苯甲酸2-(对溴苯基)酰肼 | 71315-63-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 苯甲酸2-(对溴苯基)酰肼
• 中文别名: N'-(4-溴苯基)苯并酰肼
• 英文名称: N'-(p-bromophenyl)benzohydrazide
• 英文别名: N'-(4-bromophenyl)benzohydrazide；1-benzoyl-2-(p-bromophenyl)hydrazine
• CAS: 71315-63-4
• 化学式: C₁₃H₁₁BrN₂O
• 分子量: 291.147
• InChiKey: KZHOELBZQPKRQA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯甲酸2-(对溴苯基)酰肼 在 乙醇 、 mixture of gaseous nitrogen oxides 、 copper dichloride 作用下， 生成 4-溴氯苯
  参考文献：
  名称：

  Goldschmidt; Bader, Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1929, vol. 473, p. 154

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-苯基苯并肼 在 乙醚 、 溴 作用下， 生成 苯甲酸2-(对溴苯基)酰肼
  参考文献：
  名称：

  Freer, American Chemical Journal, 1899, vol. 21, p. 28

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] MTP INHIBITING ARYL PIPERIDINES OR PIPERAZINES SUBSTITUTED WITH 5-MEMBERED HETEROCYCLES<br/>[FR] PIPERIDINES D'ARYLE OU PIPERAZINES SUBSTITUEES PAR DES HETEROCYCLES A 5 RAMIFICATIONS INHIBANT LA MTP
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2005085226A1

  公开（公告）日：2005-09-15

  The present invention is concerned with novel aryl piperidine or piperazine compounds substituted with certain 5-membered heterocycles having apoB secretion/MTP inhibiting activity and concomitant lipid lowering activity. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use of said compounds as a medicine for the treatment of hyperlipidemia, obesity and type II diabetes (Formula (I)). The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use of said compounds as a medicine for the treatment of atherosclerosis, pancreatitis, obesity, hyper­triglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, diabetes and type II diabetes.

  本发明涉及新颖的芳基哌啶或哌嗪化合物，其被某些含有apoB分泌/MTP抑制活性和伴随的降脂活性的5-成员杂环取代。该发明还涉及制备这种化合物的方法，包括所述化合物的药物组合物以及将所述化合物用作治疗高脂血症、肥胖症和2型糖尿病的药物的用途（公式（I））。该发明还涉及制备这种化合物的方法，包括所述化合物的药物组合物以及将所述化合物用作治疗动脉粥样硬化、胰腺炎、肥胖症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、高脂血症、糖尿病和2型糖尿病的药物的用途。
• Annulation Reactions of In-Situ-Generated <i>N</i>-(Het)aroyldiazenes with Isothiocyanates Leading to 2-Imino-1,3,4-oxadiazolines
  作者：Qiongli Zhao、Linning Ren、Jiao Hou、Wenquan Yu、Junbiao Chang

  DOI：10.1021/acs.orglett.8b03663

  日期：2019.1.4

  A novel annulation reaction of N-(het)aroyldiazenes and isothiocyanates has been established. This transformation involves a sequential cyclization and desulfurization/intramolecular rearrangement to produce 2-imino-1,3,4-oxadiazolines. The less-stable N-(het)aroyldiazenes can be conveniently generated in situ by I2-mediated oxidation of hydrazides, which allows a one-pot synthesis of the products

  已经建立了N-（杂）芳酰基二氮烯和异硫氰酸酯的新型环化反应。该转化涉及顺序环化和脱硫/分子内重排以产生2-亚氨基-1,3,4-恶二唑啉。较不稳定的N-（杂）芳酰基二氮烯可以方便地通过I 2介导的酰肼氧化原位生成，这可以直接从易于获得的酰肼和异硫氰酸酯底物一锅法合成产物。这种操作简单的合成方法不需要使用恶臭的异氰酸酯，并且可以方便地以克为单位进行。
• KOt-Bu promoted homocoupling and decomposition of N′-aryl acylhydrazines: synthesis of unsymmetric N′,N′-diaryl acylhydrazines
  作者：Wei-juan Wang、Ting Zhang、Li-jun Duan、Xue-jing Zhang、Ming Yan

  DOI：10.1016/j.tet.2015.10.023

  日期：2015.12

  The KOt-Bu promoted homocoupling and decomposition of N′-aryl acylhydrazines has been achieved. The method allows for a novel and efficient synthesis of unsymmetric N′,N′-diaryl acylhydrazines under mild reaction conditions. The reaction probably proceeds via the generation of N′-centered acylhydrazine radicals and the subsequent homolytic aromatic substitution.

  的KO吨-Bu促进自偶联和分解Ñ ' -芳基酰肼已经实现。该方法允许的非对称的新颖且有效的合成N' ，Ñ '-diaryl酰基肼温和的反应条件下。该反应可能是通过产生前进Ñ '-centered酰肼基团和随后的均裂芳族取代。
• [3 + 2]-Cycloaddition of <i>in Situ</i> Generated Nitrile Imines and Acetylene for Assembling of 1,3-Disubstituted Pyrazoles with Quantitative Deuterium Labeling
  作者：Vladimir V. Voronin、Maria S. Ledovskaya、Evgeniy G. Gordeev、Konstantin S. Rodygin、Valentine P. Ananikov

  DOI：10.1021/acs.joc.8b00155

  日期：2018.4.6

  methodology for the preparation of 1,3-disubstituted pyrazoles from in situ generated nitrile imines and acetylene is reported. The reactions are performed in a simple two-chamber reactor. One part of the reactor is loaded with hydrazonoyl chloride precursors of active nitrile imine species and a base. The other part is used to generate acetylene from CaC2 and water. Partitioning of the reactants improves

  报道了一种从原位生成的腈亚胺和乙炔制备1,3-二取代吡唑的新型合成方法。反应在简单的两室反应器中进行。反应器的一部分装有活性腈亚胺物种的酰氯前体和碱。另一部分用于从CaC 2生成乙炔和水。反应物的分配将所需的吡唑的产率提高至高达99％，并简化了其通过简单的溶剂蒸发步骤的分离。该方法不需要复杂的设备，并利用廉价，安全且易于处理的电石作为起始原料。根据开发的方法进行模型氘掺入，产生了一系列具有优异氘富集的新型4,5-二氢杂萘并恶唑。对反应机理进行了理论计算，并对可能的中间结构进行了表征。
• A novel base-catalysed oxidation of sulphides with an α-azohydroperoxide
  作者：Takahiro Tezuka、Masaaki Iwaki、Yasuhiko Haga

  DOI：10.1039/c39840000325

  日期：——

  The α-azohydroperoxide (1) in the presence of pyridine oxidises aryl sulphides cleanly to sulphoxides; the dioxirane (2) is proposed as the intermediate.

  在吡啶存在下，α-偶氮氢过氧化物（1）可以将芳基硫醚干净地氧化为亚砜。建议使用二环氧乙烷（2）作为中间体。