苯甲醇,a-[[[(2,3-二甲氧苯基)甲基]氨基]甲基]-3,4-二甲氧基- | 119086-31-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 苯甲醇,a-[[[(2,3-二甲氧苯基)甲基]氨基]甲基]-3,4-二甲氧基-
• 英文名称: (+/-)-<<(2,3-dimethoxybenzyl)-N-amino>methyl>-3,4-dimethoxybenzyl alcohol
• 英文别名: α-[[(2,3-dimethoxybenzyl)amino]methyl]-3,4-dimethoxybenzyl alcohol；alpha-[[(2,3-Dimethoxybenzyl)amino]methyl]-3,4-dimethoxybenzyl alcohol；1-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-[(2,3-dimethoxyphenyl)methylamino]ethanol
• CAS: 119086-31-6
• 化学式: C₁₉H₂₅NO₅
• 分子量: 347.411
• InChiKey: VASRSCKUFITMGP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  96-97 °C
• 沸点：
  507.2±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.148±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  69.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯甲醇,a-[[[(2,3-二甲氧苯基)甲基]氨基]甲基]-3,4-二甲氧基- 在 盐酸 作用下， 反应 2.0h， 以8.14 g的产率得到7,8-dimethoxy-4-(3,4-dimethoxyphenyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
  参考文献：
  名称：

  新型DA1激动剂的合成，拆分和肾脏血管舒张活性：4-（3,4-二羟基苯基）-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物。

  摘要：

  7,8-二羟基-4-（3,4-二羟基苯基）-1,2,3,4-四氢异喹啉（1）和4-（3,4-二羟基苯基）-7-羟基-8-甲基-1,2 ，3，4-四氢异喹啉（2）是强效的肾血管扩张药，可选择性刺激DA1（外周多巴胺受体-1）受体。特别地，（S）-（-）-1是最有效的。它的DA1激动剂活性比多巴胺强10倍，可以增加麻醉犬的肾血流量。（S）-（-）-1的肾脏和心血管作用可能适合治疗肾功能不全，心力衰竭和高血压的患者。

  DOI：

  10.1248/cpb.39.2910
• 作为产物：
  描述：

  α-(aminomethyl)-3,4-dimethoxybenzyl alcohol hydrochloride 、 2,3-二甲氧基苯甲醛 在 sodium tetrahydroborate 、 三乙胺 作用下， 生成 苯甲醇,a-[[[(2,3-二甲氧苯基)甲基]氨基]甲基]-3,4-二甲氧基-
  参考文献：
  名称：

  新型DA1激动剂的合成，拆分和肾脏血管舒张活性：4-（3,4-二羟基苯基）-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物。

  摘要：

  7,8-二羟基-4-（3,4-二羟基苯基）-1,2,3,4-四氢异喹啉（1）和4-（3,4-二羟基苯基）-7-羟基-8-甲基-1,2 ，3，4-四氢异喹啉（2）是强效的肾血管扩张药，可选择性刺激DA1（外周多巴胺受体-1）受体。特别地，（S）-（-）-1是最有效的。它的DA1激动剂活性比多巴胺强10倍，可以增加麻醉犬的肾血流量。（S）-（-）-1的肾脏和心血管作用可能适合治疗肾功能不全，心力衰竭和高血压的患者。

  DOI：

  10.1248/cpb.39.2910

文献信息

• Solid oral preparation containing a pyrrolidine derivative with a
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：US05292521A1

  公开（公告）日：1994-03-08

  An oral solid preparation comprising an organic acid or its salt and a catechol compound. The catechol compound is, for example, a pyrrolidine derivative having a catechol group of the following general formula (I). It exhibits an improved absorbability in vivo. ##STR1##

  一种口服固体制剂，包括有机酸或其盐和儿茶酚化合物。儿茶酚化合物可以是例如具有以下一般式(I)的儿茶酚基团的吡咯烷衍生物。它在体内表现出改善的吸收性。
• Substituted tetrahydroisoquinoline compounds and composition containing
  申请人：——

  公开号：US04876261A1

  公开（公告）日：1989-10-24

  A compound of the formula (I) or its salt and a process for producing the compounds; The compounds have the effect to dilate neophrovascular tracts; ##STR1## wherein ##STR2## represents the formula ##STR3## (wherein R.sup.4 is a hydrogen atom or lower alkylsulfonyl); R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, hydroxyl, halogen, amino, or lower acylamino; R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl, hydroxyl, amino, or lower alkylsulfonylamino; R.sup.3 is hydrogen, lower, alkyl or hydroxyl; R is hydrogen or halogen; with the proviso that when R.sup.1 is hydroxyl, there is no case that all of R.sup.2, R.sup.3 and R are hydrogens, and further with the proviso that when R is hydrogen, A excludes ##STR4## or a salt thereof.

