tert-butyl 4-(4-(3-methoxy-4-nitrophenyl)piperazin-1-yl)piperidine-1-carboxylate | 1089280-19-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: tert-butyl 4-(4-(3-methoxy-4-nitrophenyl)piperazin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: 1,1-Dimethylethyl 4-{4-[3-(methyloxy)-4-nitrophenyl]-1-piperazinyl}-1-piperidinecarboxylate；tert-butyl 4-[4-(3-methoxy-4-nitrophenyl)piperazin-1-yl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1089280-19-2
• 化学式: C₂₁H₃₂N₄O₅
• 分子量: 420.509
• InChiKey: NJVWPIUNJTVEHT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  91.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(4-(3-methoxy-4-nitrophenyl)piperazin-1-yl)piperidine-1-carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 以92 %的产率得到tert-butyl 4-(4-(4-amino-3-methoxyphenyl)piperazin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  一种具有降解EGFR双功能分子及其组合物和药学上的应用

  摘要：

  本发明涉及一种通式(I)所述的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，及其中间体，以及在EGFR相关疾病如癌症中的用途。B‑L‑K(I)。

  公开号：

  CN114805303A
• 作为产物：
  描述：

  5-氟-2-硝基苯甲醚 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 、 sodium sulfate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 8.08h， 生成 tert-butyl 4-(4-(3-methoxy-4-nitrophenyl)piperazin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  一种具有降解EGFR双功能分子及其组合物和药学上的应用

  摘要：

  本发明涉及一种通式(I)所述的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，及其中间体，以及在EGFR相关疾病如癌症中的用途。B‑L‑K(I)。

  公开号：

  CN114805303A

文献信息

• Imidazopyridine Kinase Inhibitors
  申请人：Kuntz Kevin

  公开号：US20080300242A1

  公开（公告）日：2008-12-04

  The present invention provides imidazopyridine compounds, compositions containing the same, as well as processes for the preparation and methods for their use as pharmaceutical agents.

  本发明提供了咪唑并吡啶化合物、含有该化合物的组合物，以及它们的制备方法和作为药物的使用方法。
• [EN] DEGRADATION OF (EGFR) BY CONJUGATION OF EGFR INHIBITORS WITH E3 LIGASE LIGAND AND METHODS OF USE<br/>[FR] DÉGRADATION D'EGFR PAR CONJUGAISON D'INHIBITEURS D'EGFR AVEC UN LIGAND DE LIGASE E3 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2022012622A1

  公开（公告）日：2022-01-20

  Disclosed herein are novel bifunctional compounds formed by conjugating EGFR inhibitor moieties with E3 ligase ligand moieties, which function to recruit targeted proteins to E3 ubiquitin ligase for degradation, and methods of preparation and uses thereof.

  本文披露了一种新型的双功能化合物，由EGFR抑制剂基团与E3连接酶配体基团结合而成，其功能是将靶向蛋白质招募至E3泛素连接酶进行降解，以及其制备方法和用途。
• Imidazopyridine kinase inhibitors
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：US08093239B2

  公开（公告）日：2012-01-10

  The present invention provides imidazopyridine compounds, compositions containing the same, as well as processes for the preparation and methods for their use as pharmaceutical agents.

  本发明提供咪唑吡啶化合物，包含它们的组合物，以及制备它们的方法和将其用作制药剂的方法。
• IMIDAZOPYRIDINE KINASE INHIBITORS
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：EP2162454A1

  公开（公告）日：2010-03-17
• US8093239B2
  申请人：——

  公开号：US8093239B2

  公开（公告）日：2012-01-10