4-thiophen-2-yl-benzylamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-thiophen-2-yl-benzylamide
• 英文别名: 4-thiophene-2-yl-benzamide；4-thiophen-2-yl-benzamide；p-Thienylbenzyl-Amide；4-(Thiophen-2-yl)benzamide；4-thiophen-2-ylbenzamide
• 化学式: C₁₁H₉NOS
• 分子量: 203.265
• InChiKey: FIONUAQRRQDPGH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  71.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-thiophen-2-yl-benzylamide 、 二苯基乙炔 在 dichloro(pentamethylcyclopentadienyl)rhodium (III) dimer 、 1-甲基环己烷羧酸 、 silver trifluoroacetate 、 magnesium(II) acetate tetrahydrate 、 silver(l) oxide 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 12.0h， 以47%的产率得到2,3,7,8-tetraphenyl-5-(thiophen-2-yl)pyrano[4,3,2-ij]isoquinoline
  参考文献：
  名称：

  与芳基炔烃双邻位CH活化/苯甲酰胺环化：通往双螺旋多环杂芳族化合物的途径。

  摘要：

  由于具有竞争性的N，N-双环，用芳基炔烃实现伯苄酰胺的N，O-双环化仍然是一个挑战。在本文中，我们采用了位阻1-甲基环己烷-1-甲酸来应对这一挑战，苯甲酰胺的双邻位CH活化以及随后的芳基炔烃的N，O-双环化反应都是首次实现。所得产物可以通过Scholl氧化进一步转化为双螺旋延伸的π-共轭多环杂芳烃，其显示出具有高荧光量子产率的蓝色发射。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.9b02339

文献信息

• PIPERAZINE COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF HAEMATOPOIETIC PROSTAGLANDIN D SYNTHASE
  申请人：Aicher Babette

  公开号：US20100234377A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  The present invention relates to compounds of general formula (I): wherein A, Y, X, n and B are as defined herein; and their use in the treatment and prevention of metabolic disorders, inflammatory conditions, allergic conditions, fever, pain including allodynia and nociception, eating disorders, cachexia, brain injuries, cancer of the genitals, sleep apnea, cardiovascular disease, flush effect associated with nicotinic acid and related compounds or for the promotion of wound healing. Certain compounds of general formula (I) are new and the invention also relates to these compounds and to their use in medicine.

  本发明涉及一般式（I）的化合物：其中A、Y、X、n和B如此定义；以及它们在治疗和预防代谢紊乱、炎症病症、过敏症、发热、疼痛（包括触觉过敏和痛觉敏感）、进食障碍、消瘦症、脑损伤、生殖器癌症、睡眠呼吸暂停、心血管疾病、烟酸及相关化合物引起的潮红反应或促进伤口愈合方面的用途。某些一般式（I）的化合物是新的，本发明还涉及这些化合物及其在医学上的应用。
• Methods and compositions for the treatment of epidermolysis bullosa
  申请人：Constant Therapeutics LLC

  公开号：US10960045B2

  公开（公告）日：2021-03-30

  A method of treating epidermolysis bullosa comprising administering to a subject suffering from epidermolysis bullosa an angiotensin (1-7) peptide is described. In some embodiments, methods of treating a complication of epidermolysis bullosa are described including administering to a subject suffering from one or more complications of epidermolysis bullosa an angiotensin (1-7) peptide, wherein the administration results in a reduction in the intensity, severity, duration, or frequency of at least one symptom or feature of the one or more complications of epidermolysis bullosa.

  描述了一种治疗大疱性表皮松解症的方法，该方法包括向患有大疱性表皮松解症的受试者施用血管紧张素（1-7）肽。在一些实施方案中，描述了治疗大疱性表皮松解症并发症的方法，包括向患有大疱性表皮松解症的一种或多种并发症的受试者施用血管紧张素（1-7）肽，其中施用血管紧张素（1-7）肽可降低大疱性表皮松解症的一种或多种并发症的至少一种症状或特征的强度、严重程度、持续时间或频率。
• P-thienylbenzylamides as agonists of angiotensin-(1-7) receptors, and methods of their preparartion and use
  申请人：——

  公开号：US20020188139A1

  公开（公告）日：2002-12-12

  The invention relates to p-thienylbenzylamides of formula (I) 1 in which R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(6) and X have the meanings given in the description. The compounds of formula (I) are potent agonists of angiotensin-(1-7) receptors and are useful as pharmaceutically active compounds to treat and/or prevent hypertension; cardiac hypertrophy; cardiac insufficiency; coronary heart diseases, such as angina pectoris; and endothelial dysfunction or endothelial damage as a consequence, for example, of atherosclerotic processes or in association with diabetes mellitus.

  本发明涉及式 (I) 的对噻吩基苄基酰胺 1 其中 R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(6) 和 X 的含义如说明书所述。式(I)化合物是血管紧张素-(1-7)受体的强效激动剂，可作为药用活性化合物用于治疗和/或预防高血压、心肌肥厚、心功能不全、冠心病（如心绞痛）以及动脉粥样硬化过程或糖尿病引起的内皮功能障碍或内皮损伤。
• p-thienylbenzylamides as agonists of angiotensin-(1-7) receptors, and methods of their preparation and use
  申请人：AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH

  公开号：US20030144343A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  The invention relates to p-thienylbenzylamides of formula (I) 1 in which R(1), R(2), R(3), R(4), R(5), R(6) and X have the meanings given in the description. The compounds of formula (I) are potent agonists of angiotensin-(1-7) receptors and are useful as pharmaceutically active compounds to treat and/or prevent hypertension; cardiac hypertrophy; cardiac insufficiency; coronary heart diseases, such as angina pectoris; and endothelial dysfunction or endothelial damage as a consequence, for example, of atherosclerotic processes or in association with diabetes mellitus.

  本发明涉及式 (I) 的对噻吩基苄基酰胺 1 其中 R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(6)和 X 具有说明中给出的含义。式(I)化合物是血管紧张素-(1-7)受体的强效激动剂，可作为药用活性化合物用于治疗和/或预防高血压、心肌肥厚、心功能不全、冠心病（如心绞痛）以及动脉粥样硬化过程或糖尿病引起的内皮功能障碍或内皮损伤。
• P-THIENYLBENZYL-AMIDE ALS AGONISTEN VON ANGIOTENSIN-(1-7)-REZEPTOREN, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG, IHRE VERWENDUNG UND SIE ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE PRÄPARATE
  申请人：Sanofi-Aventis Deutschland GmbH

  公开号：EP1370548B1

  公开（公告）日：2006-02-01