trans-N-tert-butoxycarbonyl-(3R,4S)-3-hydroxy-4-(2-phenylethenyl)pyrrolidine | 742079-52-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: trans-N-tert-butoxycarbonyl-(3R,4S)-3-hydroxy-4-(2-phenylethenyl)pyrrolidine
• 英文别名: tert-butyl (3R,4S)-3-hydroxy-4-[(E)-2-phenylethenyl]pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 742079-52-3
• 化学式: C₁₇H₂₃NO₃
• 分子量: 289.375
• InChiKey: WCUPRQYXERNGMP-CWCINCBISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-tert-butoxycarbonyl-(3R,4S)-3-hydroxy-3-formylpyrrolidine 、 三苯基苄基溴化膦 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 12.17h， 生成 cis-N-tert-butoxycarbonyl-(3R,4S)-3-hydroxy-4-(2-phenylethenyl)pyrrolidine 、 trans-N-tert-butoxycarbonyl-(3R,4S)-3-hydroxy-4-(2-phenylethenyl)pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF NUCLEOSIDE PHOSPHORYLASES AND NUCLEOSIDASES
  [FR] INHIBITEURS DES PHOSPHORYLASES DE NUCLEOSIDE ET DES NUCLEOSIDASES

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的化合物，这些化合物是嘌呤核苷酸磷酸化酶（PNP），嘌呤磷酸核糖基转移酶（PPRT），5'-甲硫腺苷磷酸酶（MTAP），5'-甲硫腺苷核苷酸酶（MTAN）和/或核苷酸水解酶（NH）的抑制剂。本发明还涉及这些化合物在治疗疾病和感染，包括癌症、细菌感染、原虫感染和T细胞介导的疾病中的用途，以及含有这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2004018496A1

文献信息

• Inhibitors of nucleoside phosphorylases and nucleosidases
  申请人：Evans Brian Gary

  公开号：US20060160765A1

  公开（公告）日：2006-07-20

  The present invention relates to compounds of the general formula (I) which are inhibitors of purine muclioside phosphorylases (PNP), purine phosphoribosyltransferases (PPRT), 5′-methylthioadenosine phosphorylases (MTAP), 5′-methylthioadenosine mucliosidases (MTAN) and/or nucleoside hydrolases (NH). The invention also relates to the use of these compounds in the treatment of diseases and infections including cancer, bacterial infections, protozoal infections, and T-cell mediated disease and to pharmaceutical compositions containing the compounds.

  本发明涉及通式（I）的化合物，该化合物是嘌呤核苷酸磷酸酯酶（PNP）、嘌呤磷酸核糖转移酶（PPRT）、5'-甲基硫腺苷磷酸酯酶（MTAP）、5'-甲基硫腺苷核苷酸酶（MTAN）和/或核苷水解酶（NH）的抑制剂。本发明还涉及使用这些化合物治疗疾病和感染，包括癌症、细菌感染、原虫感染和T细胞介导的疾病，并涉及含有这些化合物的制药组合物。
• Process for preparing inhibitors of nucleoside phosphorylases and nucleosidases
  申请人：Evans Brian Gary

  公开号：US20060217551A1

  公开（公告）日：2006-09-28

  The present invention relates to a new process for the preparation of compounds of general formula (I) which are inhibitors of purine nucleoside phosphorylases (PNP), purine phosphoribosyltransferases (PPRT), 5′-methylthioadenosine phosphorylases (MTAP), 5′-methylthioadenosine nucleosidases (MTAN) and/or nucleoside hydrolases (NH).The present invention relates to a new process for the preparation of compounds of general formula (I) which are inhibitors of purine nucleoside phosphorylases (PNP), purine phosphoribosyltransferases (PPRT), 5′-methylthioadenosine phosphorylases (MTAP), 5′-methylthioadenosine nucleosidases (MTAN) and/or nucleoside hydrolases (NH).

  本发明涉及一种新的制备通式（I）化合物的方法，这些化合物是嘌呤核苷酸磷酸酯酶（PNP）、嘌呤磷酸核糖转移酶（PPRT）、5'-甲基硫腺苷磷酸酶（MTAP）、5'-甲基硫腺苷核苷酸酶（MTAN）和/或核苷酸水解酶（NH）的抑制剂。
• Inhibitors of nucleoside phoshorylases and nucleosidases
  申请人：Evans Gary Brian

  公开号：US20090239885A1

  公开（公告）日：2009-09-24

  The present invention relates to compounds of the general formula (I) which are inhibitors of purine nucleoside phosphorylases (PNP), purine phosphoribosyltransferases (PPRT), 5′-methylthioadenosine phosphorylases (MTAP), 5′-methylthioadenosine nucleosidases (MTAN) and/or nucleoside hydrolases (NH). The invention also relates to the use of these compounds in the treatment of diseases and infections including cancer, bacterial infections, protozoal infections, and T-cell mediated disease and to pharmaceutical compositions containing the compounds.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，它们是嘌呤核苷酸磷酸酰化酶（PNP）、嘌呤磷酸核糖转移酶（PPRT）、5'-甲基硫腺苷磷酸酶（MTAP）、5'-甲基硫腺苷核苷酸酶（MTAN）和/或核苷酸水解酶（NH）的抑制剂。本发明还涉及这些化合物在治疗疾病和感染，包括癌症、细菌感染、原虫感染和T细胞介导的疾病中的应用，以及含有这些化合物的制药组合物。
• INHIBITORS OF NUCLEOSIDE PHOSPHORYLASES AND NUCLEOSIDASES
  申请人：ALBERT EINSTEIN COLLEGE OF MEDICINE OF YESHIVA UNIVERSITY

  公开号：EP1539783B1

  公开（公告）日：2011-04-13
• PROCESS FOR PREPARING INHIBITORS OF NUCLEOSIDE PHOSPHORYLASES AND NUCLEOSIDASES
  申请人：INDUSTRIAL RESEARCH LIMITED

  公开号：EP1590360B1

  公开（公告）日：2012-07-11