N,N-dimethyl-N'-[3-trifluoromethyl-5-(4-trifluoromethyl-phenyl)-pyridin-2-yl]-formamidine | 930121-85-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N,N-dimethyl-N'-[3-trifluoromethyl-5-(4-trifluoromethyl-phenyl)-pyridin-2-yl]-formamidine
• 英文别名: N,N-Dimethyl-N'-[3-trifluoromethyl-5-(4-trifluoromethyl-phenyl)-pyridin-2-yl]-formamidine；N,N-dimethyl-N'-[3-(trifluoromethyl)-5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pyridin-2-yl]methanimidamide
• CAS: 930121-85-0
• 化学式: C₁₆H₁₃F₆N₃
• 分子量: 361.29
• InChiKey: DONVZSGSJZSZHU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  28.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N-dimethyl-N'-[3-trifluoromethyl-5-(4-trifluoromethyl-phenyl)-pyridin-2-yl]-formamidine 、 溴乙酸乙酯 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 以72%的产率得到8-trifluoromethyl-6-(4-trifluoromethyl-phenyl)-imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Novel compounds as metabotropic glutamate receptor antagonists

  摘要：

  本发明涉及具有以下结构的化合物（I）其中A、E、G、J、L、M、R1、R2和R3如规范和索赔中所定义。该发明还涉及含有这种化合物的药物组合物以及制备这些化合物和组合物的方法。这些化合物是代谢型谷氨酸受体拮抗剂，可用于治疗各种中枢神经系统疾病。

  公开号：

  US20070072879A1
• 作为产物：
  描述：

  3-trifluoromethyl-5-(4-trifluoromethyl-phenyl)-pyridin-2-ylamine 、 N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 以to give the title compound as a light yellow solid (4.21 g, 78%)的产率得到N,N-dimethyl-N'-[3-trifluoromethyl-5-(4-trifluoromethyl-phenyl)-pyridin-2-yl]-formamidine
  参考文献：
  名称：

  Substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidines as metabotropic glutamate antagonists

  摘要：

  本发明涉及式(I)化合物，其中A、E、G、J、L、M、R1、R2和R3如规范和要求中所定义。本发明还涉及含有这种化合物的制药组合物和制备这种化合物和组合物的方法。这些化合物是代谢型谷氨酸受体拮抗剂，可用于治疗各种中枢神经系统疾病。

  公开号：

  US08093263B2

文献信息

• Compounds as metabotropic glutamate receptor antagonists
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07504404B2

  公开（公告）日：2009-03-17

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein A, E G, J, L, M, R1, R2, and R3 are as defined in the specification and claims. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for preparing the compounds and compositions. The compounds are metabotropic glutamate receptor antagonists and are useful for the treatment of a variety of CNS disorders.

  本发明涉及式（I）的化合物，其中A、E、G、J、L、M、R1、R2和R3如说明书和权利要求所定义。本发明还涉及含有这种化合物的制药组合物和制备这种化合物及组合物的方法。这些化合物是代谢型谷氨酸受体拮抗剂，可用于治疗多种中枢神经系统疾病。
• SUBSTITUTED PYRAZOLO [1,5-a] PYRIMIDINES AS METABOTROPIC GLUTAMATE ANTAGONISTS
  申请人：McArthur Silvia Gatti

  公开号：US20090143580A1

  公开（公告）日：2009-06-04

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein A, E G, J, L, M, R 1 , R 2 , and R 3 are as defined in the specification and claims. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for preparing the compounds and compositions. The compounds are metabotropic glutamate receptor antagonists and are useful for the treatment of a variety of CNS disorders.

  本发明涉及式（I）化合物，其中A，E，G，J，L，M，R1，R2和R3如规范和权利要求所定义。本发明还涉及含有这种化合物的药物组合物以及制备这种化合物和组合物的方法。这些化合物是代谢型谷氨酸受体拮抗剂，可用于治疗多种中枢神经系统疾病。
• Novel compounds as metabotropic glutamate receptor antagonists
  申请人：McArthur Gatti Silvia

  公开号：US20070072879A1

  公开（公告）日：2007-03-29

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein A, E G, J, L, M, R 1 , R 2 , and R 3 are as defined in the specification and claims. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for preparing the compounds and compositions. The compounds are metabotropic glutamate receptor antagonists and are useful for the treatment of a variety of CNS disorders.

  本发明涉及具有以下结构的化合物（I）其中A、E、G、J、L、M、R1、R2和R3如规范和索赔中所定义。该发明还涉及含有这种化合物的药物组合物以及制备这些化合物和组合物的方法。这些化合物是代谢型谷氨酸受体拮抗剂，可用于治疗各种中枢神经系统疾病。
• Substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidines as metabotropic glutamate antagonists
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US08093263B2

  公开（公告）日：2012-01-10

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein A, E G, J, L, M, R1, R2, and R3 are as defined in the specification and claims. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for preparing the compounds and compositions. The compounds are metabotropic glutamate receptor antagonists and are useful for the treatment of a variety of CNS disorders.

  本发明涉及式(I)化合物，其中A、E、G、J、L、M、R1、R2和R3如规范和要求中所定义。本发明还涉及含有这种化合物的制药组合物和制备这种化合物和组合物的方法。这些化合物是代谢型谷氨酸受体拮抗剂，可用于治疗各种中枢神经系统疾病。