摘要:
评估了取代的呋喃甲酰胺和希夫碱衍生物的降血脂活性。合成了 14 种衍生物:苯乙酮、苯胺和二苯甲酮的取代呋喃-2-甲酰胺 a (1–8)、呋喃-3-甲酰胺 (c1) 和亚胺衍生物 b (1–5)。这些化合物经过合成、纯化和充分表征。所有新衍生物均利用 Triton WR-1339 诱导的高脂血症大鼠作为动物模型进行了体内验证。通过腹膜内注射 20 mg/kg 施用潜在药物。本研究使用非诺贝特(剂量 100 mg/kg,口服)来验证模型。值得注意的是,新的衍生物 a (1-8)、b (1-5) 和 c1 对整个脂质谱显示出显着的影响;与高脂血症大鼠相比,通过降低血浆甘油三酯(TG)、血浆总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL)水平并升高血浆高密度脂蛋白(HDL)水平。这些药物降低 TG 的效果最显着,分别与 a1、a3、a8 和 b5 相关(97%、96%、87% 和 86%)。有利的是,一些