  公式（I）或其盐的化合物及其制备方法；该化合物具有扩张新生血管的作用；其中##STR2##代表公式##STR3##（其中R.sup.4是氢原子或较低的烷基磺酰基）; R.sup.1是氢、较低的烷基、羟基、卤素、氨基或较低酰基氨基; R.sup.2是氢、较低的烷基、羟基、氨基或较低的烷基磺酰胺基; R.sup.3是氢、较低的烷基或羟基; R是氢或卤素; 前提是当R.sup.1为羟基时，不存在所有的R.sup.2、R.sup.3和R都是氢的情况，进一步的前提是当R为氢时，A不包括##STR4##或其盐。
• Substituted tetrahydroisoquinoline compounds, and process for producing
  申请人：Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05378849A1

  公开（公告）日：1995-01-03

  This invention provides certain novel substituted tetrahydroisoquinoline opticulisomers of the formula: ##STR1## wherein A represents the formula ##STR2## wherein R is hydrogen or halogen; R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, hydroxyl, halogen, amino, or lower acylamino; R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl, hydroxyl, amino, or lower alkylsulfonylamino; R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, or hydroxyl; R.sup.4 is a hydrogen atom or a lower alkylsulfonyl; with the proviso that when R.sup.1 is hydroxyl, R.sup.2 and R.sup.3 are all not hydrogen, or salts thereof.

  本发明提供了某些新型取代四氢异喹啉光学异构体，其化学式为：##STR1## 其中A代表公式##STR2## 其中R为氢原子或卤素；R.sup.1为氢原子、低碳基、羟基、卤素、氨基或低酰胺基；R.sup.2为氢原子、低碳基、羟基、氨基或低烷基磺酰胺基；R.sup.3为氢原子、低碳基或羟基；R.sup.4为氢原子或低烷基磺酰基；但是当R.sup.1为羟基时，R.sup.2和R.sup.3都不是氢原子，或其盐。
• Substituted 4,5,6,7-tetrahydrothiens[2,3-C]pyridine compounds
  申请人：Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05204468A1

  公开（公告）日：1993-04-20

  This invention provides the single species (-)-(S)-4-(3,4-dihydroxyphenyl)-7, 8-dihydroxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline hydrochloride hydrate, which is useful as a nephrovascular dilator.

  该发明提供了一种单一物种(-)-(S)-4-(3,4-二羟基苯基)-7,8-二羟基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐水合物，其作为肾血管扩张剂具有用途。
• Production of
  申请人：Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05077406A1

  公开（公告）日：1991-12-31

  A compound of the formula (I) or its salt and a process for producing the compounds; The compounds have the effect to dilate neophrovascular tracts; ##STR1## wherein ##STR2## represents the formula ##STR3## (wherein R.sup.4 is a hydrogen atom or lower alkylsulfonyl); R.sup.1 is hydrogen, lower alkyl, hydroxyl, halogen, amino, or lower acylamino; R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl, hydroxyl, amino, or lower alkysulfonylamino; R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, or hydroxyl; R is hydrogen or halogen; with the proviso that when R.sup.1 is hydroxyl, there is no case that all of R.sup.2, R.sup.3 and R are hydrogens, and further with the proviso that when R is hydrogen. A excludes ##STR4## or a salt thereof.

  公式（I）的化合物或其盐以及制备这些化合物的方法；这些化合物具有扩张新生肾血管通道的效果；其中##STR2##表示公式##STR3##（其中R.sup.4是氢原子或较低的烷基磺酰基）; R.sup.1是氢、较低的烷基、羟基、卤素、氨基或较低的酰胺基; R.sup.2是氢、较低的烷基、羟基、氨基或较低的烷基磺酰胺基; R.sup.3是氢、较低的烷基或羟基; R是氢或卤素; 前提是当R.sup.1是羟基时，不存在所有的R.sup.2、R.sup.3和R都是氢的情况，而且当R是氢时，A排除##STR4##或其盐。