N-(4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-(4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)acetamide
• 英文别名: N-[5-(6-methyl-2-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-Acetamide；N-[5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl]acetamide
• 化学式: C₁₁H₁₂N₄O
• 分子量: 216.242
• InChiKey: FCUDIQJEUIDEOF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  70.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)acetamide 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 反应 5.0h， 以35.2%的产率得到N-(5-bromo-4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] TGF BETA RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR TGF-β

  摘要：

  这项发明涉及一般公式(I)的化合物，这些化合物调节TGFβR-1和TGFβR-2的活性，包含该化合物的药物组合物以及利用该发明的化合物治疗增殖性疾病和失调凋亡疾病（如癌症）的方法。

  公开号：

  WO2018132279A1
• 作为产物：
  描述：

  2-乙酰基-6-甲基吡啶 在 氢溴酸 、 溴 、 溶剂黄146 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 67.0h， 生成 N-(4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] TGF BETA RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR TGF-β

  摘要：

  这项发明涉及一般公式(I)的化合物，这些化合物调节TGFβR-1和TGFβR-2的活性，包含该化合物的药物组合物以及利用该发明的化合物治疗增殖性疾病和失调凋亡疾病（如癌症）的方法。

  公开号：

  WO2018132279A1

文献信息

• 2-PYRIDYL SUBSTITUTED IMIDAZOLES AS ALK5 AND/OR ALK4 INHIBITORS
  申请人：LEE Ju Young

  公开号：US20130018052A1

  公开（公告）日：2013-01-17

  The present invention provides a novel 2-pyridyl substituted imidazole derivative, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, which selectively inhibits the transforming growth factor-β (TGF-β) type I receptor (ALK5) and/or the activin type I receptor (ALK4); a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient; and a use of the 2-pyridyl substituted imidazole derivative for the manufacture of a medicament for preventing or treating a disease mediated by ALK5 and/or ALK4 receptors in a mammal.

  本发明提供了一种新型的2-吡啶基取代咪唑衍生物，或其药学上可接受的盐或溶剂，该衍生物选择性地抑制转化生长因子-β（TGF-β）类型I受体（ALK5）和/或活化素类型I受体（ALK4）；一种包含其作为活性成分的制药组合物；以及使用该2-吡啶基取代咪唑衍生物制造哺乳动物ALK5和/或ALK4受体介导的疾病的药物的用途。
• 2-pyridyl substituted imidazoles as ALK5 and/or ALK4 inhibitors
  申请人：Lee Ju Young

  公开号：US10155763B2

  公开（公告）日：2018-12-18

  The present invention provides a novel 2-pyridyl substituted imidazole derivative, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, which selectively inhibits the transforming growth factor-β (TGF-β) type I receptor (ALK5) and/or the activin type I receptor (ALK4); a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient; and a use of the 2-pyridyl substituted imidazole derivative for the manufacture of a medicament for preventing or treating a disease mediated by ALK5 and/or ALK4 receptors in a mammal.

  本发明提供了一种新型 2-吡啶基取代的咪唑衍生物或其药学上可接受的盐或溶 剂，它可选择性地抑制转化生长因子-β（TGF-β）I 型受体（ALK5）和/或激活素 I 型受体（ALK4）；一种药物组合物，其活性成分包含上述成分；以及 2-吡啶基取代的咪唑衍生物在制造用于预防或治疗由哺乳动物体内 ALK5 和/或 ALK4 受体介导的疾病的药物中的用途。
• TGF beta receptor antagonists
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US10961239B2

  公开（公告）日：2021-03-30

  The invention relates generally to compounds of formula (I) that modulate the activity of TGFβR-1 and TGFβR-2, pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders and disorders of dysregulated apoptosis, such as cancer, utilizing the compounds of the invention.

  本发明一般涉及调节 TGFβR-1 和 TGFβR-2 活性的式 (I) 化合物、含有所述化合物的药物组合物以及利用本发明化合物治疗增殖性疾病和凋亡失调疾病（如癌症）的方法。
• [EN] 2-PYRIDYL SUBSTITUTED IMIDAZOLES AS ALK5 AND/OR ALK4 INHIBITORS<br/>[FR] 2-PYRIDYLIMIDAZOLES SUBSTITUÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS D'ALK5 ET/OU D'ALK4
  申请人：SK CHEMICALS CO LTD

  公开号：WO2013009140A3

  公开（公告）日：2013-04-11
• TGF BETA RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20190337942A1

  公开（公告）日：2019-11-07

  The invention relates generally to compounds of formula (I) that modulate the activity of TGFβR-1 and TGFβR-2, pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders and N disorders of dysregulated apoptosis, such as cancer, utilizing the compounds of the invention.