N-(吡嗪-2-基)环丙烷羧酰胺 | 681250-02-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: N-(吡嗪-2-基)环丙烷羧酰胺
• 英文名称: N-(pyrazin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
• 英文别名: N-pyrazin-2-ylcyclopropanecarboxamide
• CAS: 681250-02-2
• 化学式: C₈H₉N₃O
• mdl: MFCD04069944
• 分子量: 163.179
• InChiKey: CWDFSLCTOYMPFF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.375
• 拓扑面积：
  54.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(吡嗪-2-基)环丙烷羧酰胺 在 2,4,6-三甲基苯磺酰羟胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 N-hydroxy-N'-pyrazin-2-ylcyclopropanecarboximidamide
  参考文献：
  名称：

  Design, synthesis, and biological evaluation of triazolopiperazine-based β-amino amides as potent, orally active dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) inhibitors

  摘要：

  Various P-amino amides containing triazolopiperazine heterocycles have been prepared and evaluated as potent, selective, orally active dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) inhibitors. These compounds display excellent oral bioavailability and good overall pharmacokinetic profiles in preclinical species. Moreover, in vivo efficacy in an oral glucose tolerance test in lean mice is demonstrated. (c) 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2007.07.100
• 作为产物：
  描述：

  氨基吡嗪 、 环丙基甲酰氯 在 乙酸乙酯 、 水 、 cuprous sulfate 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 吡啶 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N-(吡嗪-2-基)环丙烷羧酰胺
  参考文献：
  名称：

  Beta-amino heterocyclic dipeptidyl peptidase inhibitors for diabetes

  摘要：

  本发明涉及结构式（I）的化合物，其为二肽基肽酶-IV酶（“DP-IV抑制剂”）的抑制剂，并且在治疗或预防二肽基肽酶-IV酶涉及的疾病，如糖尿病，特别是2型糖尿病中有用。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗二肽基肽酶-IV酶涉及的疾病中的使用。

  公开号：

  US07390809B2

文献信息

• Beta-amino heterocyclic dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
  申请人：Kim Dooseop

  公开号：US20060014953A1

  公开（公告）日：2006-01-19

  The present invention is directed to compounds which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme (“DP-IV inhibitors”) and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

  本发明涉及抑制二肽基肽酶-IV酶（“DP-IV抑制剂”）的化合物，该化合物在治疗或预防二肽基肽酶-IV酶参与的疾病中，如糖尿病和特别是2型糖尿病中有用。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物在预防或治疗二肽基肽酶-IV酶参与的这些疾病中的应用。
• Beta-amino heterocyclic dipeptidyl peptidase inhibitors for diabetes
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US07390809B2

  公开（公告）日：2008-06-24

  The present invention is directed to compounds of structural formula (I) which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme (“DP-IV inhibitors”) and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved

  本发明涉及结构式（I）的化合物，其为二肽基肽酶-IV酶（“DP-IV抑制剂”）的抑制剂，并且在治疗或预防二肽基肽酶-IV酶涉及的疾病，如糖尿病，特别是2型糖尿病中有用。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗二肽基肽酶-IV酶涉及的疾病中的使用。
• ANTIDIABETIC BETA-AMINO HETEROCYCLIC DIPEPTIDYL PEPTIDASE INHIBITORS
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP1554280A2

  公开（公告）日：2005-07-20
• EP1554280A4
  申请人：——

  公开号：EP1554280A4

  公开（公告）日：2006-07-05
• US7390809B2
  申请人：——

  公开号：US7390809B2

  公开（公告）日：2008-06-24