N-[2-苄氧基-5-(2-氨基-(1R)-1-羟乙基)苯基]甲磺酰胺 | 300345-78-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-[2-苄氧基-5-(2-氨基-(1R)-1-羟乙基)苯基]甲磺酰胺
• 英文名称: N-[2-benzyloxy-5-(2-amino-(1R)-1-hydroxy-ethyl)-phenyl]-methanesulfonamide
• 英文别名: (R)-2-amino-1-(4-benzyloxy-3-methylsulfonylamino)phenylethanol；N-[5-[(1R)-2-amino-1-hydroxyethyl]-2-phenylmethoxyphenyl]methanesulfonamide
• CAS: 300345-78-2
• 化学式: C₁₆H₂₀N₂O₄S
• 分子量: 336.412
• InChiKey: AMBPZGHXTPTESS-HNNXBMFYSA-N

物化性质

• 沸点：
  564.0±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.349

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3-hexylureido)-N-[4-(4-oxopiperidin-1-yl)phenyl]benzenesulfonamide 、 N-[2-苄氧基-5-(2-氨基-(1R)-1-羟乙基)苯基]甲磺酰胺 生成 4-{[(hexylamino)carbonyl]amino}-N-(4-{4-[((2R)-2-hydroxy-2-{4-hydroxy-3-[(methylsulfonyl)amino]phenyl}ethyl)amino]-1-piperidinyl}phenyl)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Cyclic amine phenyl beta-3 adrenergic receptor agonists

  摘要：

  本发明提供了具有以下结构的化合物I，其中R1、R2、R3、R4、R5、T、T1、T2和X如前所定义，或其药学上可接受的盐，其在治疗或抑制与胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢性疾病（通常与肥胖或葡萄糖耐受性不良有关）、动脉粥样硬化、胃肠道疾病、神经遗传性炎症、青光眼、眼压增高和频繁排尿方面非常有用；并且在治疗或抑制2型糖尿病方面特别有用。

  公开号：

  US07022716B2
• 作为产物：
  描述：

  2-amino-1-(4-benzyloxy-3-methylsulfonylamino)phenylethanone hydrochloride 在 chloro(1,5-cyclooctadiene)rhodium (I) dimer 、 (2R, 4R)-N-(tertbutoxycarbonyl)-4-dicyclohexylphosphino-2-diphenylphosphinomethylpyrrolidyne 、 三乙胺 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以94%的产率得到N-[2-苄氧基-5-(2-氨基-(1R)-1-羟乙基)苯基]甲磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR THE PREPARATION OF TRICYCLIC AMINO ALCOHOL DERIVATIVES THROUGH AZIDES

  摘要：

  本发明涉及一种用于治疗和预防糖尿病、肥胖、高脂血症等疾病的三环氨基醇衍生物的制备方法，该化合物由以下式子表示（1）： 其中R1代表较低的烷基或苄基；*1代表一个不对称碳原子；R2代表氢原子、卤素原子或羟基；A代表以下其中一种基团： 其中X代表NH、O或S；R5代表氢原子、羟基、氨基或乙酰氨基；*2代表一个不对称碳原子，当R5不是氢原子时。本发明的方法通过叠氮衍生物进行，是方便、实用、成本低廉的制备方法，包括少量步骤且具有良好的工业工作效率。

  公开号：

  EP1174426A1

文献信息

• N-(4-sulfonylaryl)Cyclylamine 2-hydroxyethylamines as beta-3 adrenergic receptor agonists
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US20020028797A1

  公开（公告）日：2002-03-07

  This invention provides compounds of Formula I having the structure 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , W, X, and Y are as defined hereinbefore or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia.

  这项发明提供了具有结构1的化合物，其中R1、R2、R3、R4、W、X和Y如前文所定义，或其药用盐，这些化合物可用于治疗与胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢紊乱。
• Cyclamine sulfonamides as beta-3 adrenergic receptor agonists
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US20020022605A1

  公开（公告）日：2002-02-21

  This invention provides compounds of Formula I having the structure 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , W, X, and Z are as defined hereinbefore or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia.

  本发明提供了具有结构1的化合物，其中R1、R2、R3、W、X和Z如前所定义，或其药学上可接受的盐，这些化合物可用于治疗与胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢性疾病。
• Cyclylamine sulfonamides as beta-3 adrenergic receptor agonists
  申请人：Wyeth

  公开号：US20030027797A1

  公开（公告）日：2003-02-06

  This invention provides compounds of Formula I having the structure 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , W, X, and Z are as defined hereinbefore or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia.

  本发明提供具有结构1的化合物，其中R1，R2，R3，W，X和Z如前所定义，或其药学上可接受的盐，用于治疗与胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢性疾病。
• N-(4-sulfonylaryl)cyclylamine-2-hydroxyethylamines as beta-3 adrenergic receptor agonists
  申请人：Wyeth

  公开号：US20030027795A1

  公开（公告）日：2003-02-06

  This invention provides compounds of Formula I having the structure 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , W, X, and Y are as defined hereinbefore or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia.

  本发明提供了具有结构1的化合物，其中R1，R2，R3，R4，W，X和Y如前所定义，或其药学上可接受的盐，用于治疗与胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢性疾病。
• Cyclylamine sulfonamides as &bgr;3-adrenergic receptor agonists
  申请人：Wyeth

  公开号：US06649603B2

  公开（公告）日：2003-11-18

  This invention provides compounds of Formula I having the structure wherein R1, R2, R3, W, X, and Z are as defined hereinbefore or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia.

  这项发明提供了I式化合物，其结构为R1，R2，R3，W，X和Z如前所定义，或其药学上可接受的盐，用于治疗与胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢性疾病。