5-(2'-thiazolyl)uracil | 127235-99-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5-(2'-thiazolyl)uracil
• 英文别名: 5-(1,3-thiazol-2-yl)-1H-pyrimidine-2,4-dione
• CAS: 127235-99-8
• 化学式: C₇H₅N₃O₂S
• 分子量: 195.202
• InChiKey: FHPHZBUWFWGTHG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  99.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,4-Di-tert-butoxy-5-thiazol-2-yl-pyrimidine 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 5-(2'-thiazolyl)uracil
  参考文献：
  名称：

  各种5-取代的尿嘧啶的合成

  摘要：

  已评估了几种Pd催化的偶联反应，用于合成5取代的尿嘧啶。由我们进一步开发的一种方便的反应是在弱碱性介质中芳基硼酸与芳基溴化物或碘化物之间的Suzuki Pd（0）催化偶联。但是，所有使用5-溴-或5-碘尿嘧啶作为卤代芳基的尝试均告失败。在另一方面，2,4-二-之间的耦合吨丁氧基-5-溴嘧啶和各种芳基硼酸是成功的。在当芳基硼酸是不可用的情况下，这是更好扭转耦合功能，并使用2,4-二-吨-丁氧基-5-嘧啶硼酸和芳基溴化物。以此方式制备了大量的5-芳基尿嘧啶。它们是通过5-芳基-2,4-二-的脱烷基作用以几乎定量的产率获得的叔丁氧基嘧啶。然而，这些方法的最大缺点是2,4-二氯-5-溴嘧啶，其为2,4-二-的合成中的中间体的高过敏性质吨丁氧基-5-溴嘧啶和2,4-二Ť-丁氧基-5-嘧啶硼酸。为了避免这种中间体，尝试了5-溴-2，4-二三甲基甲硅烷基氧基嘧啶和芳基硼酸之间的偶联，但是失败了。此外，由

  DOI：

  10.1002/jhet.5570270756

文献信息

• [EN] PHOSPHONATE NUCLEOSIDES USEFUL IN THE TREATMENT OF VIRAL DISEASES<br/>[FR] NUCLÉOSIDES PHOSPHONATES UTILES DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES VIRALES
  申请人：UNIV CORK

  公开号：WO2015177351A1

  公开（公告）日：2015-11-26

  The present invention relates to a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, and their use in medicine particular as anti-viral agents; wherein: Base is a natural or non-natural nucleobase, and the other substituents are as defined in the claims.

  本发明涉及一种式(I)的化合物，或其在药学上可接受的盐或前药，以及它们在医学上特别作为抗病毒剂的用途；其中：基团是天然或非天然的核碱基，其他取代基如权利要求中所定义。
• [EN] PHOSPHONUCLEOSIDES USEFUL IN THE TREATMENT OF VIRAL DISORDERS<br/>[FR] PHOSPHONUCLÉOSIDES UTILES DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES VIRAUX
  申请人：UNIV CORK

  公开号：WO2014079903A1

  公开（公告）日：2014-05-30

  A first aspect of the invention relates to a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, wherein the groups are as defined in the claims. Further aspects of the invention relate to pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), and the use of compounds of formula (I) in the preparation of a medicament for treating a viral disorder.

  本发明的第一个方面涉及式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐或前药，其中所述基团如权利要求中所定义。本发明的进一步方面涉及包括式(I)化合物的药物组合物，以及使用式(I)化合物制备治疗病毒性疾病的药物。
• Process for manufacturing purified phosphorodiamidite
  申请人：——

  公开号：US20030225284A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  A scalable process for purification of phosphorodiamidite includes steps of solubilizing a crude phosphorodiamidite in an apolar organic solvent, contacting the non-polar organic solvent with a polar phase comprising a polar organic solvent to remove impurities from the solubilized phosphorodiamidite, and removing the non-polar organic solvent from the phosphorodiamidite.

  一种用于纯化磷酰二胺基的可扩展过程包括以下步骤：将粗磷酰二胺基溶解在非极性有机溶剂中，将非极性有机溶剂与含有极性有机溶剂的极性相接触，以从溶解的磷酰二胺基中去除杂质，并将非极性有机溶剂从磷酰二胺基中去除。
• Regioselective hydroxylation, functionalisation and protection of spirolactams II
  申请人：Noheda Marin Pedro

  公开号：US20060148778A1

  公开（公告）日：2006-07-06

  The invention provides highly functionalised spiro-fused azetidinones having a cyclohexane moiety with the desired number of protected or unprotected hydroxyl groups or carbonated structures, which are introduced with high stereo and regioselectivity, as well as processes for their obtention.

  本发明提供高度功能化的螺合并氮杂四元酮，具有环己烷基团，具有所需数量的保护或未保护的羟基团或碳酸结构，这些羟基团或碳酸结构具有高度立体和区域选择性引入，以及其制备方法。
• AZABICYCLO [3. 1. O] HEXYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF DOPAMINE D3 RECEPTORS
  申请人：Bertani Barbara

  公开号：US20100210672A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) or a salt thereof: wherein R 1 is a 5-membered heteroaryl group, optionally fused with a 6-membered hetero or carbocycle; such 5 or 11-membered system, may be optionally substituted by 1, 2, 3 or 4 substituents selected from the group consisting of: halogen, cyano, C 1-4 alkyl, haloC 1-4 alkyl, C 1-4 alkoxy, C 1-4 alkanoyl, haloC 1-4 alkoxy and SF 5 ; and n is 1 or 2; their use in therapy, as modulators of dopamine D 3 receptors, e.g. to treat drug dependency, as antipsychotic agents, to treat obsessive compulsive spectrum disorders, or premature ejaculation.

  本发明涉及化合物的新颖结构式(I)或其盐：其中R1是一个5-成员杂环基团，可选择地与一个6-成员杂环或碳环融合；这样的5或11-成员体系，可以选择地被1、2、3或4个取代基取代，所述取代基选自卤素、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4酰基、卤代C1-4烷氧基和SF5的群；n为1或2；其用途包括治疗药物依赖、作为抗精神病药物、治疗强迫症谱系障碍或早泄的多巴胺D3受体调节剂。