(S)-2-carboxymethylazetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 1289384-58-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: (S)-2-carboxymethylazetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: 2-[(2S)-1-tert-butoxycarbonylazetidin-2-yl]acetic acid；(S)-2-(1-(tert-butoxycarbonyl)azetidin-2-yl)acetic acid；2-[(2S)-1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]azetidin-2-yl]acetic acid
• CAS: 1289384-58-2
• 化学式: C₁₀H₁₇NO₄
• 分子量: 215.249
• InChiKey: TXLPFPLPMZEOQB-ZETCQYMHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-carboxymethylazetidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以68%的产率得到tert-butyl (2S)-2-(2-hydroxyethyl)azetidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  新型多目标环胺衍生物多靶嗪磺酰胺可作为潜在的抗精神病药，具有促社会和促认知作用

  摘要：

  当前使用的抗精神病药的特征在于多受体作用方式。尽管多巴胺D 2受体的拮抗作用可减轻精神分裂症的“阳性”症状，而对其他（尤其是血清素能受体）的作用对于它们的附加治疗作用是必需的，但对于“理想的”靶标结合尚无共识。在此，对涉及环芳基-哌嗪/哌啶药效团，中心脂环族胺和嗪磺酰胺基团的45种新颖的环胺衍生物的新型嗪磺酰胺进行了详细的SAR分析，导致选择了（S）-4-（（2-（ 2-（4-（苯并[ b ]噻吩-4-基）哌嗪-1-基）乙基）吡咯烷-1-基磺酰基）异喹啉（62）。62的多药理学特征是部分5-HT 1A R拮抗作用，5-HT 2A / 5-HT 7 / D 2 / D 3 R拮抗作用和对SERT的阻断，降低了“阳性”样和“阴性”似精神病的症状。化合物62不产生僵直症，显示出高催乳激素缺乏症，并在新颖的物体识别任务和注意力转移试验中表现出促认知作用。虽然仍未完全确定体外特征与有希望的体内分布相

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2018.01.002

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF CREATINE TRANSPORT AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TRANSPORT DE CRÉATINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：RGENIX INC

  公开号：WO2016176636A1

  公开（公告）日：2016-11-03

  This invention relates to compounds that inhibit creatine transport and/or creatine kinase, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of utilizing such compounds and compositions for the treatment of cancer.

  这项发明涉及抑制肌酸转运和/或肌酸激酶的化合物，包括这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物和组合物治疗癌症的方法。
• [EN] INHIBITORS OF CREATINE TRANSPORT AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TRANSPORT DE LA CRÉATINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：RGENIX INC

  公开号：WO2015168465A1

  公开（公告）日：2015-11-05

  This invention relates to compounds that inhibit creatine transport and/or creatine kinase, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of utilizing such compounds and compositions for the treatment of cancer.

  这项发明涉及抑制肌酸转运和/或肌酸激酶的化合物，包括这种化合物的药物组合物，以及利用这种化合物和组合物治疗癌症的方法。
• [EN] COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEUR DE LA VOIE D'ACTIVATION DU COMPLÉMENT ET SES UTILISATIONS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2013192345A1

  公开（公告）日：2013-12-27

  The present invention provides a compound of formula I a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses as inhibitor of the complement alternative pathway and particularly as inhibitor of Factor B for the treatment of e.g. age-related macular degeneration and diabetic retinopathy. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种化合物I的方法，用于制造该发明的化合物，并且作为抑制补体替代途径的治疗用途，特别是作为抑制因子B的治疗用途，例如用于治疗年龄相关性黄斑变性和糖尿病视网膜病变。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和一种制药组合物。
• [EN] N-ACYL CYCLIC AMINE DERIVATIVE OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ D'AMINE N-ACYLE CYCLIQUE OU SON SEL PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLE
  申请人：DAINIPPON SUMITOMO PHARMA CO

  公开号：WO2011111875A1

  公开（公告）日：2011-09-15

  The present invention provides compounds which show high effectiveness against positive symptoms, negative symptoms and cognitive dysfunction in schizophrenia and reduce conventional side-effect risks as well as have remarkable effects for central neurological diseases associated with cognitive dysfunction other than schizophrenia. N-Acyl cyclic amine derivatives of formula (1): wherein Ar1 and Ar2 are aryl or heteroaryl; V is nitrogen, or CR3; W1 is a single bond, -C(O)-, etc.; W2 is C1- alkylene; W3 is a single bond, methylene, -NH-, -CR4=CR5-, etc.; Ring Q is a group of formula (a) in which n is 0 or 1; m is 0 to 2; k is 1 to 3; Z is a single bond, methylene, oxygen, etc.; R1a, R1b and R1c are each, same or different, hydrogen, hydroxyl, halogen, cyano, C1-6 alkyl, etc.; or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided.

  本发明提供了一种化合物，对于精神分裂症的阳性症状、阴性症状和认知功能障碍具有高效性，同时减少了传统的副作用风险，并对与精神分裂症以外的认知功能障碍相关的中枢神经系统疾病具有显著效果。提供了式（1）的N-酰基环胺衍生物，其中Ar1和Ar2是芳基或杂环芳基；V是氮或CR3；W1是单键，-C(O)-等；W2是C1-烷基；W3是单键，亚甲基，-NH-，-CR4=CR5-等；环Q是式（a）的一组，其中n为0或1；m为0到2；k为1到3；Z是单键，亚甲基，氧等；R1a、R1b和R1c分别是相同或不同的氢、羟基、卤素、氰基、C1-6烷基等；或其药用可接受盐。
• [EN] QUINOLINE CGAS ANTAGONIST COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE QUINOLÉINE ANTAGONISTES DE CGAS
  申请人：IMMUNESENSOR THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022051634A1

  公开（公告）日：2022-03-10

  The present disclosure provides compounds that are cGAS antagonists, methods of preparation of the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in medical therapy.

  本公开提供了一种cGAS拮抗剂化合物，制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物，以及它们在医学治疗中的用途。