化，血栓性微血管病综合征，移植排斥反应和肾小球病; 纤维化疾病，如肝硬化; 系膜细胞增生性疾病，动脉硬化，神经组织损伤，以及在球囊导管治疗后抑制血管再闭合，在血管假体或机械装置用于保持血管通畅后，如支架等，免疫抑制剂，作为无疤愈合的支持，老年角化症和接触性皮炎。根据本发明的化合物还可用作淋巴管生成中的VEGFR-3抑制剂。

  公开号：

  US20050054654A1

文献信息

• Novel anthranilamide pyridinureas as vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor kinase inhibitors
  申请人：Bohlmann Rolf

  公开号：US20060116380A1

  公开（公告）日：2006-06-01

  The invention relates to novel anthranilamide pyridinureas as VEGF receptor kinase inhibitors, their production and use as pharmaceutical agents for preventing or treating diseases that are triggered by persistent angiogenesis.

  本发明涉及一种新型的蒽酰胺吡啶脲作为VEGF受体激酶抑制剂，它们的制备和用作药物代理，用于预防或治疗由持续血管生成引起的疾病。
• Selective anthranilamide pyridine amides as inhibitors of vegfr-2 and vegfr-3
  申请人：——

  公开号：US20040254185A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  Selective anthranilamide pyridinamides as VEGFR-2 and VEGFR-3 inhibitors, their production and use as pharmaceutical agents for treating diseases that are triggered by persistent angiogenesis are described. The compounds according to the invention can be used as or in the case of psoriasis, Kaposi's sarcoma, restenosis, such as, e.g., stent-induced restenosis, endometriosis, Crohn's disease, Hodgkin's disease, leukemia; arthritis, such as rheumatoid arthritis, hemangioma, angiofibroma; eye diseases, such as diabetic retinopathy, neovascular glaucoma; renal diseases, such as glomerulonephritis, diabetic nephropathy, malignant nephrosclerosis, thrombic microangiopathic syndrome, transplant rejections and glomerulopathy; fibrotic diseases, such as cirrhosis of the liver, mesangial cell proliferative diseases, arteriosclerosis, injuries to nerve tissue, and inhibition of the reocclusion of vessels after balloon catheter treatment, in vascular prosthetics or after mechanical devices are used to keep vessels open, such as, e.g., stents, as immunosuppressive agents, as a support in scar-free healing, senile keratosis and contact dermatitis. The compounds according to the invention can also be used as VEGFR-3 inhibitors in the case of lymphangiogenesis in hyper- and dysplastic changes of the lymphatic system.

  本发明涉及选择性蒽酰胺吡啶酰胺作为VEGFR-2和VEGFR-3抑制剂，其制备和用作治疗由持续性血管生成引起的疾病的药物。根据本发明的化合物可用于治疗银屑病、卡波西肉瘤、再狭窄（例如，支架引起的再狭窄）、子宫内膜异位症、克罗恩病、霍奇金病、白血病、关节炎（如类风湿性关节炎）、血管瘤、血管纤维瘤、眼部疾病（如糖尿病视网膜病变、新生血管性青光眼）、肾脏疾病（如肾小球肾炎、糖尿病肾病、恶性肾硬化、血栓性微血管病综合征、移植排斥和肾小球病）、纤维化疾病（如肝硬化、系膜细胞增生性疾病、动脉硬化、神经组织损伤和气球导管治疗后的血管再闭塞抑制剂、血管成形术或机械设备用于保持血管开放（如支架））、免疫抑制剂、支持无瘢痕愈合、老年性角化病和接触性皮炎。根据本发明的化合物也可用作VEGFR-3抑制剂，用于淋巴系统的高增生和异常增生变化中的淋巴生成。
• Novel Hydroxamic Acid Esters and Pharmaceutical Use Thereof
  申请人：Fensholdt Jef

  公开号：US20070244117A1

  公开（公告）日：2007-10-18

  The invention relates to compounds of general formula I wherein D, E, F, G, W, Y, R 1 , A, R 9 , X, B, R 8 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof, for use—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—in therapy, for treating diseases associated with deregulated angiogenesis, such as cancer.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中D、E、F、G、W、Y、R1、A、R9、X、B、R8如本文所定义，并且其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，用于治疗与异常血管生成相关的疾病，如癌症，可单独使用或与一个或多个其他药理活性化合物联合使用。
• Anthranilamide pyridinureas as vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor kinase inhibitors
  申请人：Bayer Schering Pharma AG

  公开号：US07572794B2

  公开（公告）日：2009-08-11

  The invention relates to novel anthranilamide pyridinureas as VEGF receptor kinase inhibitors, their production and use as pharmaceutical agents for preventing or treating diseases that are triggered by persistent angiogenesis.

  本发明涉及新型蒽酰胺吡啶脲作为VEGF受体激酶抑制剂，其生产和用作药物制剂用于预防或治疗由持续性血管生成引起的疾病。
• NOVEL ANTHRANILAMIDE PYRIDINUREAS AS VASCULAR ENDOTHELIAL GROWTH FACTOR (VEGF) RECEPTOR KINASE INHIBITORS
  申请人：BOHLMANN Rolf

  公开号：US20110124680A1

  公开（公告）日：2011-05-26

  The invention relates to novel anthranilamide pyridinureas as VEGF receptor kinase inhibitors, their production and use as pharmaceutical agents for preventing or treating diseases that are triggered by persistent angiogenesis.

  本发明涉及一种新型的蒽酰胺吡啶脲作为VEGF受体激酶抑制剂，其制备和用作预防或治疗由持续血管生成引起的疾病的药物。