(R)-tert-butyl 1-acetylpyrrolidin-3-ylcarbamate | 1257046-87-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (R)-tert-butyl 1-acetylpyrrolidin-3-ylcarbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[(3R)-1-acetylpyrrolidin-3-yl]carbamate
• CAS: 1257046-87-9
• 化学式: C₁₁H₂₀N₂O₃
• 分子量: 228.291
• InChiKey: LCOCMEGQRKOYAP-SECBINFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-tert-butyl 1-acetylpyrrolidin-3-ylcarbamate 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以85%的产率得到R-1-乙酰基-3-氨基吡咯烷盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Adamantyl Iminocarbonyl-Substituted Pyrimidines As Inhibitors Of 11-Beta-HSD1 826

  摘要：

  公式(I)的化合物：以及药理可接受的盐，其中变量组在内部定义；它们用于抑制11βHSD1，制造它们的过程以及包含它们的药物组合物也在本文中描述。

  公开号：

  US20110092526A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-3-叔丁氧羰基氨基吡咯烷 、 乙酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以99%的产率得到(R)-tert-butyl 1-acetylpyrrolidin-3-ylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  Adamantyl Iminocarbonyl-Substituted Pyrimidines As Inhibitors Of 11-Beta-HSD1 826

  摘要：

  公式(I)的化合物：以及药理可接受的盐，其中变量组在内部定义；它们用于抑制11βHSD1，制造它们的过程以及包含它们的药物组合物也在本文中描述。

  公开号：

  US20110092526A1

文献信息

• APOPTOSIS INDUCING AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：Bruncko Milan

  公开号：US20100305122A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

  揭示了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及治疗在其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白的疾病的方法。
• [EN] TRICYCLIC HETEROCYCLES USEFUL AS TEAD BINDERS<br/>[FR] HÉTÉROCYCLES TRICYCLIQUES UTILES EN TANT QUE LIANTS TEAD
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2021224291A1

  公开（公告）日：2021-11-11

  The present invention relates to tricyclic heterocycles. These heterocyclic compounds are useful as TEAD binders and/or inhibitors of YAP-TEAD and TAZ-TEAD protein-protein interaction or binding and for the prevention and/or treatment of several medical conditions including hyperproliferative disorders and diseases, in particular cancer.

  本发明涉及三环杂环化合物。这些杂环化合物可用作TEAD结合物，和/或YAP-TEAD和TAZ-TEAD蛋白质间的相互作用或结合的抑制剂，用于预防和/或治疗包括过度增殖性疾病和疾病在内的多种医疗条件，特别是癌症。
• MELT-EXTRUDED SOLID DISPERSIONS CONTAINING AN APOPTOSIS-INDUCING AGENT
  申请人：Birtalan Esther

  公开号：US20120108590A1

  公开（公告）日：2012-05-03

  A pro-apoptotic solid dispersion comprises, in essentially non-crystalline form, a Bcl-2 family protein inhibitory compound of Formula I as defined herein, dispersed in a solid matrix that comprises (a) a pharmaceutically acceptable water-soluble polymeric carrier and (b) a pharmaceutically acceptable surfactant. A process for preparing such a solid dispersion comprises subjecting to elevated temperature the compound of Formula I, the water-soluble polymeric carrier and the surfactant, to provide an extrudable semi-solid mixture; extruding the semi-solid mixture; and cooling the resulting extrudate to to provide a solid matrix comprising the polymeric carrier and the surfactant and having the compound dispersed in essentially non-crystalline form therein. The solid dispersion is suitable for oral administration to a subject in need thereof for treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer or an immune or autoimmune disease.

  一种促凋亡的固态分散物包括本文所定义的化合物I公式的Bcl-2家族蛋白抑制剂，以基本非结晶形式分散在固态基质中，该基质包括（a）药学上可接受的水溶性聚合物载体和（b）药学上可接受的表面活性剂。制备这种固态分散物的过程包括将公式I的化合物、水溶性聚合物载体和表面活性剂暴露于高温下，以提供可挤出的半固体混合物；挤出半固体混合物；并冷却所得到的挤出物，以提供包含聚合物载体和表面活性剂的固态基质，并在其中分散化合物的基本非结晶形式。这种固态分散物适用于口服给予需要治疗由一个或多个抗凋亡Bcl-2家族蛋白过度表达所特征的疾病的患者，例如癌症或免疫或自身免疫性疾病。
• APOPTOSIS-INDUCING AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：Bruncko Milan

  公开号：US20110124628A1

  公开（公告）日：2011-05-26

  Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

  本发明涉及一种抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有该化合物的组合物以及治疗表达抗凋亡Bcl-2蛋白的疾病的方法。
• [EN] SOLID DISPERSIONS CONTAINING AN APOPTOSIS-INDUCING AGENT<br/>[FR] DISPERSIONS SOLIDES CONTENANT UN AGENT INDUISANT L'APOPTOSE
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2012058392A1

  公开（公告）日：2012-05-03

  A pro-apoptotic solid dispersion comprises, in essentially non-crystalline form, a Bcl-2 family protein inhibitory compound of Formula I as defined herein, dispersed in a solid matrix that comprises (a) a pharmaceutically acceptable water-soluble polymeric carrier and (b) a pharmaceutically acceptable surfactant. A process for preparing such a solid dispersion comprises dissolving the compound, the polymeric carrier and the surfactant in a suitable solvent, and removing the solvent to provide a solid matrix comprising the polymeric carrier and the surfactant and having the compound dispersed in essentially non-crystalline form therein. The solid dispersion is suitable for oral administration to a subject in need thereof for treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.

  一种促凋亡的固体分散体包括本文所定义的化合物I的Bcl-2家族蛋白抑制剂，在基本非晶态形式下分散在固体基质中，该固体基质包括（a）一种药用可接受的水溶性聚合物载体和（b）一种药用可接受的表面活性剂。制备这种固体分散体的过程包括在适当的溶剂中溶解化合物、聚合物载体和表面活性剂，并去除溶剂，以提供包含聚合物载体和表面活性剂的固体基质，并在其中分散化合物的基本非晶态形式。该固体分散体适用于口服给予需要治疗一种或多种抗凋亡Bcl-2家族蛋白过度表达的疾病的受试者，例如癌症。