propargyl-phthalimide | 1315457-61-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: propargyl-phthalimide
• 英文别名: Propargyl phthalimide；4-prop-2-ynylisoindole-1,3-dione
• CAS: 1315457-61-4
• 化学式: C₁₁H₇NO₂
• 分子量: 185.182
• InChiKey: RGBONZYGHPARAC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  propargyl-phthalimide 、 3-azido-6-(piperazin-1-yl)-9H-xanthen-9-one 在 2-chlorotrityl chloride polystyrene resin 、 N,N-二异丙基乙胺 、 哌啶 、 copper(l) iodide 、 Vitamin C 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 28.17h， 生成 4-((1-(9-oxo-6-(piperazin-1-yl)-9H-xanthen-3-yl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)methyl)isoindoline-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  使用点击化学的黄嘌呤文库的固相组合合成及其在胚胎干细胞探针中的应用。

  摘要：

  我们报告了x吨酮库CX的第一个固相合成及其在胚胎干细胞探针开发中的应用。CX库进一步用活化的酯树脂衍生化，以提供乙酰化的CX（CXAC）库。这些文库的筛选导致发现新型荧光mESC探针CDb8。

  DOI：

  10.1039/c1cc11962a

文献信息

• [EN] MAPK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE MAPK
  申请人：WANG BING HUI

  公开号：WO2016029263A1

  公开（公告）日：2016-03-03

  The present invention relates to certain novel substituted thiophene compounds and the finding that they display useful efficacy in the inhibition of the p38α MAPK enzyme. This provides for use of the compounds in various treatment methodologies related to MAPK inhibition, including the treatment of inflammation.

  本发明涉及某些新颖的取代噻吩化合物，以及发现它们在抑制p38α MAPK酶方面显示出有用的功效。这使得这些化合物在与MAPK抑制相关的各种治疗方法中的使用成为可能，包括治疗炎症。
• NOVEL SUBSTANCE LIBRARY AND SUPRAMOLECULAR COMPLEXES PRODUCED THEREWITH
  申请人：——

  公开号：US20020028442A1

  公开（公告）日：2002-03-07

  The invention relates to a substance library, a process for the production thereof, a process for the production of supramolecular complexes using said substance library, the use of said supramolecular complexes produced using the substance library, and the use of the substance library itself.

  本发明涉及物质库、其生产过程、使用该物质库生产超分子复合物的过程、使用使用该物质库生产的超分子复合物以及使用该物质库本身。
• [EN] THROMBIN INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE THROMBINE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1998042342A1

  公开（公告）日：1998-10-01

  (EN) A compound which inhibits human thrombin and has structure (I) or (II) or (III) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein compounds such as (IV) are useful for inhibiting formation of blood platelet aggregates in blood in a mammal.(FR) L'invention concerne un composé inhibant la thrombine humaine et ayant la structure (I) ou (II) ou (III), ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables dudit composé (IV), caractérisé en ce que des composés tels que sont utiles pour inhiber la formation d'agrégats de plaquettes dans le sang d'un mammifère.

  一种抑制人类凝血酶并具有结构（I）或（II）或（III）及其药物可接受的盐的化合物，其中类似（IV）的化合物对于抑制哺乳动物血液中血小板聚集的形成是有用的。
• 3H-2-Benzazepines
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US04549988A1

  公开（公告）日：1985-10-29

  There is presented 3H-2-benzazepines and 4,5-dihydro-3H-2-benzazepines of the formula ##STR1## wherein X is hydrogen, chloro or bromo, Y is hydrogen, fluoro or chloro with the proviso that X and Y cannot both be hydrogen and R.sub.1 is selected from the group consisting of hydrogen, bromo, chloro, iodo, a radical of the formula ##STR2## and a radical of the formula ##STR3## wherein R.sub.2 is hydrogen, phthalimido, lower alkyl, hydroxy, amino, monoalkylamino and dialkylamino and R.sub.3 is hydroxy, phthalimido or amino with the proviso that where R.sub.1 is other than hydrogen then the bonding at the 4,5-position is unsaturated, and the pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本文介绍了式子为##STR1##的3H-2-苯并氮杂环和4,5-二氢-3H-2-苯并氮杂环，其中X为氢、氯或溴，Y为氢、氟或氯，但X和Y不能同时为氢，R.sub.1选自以下组合：氢、溴、氯、碘、式子##STR2##的基团和式子##STR3##的基团，其中R.sub.2为氢、邻苯二甲酰亚胺、低碳基、羟基、氨基、单烷基氨基和双烷基氨基，R.sub.3为羟基、邻苯二甲酰亚胺或氨基，但当R.sub.1不是氢时，4,5-位置的键合是不饱和的，以及其药学上可接受的盐。
• Verfahren und Zwischenprodukte zur Herstellung von 2-Benzazepin-Derivaten
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. Aktiengesellschaft

  公开号：EP0014454A2

  公开（公告）日：1980-08-20

  Verbindungen der Formel worin X und Y je Wasserstoff, Halogen mit einer Atomnummer von höchstens 35 oder Trifluormethyl und n 0 oder 1 bedeuten, können durch ein neues Verfahren hergestellt werden, gemäss welchem man eine Verbindung der allgemeinen Formel worin X und Y obige Bedeutung besitzen und Z eine Hydroxyamino-, eine Aminooder eine geschützte Aminogruppe bedeutet, unter sauren Bedingungen mit einem Quecksilber-(II)-Salz oder in Gegenwart von Wasser mit einer starken Säure behandelt, falls Z eine geschützte Aminogruppe ist, die Schutzgruppe abspaltet und, falls eine Verbindung der Formel I, worin n 0 ist, erhalten wird, diese Verbindung erwünschtenfalls zu einer Verbindung der Formel I, worin n 1 ist, oxidiert. Die Verbindungen der Formel I sind nützlich als Zwischenprodukte bei der Herstellung von pharmakologisch aktiven 2-Benzazepin-Derivaten. Die Ausgangsprodukte der Formel II sowie gewisse Vorprodukte für deren Herstellung und gewisse Zwischenprodukte im obigen Verfahren sind ebenfalls neu.

  通式如下的化合物 其中 X 和 Y 分别为氢、原子序数至多为 35 的卤素或三氟甲基，n 为 0 或 1 的通式化合物，可通过一种新工艺制备。 其中 X 和 Y 具有上述含义，Z 表示羟基氨基、氨基或受保护的氨基、 在酸性条件下用汞 (II) 盐处理，或在水中用强酸处理，如果 Z 是受保护的氨基，则保护基被裂解，如果得到式 I 化合物（其中 n 为 0），则根据需要将该化合物氧化为式 I 化合物（其中 n 为 1）。 式 I 化合物可用作制备具有药理活性的 2-苯并氮杂卓衍生物的中间体。式 II 的起始产物以及用于制备它们的某些前体和上述工艺中的某些中间体也是新颖的。