isonicotinoylhydrazinyl-5-oxopentanoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: isonicotinoylhydrazinyl-5-oxopentanoic acid
• 英文别名: 5-Oxo-5-[2-(pyridine-4-carbonyl)hydrazinyl]pentanoic acid
• 化学式: C₁₁H₁₃N₃O₄
• 分子量: 251.242
• InChiKey: IWUAWWCPKJIDTI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  戊二酸酐 、 异烟肼 以 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 isonicotinoylhydrazinyl-5-oxopentanoic acid
  参考文献：
  名称：

  抗结核药异烟肼的转铁蛋白偶联物：合成和体外功效。

  摘要：

  由结核分枝杆菌（Mtb）引起的结核病（TB）已成为世界领先的杀手性疾病，这是由于单一的传染剂可以在宿主巨噬细胞中无限期存活。因此，有必要增强临床上现有的抗结核药的功效或发现新的抗结核药。在这里，我们报告蛋白质，药物偶联物的合成，表征和抗分枝杆菌的评估。利用hydr和酰胺接头将载体蛋白转铁蛋白（Tf）共价偶联至异烟肼（INH）。通过SDS-PAGE确认反应的纯度，而通过紫外可见分光光度法，MALDI-TOF分析和FTIR分光光度法确认缀合。体外抗结核试验结果表明，两种结合物中母体药物的抑制活性均保持不变。该缀合物对细胞内的Mtb H37Rv有效，并且在治疗浓度下没有细胞毒性作用。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2019.111713