6-bromo-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridine | 1366767-88-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 6-bromo-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridine
• 英文别名: 6-bromo-1-({[2-(trimethylsilyl)ethyl]oxy}methyl)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridine；2-[(6-bromopyrrolo[3,2-b]pyridin-1-yl)methoxy]ethyl-trimethylsilane
• CAS: 1366767-88-5
• 化学式: C₁₃H₁₉BrN₂OSi
• 分子量: 327.296
• InChiKey: SQXMHWYYOUECGE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.11
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  27
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridine 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium acetate 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 4-(3-(2-cyclopropyl-4-(1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-6-yl)-1H-imidazol-1-yl)bicyclo[1.1.1]pentan-1-yl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLO[1.1.1]PENTANE INHIBITORS OF DUAL LEUCINE ZIPPER (DLK) KINASE FOR THE TREATMENT OF DISEASE
  [FR] INHIBITEURS BICYCLO[1.1.1]PENTANE DE LA DOUBLE FERMETURE À GLISSIÈRE DE LEUCINE KINASE (DLK) DESTINÉS AU TRAITEMENT DE MALADIE

  摘要：

  本文披露了抑制双亮氨酸拉链（DLK）激酶（MAP3K12）激酶活性的化合物、药物组合物以及治疗DLK介导疾病的方法，例如由于对中枢神经系统和外周神经系统神经元的创伤性损伤而导致的神经系统疾病（例如中风、创伤性脑损伤、脊髓损伤），或由于慢性神经退行性疾病（例如阿尔茨海默病、额颞叶痴呆、帕金森病、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化、脊髓小脑共济失调、进行性上行性麻痹、路易体病、肯尼迪病及其他相关疾病）引起的疾病，以及由神经损伤引起的神经病（化疗诱导的周围神经病、糖尿病神经病及相关疾病）和由药物干预引起的认知障碍（例如化疗诱导的认知障碍，也称为化疗脑）。

  公开号：

  WO2018107072A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-4-氮杂吲哚 、 2-(三甲基硅烷基)乙氧甲基氯 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 102.0h， 以67%的产率得到6-bromo-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] FATTY ACID SYNTHASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE L'ACIDE GRAS SYNTHASE

  摘要：

  这项发明涉及使用咪唑、三唑和四唑衍生物来调节，尤其是抑制脂肪酸合酶（FAS）的活性或功能。适当地，本发明涉及在癌症治疗中使用咪唑、三唑和四唑。

  公开号：

  WO2012037298A1

文献信息

• [EN] FATTY ACID SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACIDE GRAS SYNTHASE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2012037298A1

  公开（公告）日：2012-03-22

  This invention relates to the use of imidazole, triazole, and tetrazole derivatives for the modulation, notably the inhibition of the activity or function of fatty acid synthase (FAS). Suitably, the present invention relates to the use of imidazoles, triazoles, and tetrazoles in the treatment of cancer.

  这项发明涉及使用咪唑、三唑和四唑衍生物来调节，尤其是抑制脂肪酸合酶（FAS）的活性或功能。适当地，本发明涉及在癌症治疗中使用咪唑、三唑和四唑。
• FATTY ACID SYNTHASE INHIBITORS
  申请人：Aquino Christopher Joseph

  公开号：US20130196971A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  This invention relates to the use of imidazole, triazole, and tetrazole derivatives for the modulation, notably the inhibition of the activity or function of fatty acid synthase (FAS). Suitably, the present invention relates to the use of imidazoles, triazoles, and tetrazoles in the treatment of cancer.

  本发明涉及使用咪唑，三唑和四唑衍生物来调节，特别是抑制脂肪酸合酶（FAS）的活性或功能。适当地，本发明涉及在癌症治疗中使用咪唑，三唑和四唑。
• [EN] BICYCLO[1.1.1]PENTANE INHIBITORS OF DUAL LEUCINE ZIPPER (DLK) KINASE FOR THE TREATMENT OF DISEASE<br/>[FR] INHIBITEURS BICYCLO[1.1.1]PENTANE DE LA DOUBLE FERMETURE À GLISSIÈRE DE LEUCINE KINASE (DLK) DESTINÉS AU TRAITEMENT DE MALADIE
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2018107072A1

  公开（公告）日：2018-06-14

  Disclosed herein are compounds which inhibit the kinase activity of dual leucine zipper (DLK) kinase (MAP3K12), pharmaceutical compositions, and methods of treatment of DLK-mediated diseases, such as neurological diseases that result from traumatic injury to central nervous system and peripheral nervous system neurons (e.g. stroke, traumatic brain injury, spinal cord injury), or that result from a chronic neurodegenerative condition (e.g. Alzheimer's disease, frontotemporal dementia, Parkinson's disease, Huntington's disease, amyotrophic lateral sclerosis, spinocerebellar ataxia, progressive supranuclear palsy, Lewy body disease, Kennedy's disease, and other related conditions), from neuropathies resulting from neurological damage (chemotherapy -induced peripheral neuropathy, diabetic neuropathy, and related conditions) and from cognitive disorders caused by pharmacological intervention (e.g. chemotherapy induced cognitive disorder, also known as chemobrain).

  本文披露了抑制双亮氨酸拉链（DLK）激酶（MAP3K12）激酶活性的化合物、药物组合物以及治疗DLK介导疾病的方法，例如由于对中枢神经系统和外周神经系统神经元的创伤性损伤而导致的神经系统疾病（例如中风、创伤性脑损伤、脊髓损伤），或由于慢性神经退行性疾病（例如阿尔茨海默病、额颞叶痴呆、帕金森病、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化、脊髓小脑共济失调、进行性上行性麻痹、路易体病、肯尼迪病及其他相关疾病）引起的疾病，以及由神经损伤引起的神经病（化疗诱导的周围神经病、糖尿病神经病及相关疾病）和由药物干预引起的认知障碍（例如化疗诱导的认知障碍，也称为化疗脑）。