methyl 4-oxopyrido[1,2-a]pyrimidine-2-carboxylate | 23951-66-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 英文名称: methyl 4-oxopyrido[1,2-a]pyrimidine-2-carboxylate
• 英文别名: methyl 4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidine-2-carboxylate
• CAS: 23951-66-8
• 化学式: C₁₀H₈N₂O₃
• 分子量: 204.185
• InChiKey: GUJFYPJBBNDTKI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  59
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 4-oxopyrido[1,2-a]pyrimidine-2-carboxylate 在 盐酸 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N-[[2-[(cyclobutylmethylamino)-dideuterio-methyl]-1H-indol-6-yl]methyl]-4-oxo-pyrido[1,2-a]pyrimidine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] POLYHETEROCYCLIC COMPOUNDS AS METTL3 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS POLYHÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE METTL3

  摘要：

  本发明涉及具有以下式（I）的化合物，其作为METTL3（N6-腺苷-甲基转移酶70kDa亚基）酶活性的抑制剂：X-Y-Z（I），其中X、Y和Z如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗增生性疾病（如癌症）、自身免疫疾病以及METTL3活性相关的其他疾病或病况中的用途。

  公开号：

  WO2021111124A1
• 作为产物：
  描述：

  pyridinium N-(2'-pyridyl)aminide 、 溴乙酸甲酯 在 potassium carbonate 、 silica gel 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 methyl 4-oxopyrido[1,2-a]pyrimidine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  N-Azinylpyridinium N-aminides: tandem reactions with α-halocarbonyl derivatives and analogs

  摘要：

  Pyridinium-N-(2'-pyridyl)aminide was reacted with different alpha-halocarbonyl derivatives and related compounds. The method allows an easy preparation of several heterocyclic building blocks, all including the 2-aminopyridine moiety. (C) 2000 Published by Elsevier Science Ltd.

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)00839-x

文献信息

• [EN] METTL3 INHIBITORY COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE METTL3
  申请人：STORM THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2020201773A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  The present invention relates to compounds of formula (I) that function as inhibitors of METTL3 (N6-adenosine-methyltransferase 70 kDa subunit) enzyme activity: X-Y-Z5 (I) wherein X, Y and Z are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, and autoimmune diseases, as well as other diseases or conditions in which METTL3 activity 10 is implicated.

  本发明涉及作为METTL3（N6-腺苷甲基转移酶70kDa亚基）酶活性抑制剂的化合物(I)的公式，其中X、Y和Z分别如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）和自身免疫疾病以及METTL3活性有关的其他疾病或病况中的用途。
• BICYCLIC PYRIMIDINONES AND USES THEREOF
  申请人：Jones Eric Dale

  公开号：US20100168063A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  The present invention provides a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable derivative, salt or prodrug thereof. Further provided is a method of treatment or prophylaxis of a viral infection in a subject comprising administering to said subject an effective amount of a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable derivative, salt or prodrug thereof. A pharmaceutical composition or medicament comprising a compound of Formula I is also provided.

  本发明提供公式I的化合物或其药学上可接受的衍生物、盐或前药。此外，还提供了一种治疗或预防受体内病毒感染的方法，包括向该受体内给予公式I的化合物或其药学上可接受的衍生物、盐或前药的有效剂量。还提供了一种包含公式I的药物组成物或药物。
• Bicyclic pyrimidinones and uses thereof
  申请人：Jones Eric Dale

  公开号：US20120232035A1

  公开（公告）日：2012-09-13

  The present invention provides a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable derivative, salt or prodrug thereof. Further provided is a method of treatment or prophylaxis of a viral infection in a subject comprising administering to said subject an effective amount of a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable derivative, salt or prodrug thereof. A pharmaceutical composition or medicament comprising a compound of Formula I is also provided.

  本发明提供了公式I的化合物或其药学上可接受的衍生物、盐或前药。还提供了一种治疗或预防受体内病毒感染的方法，包括向该受体内给予公式I的化合物或其药学上可接受的衍生物、盐或前药的有效量。还提供了一种包含公式I化合物的药物组合物或药物。
• [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF INHIBITORY COMPOUNDS<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS INHIBITEURS
  申请人：STORM THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2022254218A1

  公开（公告）日：2022-12-08

  The present invention relates to processes for the preparation of certain compounds that function as inhibitors of METTL3 (N6-adenosine-methyltransferase 70 kDa subunit) activity, and their synthethic intermediates.

  本发明涉及制备某些化合物的过程，这些化合物作为METTL3（N6-腺苷甲基转移酶70 kDa亚单位）活性的抑制剂，并涉及它们的合成中间体。
• [EN] COMBINATION THERAPIES COMPRISING A METTL3 INHIBITOR AND A FURTHER ANTICANCER AGENT<br/>[FR] POLYTHÉRAPIES COMPRENANT UN INHIBITEUR DE METTL3 ET UN AUTRE AGENT ANTICANCÉREUX
  申请人：STORM THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2022254216A1

  公开（公告）日：2022-12-08

  The present invention relates to novel combination therapies for the treatment of proliferative disorders, such as, for example, cancer. The combination therapies comprises the administration of a METTL3 inhibitor in combination with (i) an immune oncology agent or therapy; (ii) a BCL2 inhibitor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; (iii) an anthracycline topoisomerase 2 inhibitor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; (iv) cytarabine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; (v) a hypomethylating agent, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; or (vi) a FLT3 inhibitor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及用于治疗增殖性疾病（例如癌症）的新型联合治疗方案。该联合治疗方案包括在给予METTL3抑制剂的同时，给予以下药物之一或其药物可接受的盐：（i）免疫肿瘤学药物或治疗；（ii）BCL2抑制剂；（iii）蒽环类拓扑异构酶2抑制剂；（iv）阿糖胞苷；（v）低甲基化剂；或（vi）FLT3抑制剂。