1-(4-oxo-2-phenyl-4H-quinazolin-3-yl)-3-p-tolylurea | 1198272-44-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 1-(4-oxo-2-phenyl-4H-quinazolin-3-yl)-3-p-tolylurea
• 英文别名: 1-(4-Methylphenyl)-3-(4-oxo-2-phenylquinazolin-3-yl)urea
• CAS: 1198272-44-4
• 化学式: C₂₂H₁₈N₄O₂
• 分子量: 370.411
• InChiKey: DJYJCKVCJJUUPK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  73.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  苯草灭 、 1-氨基-3-(4-甲基苯基)脲 在 溶剂黄146 作用下， 反应 4.0h， 以71%的产率得到1-(4-oxo-2-phenyl-4H-quinazolin-3-yl)-3-p-tolylurea
  参考文献：
  名称：

  一些新的生物活性1-（4-取代-苯基）-3-（4-氧代-2-苯基/乙基-4 H-喹唑啉-3-基）-脲的合成，抗惊厥和中枢神经系统抑制活性

  摘要：

  合成了几种新的1-（4-取代-苯基）-3-（4-氧代-2-苯基/乙基-4 H-喹唑啉-3-基）-脲，并筛选了抗惊厥药，中枢神经系统抑制剂和镇静催眠活性。在老鼠身上。经腹腔注射小鼠30、100和300 mg / kg体重后，在小鼠的最大电击诱发癫痫发作（MES）和皮下戊四氮（scPTZ）诱发癫痫发作模型中检查合成的化合物。光谱数据和元素分析与新合成的化合物一致。使用转子法评估神经毒性。化合物E1，E6，E9，E12，P3，P4和P6被发现在MES屏幕中处于活动状态，而E1，P4，P6和P11在scPTZ屏幕中处于活动状态。通过光度光度计筛选，在施用化合物1小时后，除E6，E11和P6外，所有其他化合物的运动活性均降低了50％以上。借助强制游泳法筛选的中枢神经系统抑制剂活性产生了一些有效的化合物。如增加的固定时间所表明，发现所有化合物均表现出有效的CNS抑制剂活性。可以得出结论，新合成的化合物具有有前途的中枢神经系统活性。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2009.05.008

文献信息

• Synthesis, anticonvulsant and CNS depressant activity of some new bioactive 1-(4-substituted-phenyl)-3-(4-oxo-2-phenyl/ethyl-4H-quinazolin-3-yl)-urea
  作者：Sushil K. Kashaw、Varsha Kashaw、Pradeep Mishra、N.K. Jain、J.P. Stables

  DOI：10.1016/j.ejmech.2009.05.008

  日期：2009.11

  locomotor activity at 1 h of compound administration via actophotometer screen. CNS depressant activity screened with the help of the forced swim method resulted into some potent compounds. All the compounds were found to exhibit potent CNS depressants activity as indicated by increased immobility time. It can be concluded that newly synthesized compounds possessed promising CNS activities.

  合成了几种新的1-（4-取代-苯基）-3-（4-氧代-2-苯基/乙基-4 H-喹唑啉-3-基）-脲，并筛选了抗惊厥药，中枢神经系统抑制剂和镇静催眠活性。在老鼠身上。经腹腔注射小鼠30、100和300 mg / kg体重后，在小鼠的最大电击诱发癫痫发作（MES）和皮下戊四氮（scPTZ）诱发癫痫发作模型中检查合成的化合物。光谱数据和元素分析与新合成的化合物一致。使用转子法评估神经毒性。化合物E1，E6，E9，E12，P3，P4和P6被发现在MES屏幕中处于活动状态，而E1，P4，P6和P11在scPTZ屏幕中处于活动状态。通过光度光度计筛选，在施用化合物1小时后，除E6，E11和P6外，所有其他化合物的运动活性均降低了50％以上。借助强制游泳法筛选的中枢神经系统抑制剂活性产生了一些有效的化合物。如增加的固定时间所表明，发现所有化合物均表现出有效的CNS抑制剂活性。可以得出结论，新合成的化合物具有有前途的中枢神经系统活性。